세디라니브

Cediranib
세디라니브
Cediranib.svg
임상 데이터
루트
행정부.		오랄
ATC 코드
약동학 데이터
반감기 제거12~35시간
식별자
  • 4-[(4-플루오로-2-메틸-1H-인돌-5-일)옥시]-6-메톡시-7-[(3-(피롤리딘-1-일)프로폭시]키나졸린
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.196.628 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C25H27FN4O3
몰 질량450.514 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • COc4cc3c(Oc2cc1[nH]c(C)cc1c2F)nc3cc4OCCN5CC5
  • InChI=1S/C25H27FN4O3/c1-16-12-17-19(29-16)6-7-21(24)33-25-18-13-22(31)23(14-20(18)27-15-28-25)32-11-5-8-304-3-4-25
  • 키 : XXJWYDDUDKYVKI-UHFFFAOYSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

세디라니브(AZD-2171; 잠정 상표명 Recentin)는 혈관내피성장인자(VEGF) 수용체 티로신 키나아제([1][2][3]Tyrosine Kinase)의 강력한 억제제이다.

이 약은 AstraZeneca에 의해 경구 투여를 위한 가능한 항암 화학 치료제로 개발되고 있다.

임상시험

2007년부터는 성인의 비소세포 폐암, 신장암, 대장암 치료 및 소아 중추신경계 종양 치료를 위한 임상 1기 시험을 거쳤다.암 치료에 사용되는 다른 약물과의 상호작용에 대한 1단계 시험도 수행되었다.

2008년 2월 27일, AstraZeneca는 비소세포 폐암에서 세디라니브의 사용이 주요 목표를 달성하지 못한 후 3단계로 진행되지 않을 것이라고 발표했다.2010년 3월 8일, AstraZeneca는 시장 선두 업체인 bevacizumab과 [4]임상적으로 비교했을 때 세디라니브가 제1선 전이 대장암에 사용되는 임상 3상 시험에 실패했다는 보도 자료를 발표했다.2016년 AstraZeneca는 세디라니브 단독 및 로무스틴이 포함된 세디라니브의 효능과 재발 교아종 환자의 로무스틴 단독의 효능을 비교하는 3단계 시험을 완료했다.시행이 기본 끝점을 충족하지 못하여 cediranib를 [5]사용하여 생존 기간이 연장되지 않았습니다.

조합 시험

한 연방 정부가 자금을 지원,NCI-sponsored 단계 II임상 trial[6]에서 결과는 '미국 임상 종양의 50번째 연차 총회에서(5월 30-6월 3일 2014년, 시카고, 내가;추상 아니:LBA5500)[7]은 두 수사의 구강 약, olaparib, 프럭시 주소 번역 프로토콜 억제제, 그리고 cediranib의 조합은 상당히 더 많은 acti.고관ve올라파리브 단독보다 BRCA 유전자 돌연변이와 관련된 백금 화학요법에 민감한 질병 또는 난소암 재발.[8]

레퍼런스

  1. ^ Wedge SR, Kendrew J, Hennequin LF, Valentine PJ, Barry ST, Brave SR, et al. (May 2005). "AZD2171: a highly potent, orally bioavailable, vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for the treatment of cancer". Cancer Research. 65 (10): 4389–400. doi:10.1158/0008-5472.CAN-04-4409. PMID 15899831.
  2. ^ Goss G, Shepherd FA, Laurie S, Gauthier I, Leighl N, Chen E, et al. (March 2009). "A phase I and pharmacokinetic study of daily oral cediranib, an inhibitor of vascular endothelial growth factor tyrosine kinases, in combination with cisplatin and gemcitabine in patients with advanced non-small cell lung cancer: a study of the National Cancer Institute of Canada Clinical Trials Group". European Journal of Cancer. 45 (5): 782–8. doi:10.1016/j.ejca.2008.10.022. PMID 19091548.
  3. ^ Nikolinakos P, Heymach JV (June 2008). "The tyrosine kinase inhibitor cediranib for non-small cell lung cancer and other thoracic malignancies". Journal of Thoracic Oncology. 3 (6 Suppl 2): S131-4. doi:10.1097/JTO.0b013e318174e910. PMID 18520296.
  4. ^ "AstraZeneca - RECENTIN did not meet primary endpoint in Horizon III study in metastatic colorectal cancer". Retrieved 17 March 2014.
  5. ^ Batchelor TT, Mulholland P, Neyns B, Nabors LB, Campone M, Wick A, et al. (September 2013). "Phase III randomized trial comparing the efficacy of cediranib as monotherapy, and in combination with lomustine, versus lomustine alone in patients with recurrent glioblastoma". Journal of Clinical Oncology. 31 (26): 3212–8. doi:10.1200/JCO.2012.47.2464. PMC 4021043. PMID 23940216.
  6. ^ 임상시험번호 NCT01116648 - "난소암, 나팔관암, 복막암 또는 삼중음성유방암 재발환자 치료 시 Cediranib Maleate and Olaparib" (ClinicalTrials.gov )
  7. ^ Liu JF, Barry WT, Birrer M, Lee JM, Buckanovich RJ, Fleming GF, et al. (October 2014). "Combination cediranib and olaparib versus olaparib alone for women with recurrent platinum-sensitive ovarian cancer: a randomised phase 2 study". The Lancet. Oncology. 15 (11): 1207–14. doi:10.1016/S1470-2045(14)70391-2. PMC 4294183. PMID 25218906.
  8. ^ "Combination of Targeted Drugs May Significantly Increase Progression-Free Survival in Women with Recurrent Ovarian Cancer, Study Shows - Onco'Zine - The International Oncology Network; June 2, 2014". Archived from the original on February 21, 2015. Retrieved June 12, 2014.

외부 링크