에난트산프라스테론

Prasterone enanthate
에난트산프라스테론
Prasterone enanthate.svg
Dehydroepiandrosterone enanthate molecule ball.png
임상 데이터
상호에스트라디올 발레이트 사용 시:기노디아 창고 등
기타 이름DHEA 에난탄산염, 프라스테론 헵탄산염, DHEA-E, EDHEA, SH-90300-D, SH-70833-D(포함), Androst-5-en-3β-ol-17-one 3β-헵탄산염
루트
행정부.		근육내 주사
약물 클래스안드로겐, 아나볼릭 스테로이드, 안드로겐 에스테르, 에스트로겐, 뉴로스테로이드
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티IM: 100%[1]
대사물• 프라스테론(DHEA)[1]
• 기타[1]
반감기 제거IM: 9일[1]
IV: 44분[1]
작업 기간18일[2]
배설물소변, 대변[1]
식별자
  • [(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-디메틸-17-옥소-1,2,3,4,7,9,11,12,14,15,16-도데카히드로시클로펜타[a]페난트렌-3-일]
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.041.777 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C26H40O3
몰 질량400.603 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • CCCCC(=O)O[C@H]1CC[C@@]2([C@H]3)CC[C@]4([C@H])([C@H]3)CC=C2C1)CC4=O)C)c
  • InChI=1S/C26H40O3/c1-4-5-6-8-24(28)29-19-13-15-25(2)18(17-19)9-10-20-21-11-23(27)26(21,3)16-14-22(22)25-224,194H,194H
  • 키: HENOUDBWKNPAB-BNClusBSA-N

Prasterone enanthate, 또한 dehydroepiandrosterone enanthate(DHEA-E)과 에스트라디올 valerate와 조합 브랜드 이름 Gynodian 기지 밑에 다른 사람들 사이에서 팔린 약한 안드로겐, 에스트로겐, 그리고 폐경기 호르몬 치료 여성의 폐경기 증상을 치료하는 한가지 요소로서 사용된다neurosteroid 약물이다.[3][1][4][5][6][7][8][9][10]에스트라디올 [3][11][12][13]발레이트와의 조합으로 주입 가능한 제제로만 사용할 수 있습니다.약물은 일반적으로 4주에 [3][1][4]한 번씩 근육에 주사하여 투여한다.

프라스테론 에난테이트는 합성 안드로겐, 에스트로겐, 신경스테로이드이다.[3][1][4]스테로이드 에스테르로 [3][1][4]체내 프라스테론(데히드로에피안드로스테론, DHEA)의 장기 지속 프로드러그입니다.프라스테론은 안드로겐과 에스트로겐의 자연발생 프로호르몬으로 테스토스테론과 [14][15]에스트라디올과 같은 안드로겐과 에스트로겐 수용체의 각각의 생물학적 표적인 안드로겐과 에스트로겐 수용체의 작용제이다.프라스테론은 또한 신경스테로이드와 다른 [15]활동들을 포함한 그들만의 다양한 활동들을 가지고 있다.플라스테론 에난테이트의 주입은 약 18일의 [3][1][4]높은 프라스테론 수치로 볼 때 작용 지속시간을 가진다.

에스트라디올 발라테이트와 프라스테론 에난테이트의 조합은 1966년에 개발되어 1975년에 [16][17]의료용으로 도입되었습니다.이 제제는 유럽 전역에서 널리 판매되고 있으며, 여러 중남미 국가 및 이집트에서도 [11][12][18][13][19]판매되고 있습니다.영어를 주로 사용하는 [11][19]국가에서는 사용할 수 없습니다.

의료 용도

에스트라디올 발레이트 및 프라스테론 에난테이트의 조합은 폐경 전후 여성의 [3][16]갱년기 증상을 치료하기 위해 폐경 호르몬 치료에 사용된다.에스트라디올 발라테이트는 제제에서 에스트로겐 역할을 하는 반면, 에난테이트는 약한 안드로겐 [3][16]역할을 하는 것을 의도한다.플라스테론 에난테이트를 제제에 포함시키는 것은 추가적인 향정신성 [16][20][21][22]이점을 제공할 수 있다고 생각된다.

