데조신

달간이라는 브랜드명으로 판매되는 데조신(Dezocine)은 비정형 오피오이드 진통제로 통증 치료에 쓰인다.^[1][2] 정맥주사와 근육주사로 쓰인다.^[1][2]

데조신(Dezocine)은 오피오이드 수용체 변조기로, μ- 및 μ-오피오이드 수용체의 부분작용제 역할을 한다.^[2] 진통, 행복감 등 μ-오피오이드 수용체에서 작용하는 관련 오피오이드와 유사한 효과 프로파일을 가지고 있다.^[2][3] 그러나 op-opioid 수용체에서 작용하는 다른 오피오이드와는 달리, 데조신은 어떤 치료용량에서도 이상증이나 환각과 같은 부작용을 일으키지 않는다.^[4]

데조신은 1970년에 처음 합성되었다.^[5] 1986년 미국에서 의료용으로 도입되었지만 다른 나라에서는 판매되지 않았다.^[2][6] 데조신은 2011년 미국에서 공식적 사유 없이 단종됐다.^[2] 하지만, 그것은 중국에서 가장 널리 사용되는 진통제의 하나가 되었다.^[2] 오피오이드 전염병에 비추어 볼 때, 데조신은 사용과 관심이 되살아났다.^[2]

의학적 용법

데조신(Dezocine)은 일반적으로 환자의 수술 후 통증을 완화하기 위해 정맥주사(Dalgan)로 투여된다.^[1] 또한 근육내 용량으로도 투여할 수 있으며, 지속적으로 투여하기보다는 한 번 투여한다. 펜타닐의 대안으로 수술 후 복강경 환자에게 투여하는 경우가 많다. 데조신에는 강력한 진통 효과가 있으며 모르핀, 코데인, 페티딘(메페리딘)보다 비교할 수 있거나 더 큰 통증 완화 능력이 있다.^[7][8] 펜타조신보다 더 효과적인 진통제지만 펜타조신보다 상대적으로 호흡기 우울증을 유발한다.^[9] 데조신은 통증 치료에 유용한 약이지만 어지럼증 등 부작용이 임상적 적용을 제한하고 ^[10]이미 다른 오피오이드에 의존한 환자에게 오피오이드 철퇴 증후군을 일으킬 수 있다.^[1][11] 데조신은 효능이 높기 때문에 기본 용량인 0.1mg/kg으로 투여하는 경우가 많다. 데조신의 부작용인 호흡기 우울증은 0.3~0.4mg/kg으로 천장에 이른다.

부작용

낮은 용량에서의 부작용은 가벼운 위장 장애와 현기증을 포함한다. 디코진은 오피오이드 수용체에서 작용제/길항제 효과가 혼합되기 때문에 순수 작용제 오피오이드보다 의존도가 낮다. 따라서, 그것은 환자들이 중독에 걸리고 지속되도록 하지 않고 장기간에 걸쳐 소량으로 처방될 수 있다. 진통제의 효능은 용량에 따라 다르지만 유도 호흡기 우울증에서는 0.3~0.4mg/kg으로 천장 효과를 나타낸다.

약리학

약리역학

데조신은 오피오이드 수용체 조절기의 역할을 한다.^[2] 특히 μ- 및 μ-opioid 수용체의 작용제-길항제 또는 부분작용제다.^{[2][13][14][15]} 이를 확인하기 위해서는 더 많은 연구가 필요하지만 데조신은 μ-오피오이드 수용체의 편향된 작용제 역할을 할 수도 있다.^[2] 데조신의 결합 친화력은 오피오이드 수용체에 따라 달라지는데, μ오피오이드 수용체에 대한 친화력이 가장 높고, μ오피오이드 수용체에 대한 중간 친화력, Δ-오피오이드 수용체에 대한 친화력이 가장 낮다.^[2] 데조신은 오피오이드 활성 외에도 세로토닌 전달체(SERT)의 경우 pIC₅₀ 값이 5.86, 노르에피네프린 전달체(NET)의 경우 5.68로 세로토닌-노레피네프린 재흡수 억제제(SNRI) 역할을 하는 것으로 밝혀졌다.^[12][16] 이러한 작용은 이론적으로 진통 효능에 기여할 수 있다.^[2]

