ERA-63
ERA-63 | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 기타 이름 | 3-메틸렌-7α-메틸에티닐에스트라디올, 3-메틸렌-7α-메틸-17α-에티닐에스트라-5(10)-en-17β-ol[1] |
| 식별자 | |
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| PubChem CID | |
| 켐스파이더 | |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C22H30O |
| 몰 질량 | 310.481g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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ORG-3763으로도 알려진 ERA-63은 3-메틸렌-7α-메틸-17α-에티닐스트라-5(10)-en-17β-ol과 함께 류마티스 관절염 치료를 위해 개발 중이지만 [2][1]시판되지 않은 ERα의 선택적 작용제이자 스테로이드 에스트로겐이다.이 약은 에스트로겐 효과를 냈지만 2차 임상 연구에서 [3][4]류마티스 관절염에 대한 효과를 보여주지 못했다.또한 대규모 임상 시험에서 선택적 ERβ 작용제인 프리나벨(ERB-041)이 전임상 [4]모델에서의 활성에도 불구하고 류마티스 관절염 치료에 효과가 없는 것으로 밝혀졌다.
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레퍼런스
- ^ a b Janssen GB, Penninks AH, Knippels LM, van Zijverden M, Spanhaak S (2008). "The evaluation of the immunomodulating properties of ERA-63 a pharmaceutical with estrogenic activity". Toxicol. Lett. 180 (3): 196–201. doi:10.1016/j.toxlet.2008.06.857. PMID 18602456.
- ^ Dulos, J., Hofstra, C. L., Joosten, LAB, Veening-Griffioen, D. H., Lucassen, M. A., Doorn, C. M. ... & Boots, A. M. H. (2006, 7월)선택적 에스트로겐 수용체 알파작용제(Org 37663)는 마우스 모델에서 염증 및 관절염을 억제한다.류마티스병 연보 (제65권, 128-128쪽)영국 MED ASOC HOUSE, TAVISTOK SQUARE, 런던 WC1H 9JR, 영국: BMJ 퍼블리싱 그룹.
- ^ van Vollenhoven RF, Houbiers JG, Buttgereit F, In 't Hout J, Boers M, Leij S, Kvien TK, Dijkmans BA, Szczepański L, Szombati I, Sierakowski S, Miltenburg AM (2010). "The selective estrogen receptor alpha agonist Org 37663 induces estrogenic effects but lacks antirheumatic activity: a phase IIa trial investigating efficacy and safety of Org 37663 in postmenopausal female rheumatoid arthritis patients receiving stable background methotrexate or sulfasalazine". Arthritis Rheum. 62 (2): 351–8. doi:10.1002/art.27196. PMID 20112368.
- ^ a b Cutolo M (2010). "Selective estrogen receptor agonism lacks clinical benefit in rheumatoid arthritis: comment on the article by van Vollenhoven et al". Arthritis Rheum. 62 (12): 3832–3. doi:10.1002/art.27722. PMID 21120998.