여성에게 사용되는 안드로겐 대체 치료제 및 투여량
경로 약 주요 브랜드명 형태 용량
오랄 테스토스테론 운데칸산염 안드리올, 자텐초 캡슐 40 ~ 80 mg / 1 ~2 일
메틸테스토스테론 메탄드렌, 에스트라테스트렌 태블릿 0.5~10mg/일
플루옥시메스테론 할로테스틴 태블릿 1 ~ 2.5 mg 1 x 1 ~2 일
노르메탄드로네a 기네코사이드 태블릿 5 mg/일
티볼론 리비얼 태블릿 1.25~2.5mg/일
프라스테론()DHEAb – 태블릿 10 ~ 100 mg/일
하위 언어 메틸테스토스테론 메탄드렌 태블릿 0.25mg/일
경피 테스토스테론 내장 패치 150~300μg/일
안드로겔 젤, 크림 1 ~ 10 mg / day
질내 프라스테론()DHEA 인트라로사 삽입 6.5 mg/일
주입 테스토스테론프로피온산염a 테스토비론 오일 용액 25 mg (1 ~2주
테스토스테론 에난트산 프리모디아 창고 델라테스트릴 오일 용액 25~100mg/4~6주
테스토스테론 시피온산염 데포테스토스테론, 데포테스타디올 오일 용액 25~100mg/4~6주
테스토스테론 이소낙산염a 페만드렌 M, 폴리비린 수성 현탁액 25~50mg/4~6주
혼합 테스토스테론 에스테르 클라이맥테론a 오일 용액 150mg (4~8주)
옴나드렌, 서스타논 오일 용액 50~100mg/4~6주
데카노에이트 난드로네이트 데카두라볼린 오일 용액 25~50mg/6~12주
에난트산프라스테론a 기노디아 창고 오일 용액 200mg (1x4~6주)
임플란트 테스토스테론 테스토펠 펠릿 50~100mg 1x3~6개월
참고: 폐경 전 여성은 하루에 약 230 ± 70 μg의 테스토스테론을 생성한다(4주마다 6.4 ± 2.0mg의 테스토스테론), 매일 130 ~ 330 μg의 범위(4주마다 3.6 ~ 9.2mg).각주: = 대부분 단종되었거나 사용할 수 없습니다.b = 처방전 없이 살 수 있습니다.출처:"템플릿"을 참조해 주세요.

이용 가능한 폼

참고 항목: 에스트라디올 발레이트/프라스톤 에난트산염

플라스테론 에난테이트는 에스트라디올 발레이트 4mg과 근육 내 [12][13][11]주입용 오일 200mg의 플라스테론 에난테이트의 조합으로만 사용할 수 있다.

부작용

참고 항목: 프라스테론 » 부작용

프라스테론 에난테이트는 임상적으로 사용되는 용량에서 에스트라디올 발레이트와의 조합으로 남성화 부작용이 [16]없다.이것은 에스트로겐과 테스토스테론 [16]에스테르와 같은 다른 안드로겐의 조합과는 대조적이다.

약리학

참고 항목: Prasterone » 약리학

약역학

다음 항목도 참조하십시오.데히드로에피안드로스테론γ생물활성

약동학

다음 항목도 참조하십시오.데히드로에피안드로스테론 § 생화학
에스트라디올 및 [3][2][23]Gynodian Depot의 근육 내 단일 주사 후 수준(에스트라디올 발레이트 4mg, 오일 중 에난트 200mg).

프라스테론 에난테이트의 약물 동태는 많은 [2][24]연구에서 평가되어 왔다.

프라스테론 에난테이트는 [3][1][2]체내 프라스테론의 프로드러그이다.근육 [1]내 주입 후 조직 저장소에서 흡수된 후 프라스테론과 헵탄산(에난산)으로 완전히 가수분해된다.

DHEA 수치는 에난트산 [1]프라스테론 주입 후 1~4일 이내에 약 9ng/mL에서 최고조에 달했다.그 후 DHEA 수치는 주사 [1]후 약 18일까지 기준치로 돌아간다.프라스테론 에난테이트는 약 9일의 [1]제거 반감기를 가지고 있다.정맥주사 후 DHEA/프라스톤 에난테이트의 혈장 반감기는 약 44분이다.[1]DHEA 대사물의 반감기는 최대 3.6일이다.[1]

30일 이내에 프라스테론 에난트산염의 91%[1]가 제거된다.약 94%는 소변으로, 6%는 [1]대변으로 배설된다.플라스테론 에난테이트는 주로 대사물 및 [1]복합체의 형태로 제거된다.

화학

다음 항목도 참조하십시오.안드로겐 에스테르 및 안드로겐 에스테르 목록 § 기타 천연 AAS의 에스테르

5-데히드로에피안드로스테론 3β-에난트 또는 안드로스트-5-en-3β-ol-17-heptanoate로 알려진 프라스테론 에난트(5-데히드로에피안드로스테론)는 합성 안드로스테인 스테로이드 및 C3β헵탄에스테르(5-데히드로에탄산드로스테론)[25][26][18]이다.

역사

참고 항목: Prasterone » 이력

프라스테론 에난테이트는 1968년과 [13][18]1971년에 셰링에 의해 특허를 받았다.에스트라디올 발라테이트와 프라스테론 에난테이트의 조합은 셰링에 의해 개발되고 시판되었으며, 1966년에 임상적으로 처음 테스트되었고, 1972년에 과학 문헌에 처음 기술되었으며,[16][17][27][13] 1975년 4월에 의학용으로 처음 소개되었다.