데조신(Dezocine)은 페티히딘의 5배, 진통제의 5분의 1만큼 강력한 부토폴놀의 5분의 1이다.^[1] 디조신은 μ오피오이드 수용체에서 부분작용제 성질이 있어 모르핀 등 수용체의 완전작용제 역할을 하는 오피오이드 진통제에 비해 부작용이 크게 줄었다.^[12] 더욱이 데조신은 통제된 물질이 아니며 그 사용과 관련된 중독에 대한 보고도 없어 사실상 임상적으로 고용된 다른 모든 μ-오피오이드 수용체 작용제(부프레노핀과 같은 약한 부분작용제 포함)와는 달리 완전히 명확하지 않은 이유로 보아 비독성인 것으로 보인다.^[12] 이 독특한 이점은 만성 통증 및/또는 데조신을 이용한 오피오이드 의존성에 대한 장기 저선량 치료를 대부분의 오피오이드보다 더 실현 가능하게 한다. 모르핀보다 강한 호흡기억제 효과가 있음에도 불구하고 데조신은 호흡기억제 작용에 천장 효과를 보여 일정 용량 이상 이 효과는 더 이상 심하지 않게 된다.^[17]

약동학

데조신은 97%^[18]의 근육내 주입에 의해 생체이용성이 있다. 평균 α가_1/2 2분 미만이고 생물학적 반감기는 2.2시간이다.^{[citation needed]}

화학

데조신(Dezocine)은 오피오이드의 벤조모폴란 그룹의 일원이다. 펜타조신 등 다른 벤조모르판 오피오이드와 관련이 있다. 데조신은 오피오이드(틸리딘의 활성대사물인 비스노르틸리딘과 함께)로서 활동한다고 알려진 유일한 1차 아민 중 하나이기 때문에 오피오이드 중에서도 특이하다.^{[2][additional citation(s) needed]}

합성

데조신[-----13β-아미노-5,6,7,8,9,10,11,12-옥타하이드로-5α-메틸-5,11-메타노벤조시클로덴-31-올,하이드로브로마이드]은 옅은 백색 결정 분말이다. 그것은 뚜렷한 냄새가 없다. 소금은 20 mg/ml에서 용해되며 2% 용액은 pH 4.6이다.^[19]

데조신 합성은 NaH나 테르트-부토화칼륨을 사용하여 1.5-디브로멘탄으로 1-메틸-7-메톡시-2-테트랄론의 응축으로 시작된다.^[20] 이로써 1-(5-브로모펜틸)-1-메틸-7-메톡시-2-테트롤론은 NaH와 함께 사이클링되어 5-메틸-3-메톡시-5,6,7,8,9,10,11,12-옥타하이드로-5,11-메타노벤쯔클로덴-13-one을 생산하게 된다. 그런 다음 제품을 수산화아민 염산염으로 처리하여 소화를 발생시킨다. 수소 가스의 감소 반응은 이산화 혼합물을 생성하는데, 이 혼합물로부터 최종 제품은 결정화되고 HBr로 분해된다.

역사

데조신은 1978년 미국 홈 프로덕츠사에 의해 특허를 받았다. 임상시험은 미국 식품의약국(FDA)이 1986년 승인하기 전인 1979년부터 1985년까지 진행되었다. 2011년 현재 미국에서는 데조신의 사용이 중단되고 있지만, 중국 등 일부 다른 나라에서는 여전히 널리 사용되고 있다.^[21][2][22]

사회와 문화

일반 이름

데조신(Dezocine)은 약물의 총칭이며, 약의 총칭이며, 약의 총칭이며,^{[23][24][25][6]} 약

브랜드명

데조신의 주요 브랜드 이름은 달간이다.^[6]

유용성

2000년에 데조신은 미국에서만 시판되고 있는 것으로 기록되었다.^[6] 그 후 중국에서 판매되고 있다.^[2] 데조신은 2011년 미국에서 단종됐다.^[2]

법적현황

2011년 현재 데조신은 미국이나 캐나다에서 사용되지 않고 있다. 이 두 국가 중 어느 나라에서도 상업적으로 구할 수 없으며,^[21] 수술 후 치료를 위한 처방된 진통제로도 제공되지 않는다. 그러나 중국에서는 수술 후 흔히 쓰인다.^[7]

참조