아피목시펜

Afimoxifene
아피목시펜
Afimoxifene2DACS.svg
임상 데이터
상호타모겔
기타 이름4-히드록시타목시펜; 4-OHT; 4-HT; OHTAM; 타모겔
루트
행정부.		주제(겔)
식별자
  • (Z)-4-(1-(4-(2-(디메틸아미노)에톡시)페닐)-2-페닐부트-1-에닐)페놀
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.163.120 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C26H29NO2
몰 질량387.523 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CC\C(c1cc1)=C(c2cc(OCCN(C)cc2)/c3cc(O)cc3
  • InChI=1S/C26H29NO2/c1-4-25(20-8-6-5-7-9-20)26(21-10-14-23)15-11-21)22-12-16-24(17-13-22)29-19-18-27(2)3-5-184,184H
  • 키: TXUZVZSFRXZGTL-QPLCGJKRSA-N
(표준)

4-히드록시타목시펜(4-OHT)이라고도 하며 가칭 타모겔로 알려진 아피목시펜은 트리페닐에틸렌 [1][2][3]그룹의 선택적 에스트로겐 수용체 변조제(SERM)이며 타목시펜의 활성 대사물이다.이 약은 유방 [1][4]과형성 치료를 위한 국소 젤로서 잠정 브랜드명 TamoGel로 개발 중이다.순환성 유방통에 [5]대한 임상시험 2상을 완료했지만, 이 적응증에 대해 아피목시펜이 승인되고 [4]시판되기 전에 추가 연구가 필요하다.

아피목시펜은 SERM이므로 조직에 따라 에스트로겐과 항에스트로겐 활성이 혼합된 에스트로겐 수용체 ERα와 ERβ의 조직 선택 작용제-항작용제 역할을 한다.또한 비교적 낮은 친화력을 가진 G 단백질 결합 [6]에스트로겐 수용체(GPER)의 작용제이다(에스트라디올의 경우 3~6nM에 비해 100–1,000nM).에스트로겐 및 항에스트로겐 활성과 더불어, 아피목시펜은 에스트로겐 관련 수용체(ERRs) ERRβ [7][8][9]및 ERRγ의 길항제 역할을 하는 것으로 밝혀졌다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b "Afimoxifene - BHR Pharma - AdisInsight".
  2. ^ Desta Z, Ward BA, Soukhova NV, Flockhart DA (2004). "Comprehensive evaluation of tamoxifen sequential biotransformation by the human cytochrome P450 system in vitro: prominent roles for CYP3A and CYP2D6". J Pharmacol Exp Ther. 310 (3): 1062–1075. doi:10.1124/jpet.104.065607. PMID 15159443. S2CID 21413981.
  3. ^ "Statement on a nonproprietary name adopted by the USAN council: Afimoxifene" (PDF). American Medical Association. Retrieved 2008-03-26.
  4. ^ a b Ismail Jatoi; Achim Rody (16 November 2016). Management of Breast Diseases. Springer. pp. 77–. ISBN 978-3-319-46356-8.
  5. ^ Mansel R, Goyal A, Nestour EL, Masini-Etévé V, O'Connell K (2007). "A phase II trial of Afimoxifene (4-hydroxytamoxifen gel) for cyclical mastalgia in premenopausal women". Breast Cancer Res. Treat. 106 (3): 389–397. doi:10.1007/s10549-007-9507-x. PMID 17351746. S2CID 22382077.
  6. ^ Prossnitz ER, Arterburn JB (July 2015). "International Union of Basic and Clinical Pharmacology. XCVII. G Protein-Coupled Estrogen Receptor and Its Pharmacologic Modulators". Pharmacol. Rev. 67 (3): 505–40. doi:10.1124/pr.114.009712. PMC 4485017. PMID 26023144.
  7. ^ Alice C. Levine (3 October 2011). Hormones and Cancer: Breast and Prostate, An Issue of Endocrinology and Metabolism Clinics of North America. Elsevier Health Sciences. pp. 271–. ISBN 978-1-4557-1239-7.
  8. ^ Sushil K. Khetan (23 May 2014). Endocrine Disruptors in the Environment. Wiley. pp. 104–. ISBN 978-1-118-89115-5.
  9. ^ Ariazi EA, Jordan VC (2006). "Estrogen-related receptors as emerging targets in cancer and metabolic disorders". Curr Top Med Chem. 6 (3): 203–15. doi:10.2174/1568026610606030203. PMID 16515477.

외부 링크



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