사회와 문화

브랜드명

에스트라디올 발라테이트와 프라스테론 에난테이트의 조합의 주요 브랜드명은 기노디아 [11][12][13][19]디포입니다.이 제제의 다른 브랜드명에는 Binodian Depot, Cidodian Depot, Klimax 및 Suppligol [11][12][13][19]NF가 포함됩니다.

유용성

에스트라디올 발라테이트와 프라스테론 에난테이트의 조합은 유럽 전역에서 널리 판매되고 있으며, 몇몇 라틴 아메리카 국가들과 이집트에서도 [11][12][18][13][19]판매되고 있다.유럽에서는 오스트리아, 체코, 독일, 이탈리아, 폴란드, 러시아, 스페인,[11][12][18][13][19] 스위스에서 이용할 수 있습니다.라틴 아메리카에서는 아르헨티나, 칠레, 멕시코,[11][19] 베네수엘라에서 이용할 수 있습니다.이 약은 미국, 캐나다, 영국, 아일랜드, 호주, 뉴질랜드, 남아프리카공화국 [11][19]등 영어를 주로 사용하는 국가에서는 구입할 수 없습니다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u "Archived copy". compendium.ch. Archived from the original on 29 May 2019. Retrieved 15 January 2022.{{cite web}}: CS1 maint: 제목으로 아카이브된 복사(링크)
  2. ^ a b c d Düsterberg B, Wendt H (1983). "Plasma levels of dehydroepiandrosterone and 17 beta-estradiol after intramuscular administration of Gynodian-Depot in 3 women". Horm. Res. 17 (2): 84–9. doi:10.1159/000179680. PMID 6220949.
  3. ^ a b c d e f g h i j Kuhl, Herbert; Taubert, Hans-Dieter (1987). Das Klimakterium – Pathophysiologie, Klinik, Therapie [The Climacteric – Pathophysiology, Clinic, Therapy] (in German). Stuttgart, Germany: Thieme Verlag. p. 122. ISBN 978-3137008019.
  4. ^ a b c d e "Modern Medicine ·" (PDF).
  5. ^ "Archived copy" (PDF). www.sukl.cz. Archived from the original (PDF) on 29 May 2019. Retrieved 15 January 2022.{{cite web}}: CS1 maint: 제목으로 아카이브된 복사(링크)
  6. ^ J. Horsky; J. Presl (6 December 2012). Ovarian Function and its Disorders: Diagnosis and Therapy. Springer Science & Business Media. pp. 146–. ISBN 978-94-009-8195-9.
  7. ^ D. Platt (6 December 2012). Geriatrics 3: Gynecology · Orthopaedics · Anesthesiology · Surgery · Otorhinolaryngology · Ophthalmology · Dermatology. Springer Science & Business Media. pp. 6–. ISBN 978-3-642-68976-5.
  8. ^ S. Campbell (6 December 2012). The Management of the Menopause & Post-Menopausal Years: The Proceedings of the International Symposium held in London 24–26 November 1975 Arranged by the Institute of Obstetrics and Gynaecology, The University of London. Springer Science & Business Media. pp. 395–. ISBN 978-94-011-6165-7.
  9. ^ Carrie Bagatell; William J. Bremner (27 May 2003). Androgens in Health and Disease. Springer Science & Business Media. pp. 277–. ISBN 978-1-59259-388-0.
  10. ^ Frigo P, Eppel W, Asseryanis E, Sator M, Golaszewski T, Gruber D, Lang C, Huber J (1995). "The effects of hormone substitution in depot form on the uterus in a group of 50 perimenopausal women--a vaginosonographic study". Maturitas. 21 (3): 221–5. doi:10.1016/0378-5122(94)00893-c. PMID 7616871.
  11. ^ a b c d e f g h i j "Gynodian Depot".
  12. ^ a b c d e f g Muller (19 June 1998). European Drug Index: European Drug Registrations, Fourth Edition. CRC Press. pp. 566–. ISBN 978-3-7692-2114-5.
  13. ^ a b c d e f g h i A. Kleemann; J. Engel; B. Kutscher; D. Reichert (14 May 2014). Pharmaceutical Substances, 5th Edition, 2009: Syntheses, Patents and Applications of the most relevant APIs. Thieme. pp. 1172–1174, 2441–2442. ISBN 978-3-13-179525-0.
  14. ^ Melanie Johns Cupp; Timothy S. Tracy (10 December 2002). Dietary Supplements: Toxicology and Clinical Pharmacology. Springer Science & Business Media. pp. 123–147. ISBN 978-1-59259-303-3.
  15. ^ a b Prough RA, Clark BJ, Klinge CM (April 2016). "Novel mechanisms for DHEA action". J. Mol. Endocrinol. 56 (3): R139–55. doi:10.1530/JME-16-0013. PMID 26908835.
  16. ^ a b c d e f g Picha E, Weghaupt K (March 1972). "Erfahrungen mit einer neuen Hormonkombination bei klimakterischen Beschwerden" [Experience with a new hormone combination for menopausal disorders]. Med Klin (in German). 67 (11): 382–6. ISSN 0025-8458. PMID 4259772. A new hormone combination for menopausal complaints. Since the treatment of menopausal complaints with estrogens as well as with the combination of estrogens and androgens causes undesired side effects such as bleeding, mammary changes and masculinisation, dehydroepiandrosteron (DHEA), a precursor of testosteron, has been synthesised, which has only a low conversion rate to free testosteron and no masculinising effect. The substance has been tested in combination with estrogen (200 mg DHEA-enanthate and 4 mg estradiolvalerianate per 1 ml) in 266 women with menopausal complaints. The duration of treatment has been up to 6 years with an injection interval of 3 to 8 weeks. The therapeutic results were as good as with estrogen-androgen-combinations, but there was no masculinising effect. Changes of voice, hair and libido caused by pretreatment partly disappeared. Side effects [such] as acne, mastodynia, and sensation of repletion were of transitory nature. This preparation seems to be a true alternative to the traditional estrogen-androgen-combinations.
  17. ^ a b Florian Sauer (February 2008). Erfolgsfaktoren für das marktorientierte Management patentgeschützter Arzneimittel: eine Analyse der Produktwahrnehmung niedergelassener Vertragsärzte unter der Berücksichtigung unsicherer Therapieergebnisse. BoD – Books on Demand. pp. 37, 346. ISBN 978-3-936863-12-3.
  18. ^ a b c d e William Andrew Publishing (22 October 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. Elsevier. pp. 1208–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  19. ^ a b c d e f g h https://www.micromedexsolutions.com/
  20. ^ Lauritzen, C (1980). "Erfahrungen in der Behandlung klimakterischer Beschwerden mit Depot-Injektionen von Östradiolvalerianat-Dehydroepiandrosteronönanthat" [Experience of treatment of climacteric symptoms with depot injections of estradiol valerianate-dehydroandrosterone enantate]. Die Therapiewoche. 30 (10): 1736–1742. ISSN 0040-5973. A trial of estradiol valerianate-dehydroandrosterone oenantate (Gynodian-Depot) was conducted in 68 post-menopausal women. The treatment exerted a very favorable influence on the typical subjective disorders of the climacteric and on the atrophic alterations of the target organs. Owing to its estrogenic and dehydroepiandrosterone components, the compound also exerts a favorable psychotropic effect. It was tolerated well and caused no side effects of any significance.
  21. ^ Jurczok F (March 1976). "Behandlung des klimakterischen Symptomenkomplexes mit einem neuen Hormon-Kombinationspräparat" [Treatment of the climacteric symptom complex with a new combined hormone preparation]. Fortschr. Med. (in German). 94 (9): 524–7. ISSN 0015-8178. PMID 134967.
  22. ^ Dinulović D, Radonjić G (1987). "Gynodian-depot u lecenju kastracione postmenopauze" [Gynodian-depot in the treatment of castration-induced postmenopause]. Jugosl Ginekol Perinatol (in Croatian). 27 (1–2): 37–40. ISSN 0352-5562. PMID 2960859.
  23. ^ Rauramo L, Punnonen R, Kaihola LH, Grönroos M (January 1980). "Serum oestrone, oestradiol and oestriol concentrations in castrated women during intramuscular oestradiol valerate and oestradiolbenzoate-oestradiolphenylpropionate therapy". Maturitas. 2 (1): 53–8. doi:10.1016/0378-5122(80)90060-2. PMID 7402086.
  24. ^ Nyholm H, Plesner R (1979). "Serum testosterone, FSH/LH and urinary excretion of estrogens and corticoids during treatment with an injectable, longacting estrogen-DHEA preparation". Acta Obstet Gynecol Scand. 58 (4): 385–8. doi:10.3109/00016347909154601. PMID 160742. S2CID 25606982.
  25. ^ J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 641–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  26. ^ John W. Blunt; Murray H. G. Munro (19 September 2007). Dictionary of Marine Natural Products with CD-ROM. CRC Press. pp. 1075–. ISBN 978-0-8493-8217-8.
  27. ^ Manfred Kaufmann; Serban-Dan Costa; Anton Scharl (27 November 2013). Die Gynäkologie. Springer-Verlag. pp. 917–. ISBN 978-3-662-11496-4.