시프로헵타딘

Cyproheptadine
시프로헵타딘
Cyproheptadine.svg
Cyproheptadine-Spartan-PM3-3D-balls.png
임상 데이터
발음( / sa sa pro pro ˈ h pt ə diː /[1] )
상호페리액틴, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa682541
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: A
루트
행정부.		오랄
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S3(약사만 해당)
  • CA: OTC
  • UK: 일반 판매 리스트 (GSL, OTC)
  • 다음과 같습니다US. §만의
  • 일반적으로:OTC(Over-the-counter(점두 판매)
약동학 데이터
단백질 결합96 ~ 99 %
대사간,[3][4] 대부분 CYP3A4 매개체입니다
반감기 제거8.6시간[2]
배설물분변(2~20%; 그 중 34%는 변하지 않은 약물로)과 신장(40%; 변하지 않은 [3][4]약물로 없음)
식별자
  • 4-(5H-디벤조[a,d]시클로헵텐-5-일리덴)-1-메틸피페리딘
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.004.482 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C21H21N
몰 질량287.406 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • c43\C(=C1/CCN(C)CC1)c2cc2\C=C/c3cc4
  • InChI=1S/C21H21N/c1-22-14-12-18(13-15-22)21-19-8-4-2-6-16(19)10-11-7-3-5-20(17)21/h2-11H, 12-15H2, 1H3-3H3 checkY
  • 키: JJCFRYNCJDLXIK-UHFFFAOYSA-N
(표준)

시프로헵타딘은 Periactin이라는 상표명으로 판매되는 1세대 항히스타민제로 항콜린제, 항혈청각제, 국소마취제 등의 특성을 가지고 있다.

그것은 1959년에 특허를 받았고 [5]1961년에 의학적으로 사용되기 시작했다.

의료 용도

페리액틴(시프로헵타딘) 4mg
공간 채우기 모델로 표현되는 시프로헵타딘의 3D 분자 구조

시프로헵타딘은 알레르기 반응을 치료하는데 사용된다.[6]이를 위해 사용된 증거는 그 효과를 나타내지만 케토티펜과 로라타딘과 같은 2세대 항히스타민제는 부작용이 [7]적고 동일한 결과를 보였다.

그것은 편두통 예방 치료로도 사용된다.2013년 연구에서 치료를 시작한 후 7-10일 이내에 편두통의 빈도가 극적으로 감소하였다.이들 환자의 투여 전 편두통 발작 빈도는 월 평균 8.7회였으며,[7][8] 이는 치료 시작 후 3개월 후 월 3.1회로 감소하였다.이 용도는 영국 및 기타 국가에서 라벨에 기재되어 있습니다.

또한 영아의 순환 구토 증후군 치료에도 오프 라벨로 사용된다. 이러한 사용에 대한 유일한 증거는 소급 연구에서 [9]나온 것이다.

시프로헵타딘은 때때로 항정신병 [10]약물을 복용하는 사람들의 아카티지아를 개선하기 위해 오프 라벨로 사용된다.

심인성[11] 가려움증 유발 다한증(과도한 [12]발한) 및 표피 용혈성 단순증을 [13]가진 일부 사람들의 물집 형성 예방을 포함한 다양한 피부 질환 치료에 오프 라벨로 사용됩니다.

이 약물의 효과 중 하나는 식욕과 체중 증가이며, 이로 인해 낭포성 섬유증 [14][15][16][17]환자뿐만 아니라 낭포성 섬유증을 앓고 있는 어린이들에게도 이러한 목적으로 이 약을 사용하게 되었다.자메이카에서는 엉덩이와 가슴을 크게 만드는 것을 목표로 여성의 체중 증가를 돕는 데 사용됩니다.

또한 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(및 모노아민 산화효소 억제제)와 같은 세로토닌 작동성 약물의 사용과 관련된 증상의 복합체 세로토닌 증후군의 중간에서 심각한 경우 관리에도 사용되며 세로토닌 생성 카르시노이드 t에 의해 발생하는 혈액 내 세로토닌의 높은 수치의 경우에도 사용된다.음.[18][19]

시프로헵타딘은 진정 효과가 있으며 다른 중추 작용 항히스타민제와 [20][21][22][23]유사하게 불면증을 치료하는데 사용될 수 있다.이 사용을 위한 권장 용량은 4 - [21]8mg입니다.

부작용

부작용은 다음과 같습니다.[3][4]

  • 진정 및 졸음(흔히 일시적임)
  • 어지러움
  • 조정의 흐트
  • 혼란
  • 불안.
  • 들뜨다
  • 초조함
  • 떨림
  • 과민성
  • 불면증
  • 프레슈티아스
  • 신경염
  • 경련
  • 행복감
  • 환각이나.
  • 히스테리
  • 희미함
  • 발진 및 부종의 알레르기 증상
  • 발열
  • 두드러기류
  • 감광성
  • 급성 미로염
  • 복시(복시)
  • 현기증
  • 이명
  • 저혈압(저혈압)
  • 두근두근
  • 외부 수축기
  • 아나필락시 쇼크
  • 용혈성 빈혈
  • 백혈구감소증, 무과립구증, 혈소판감소증 등의 혈액이상증
  • 콜레스트시스
  • 간(간) 부작용:
  • 상복부 괴로움
  • 거식증
  • 메스꺼움
  • 구토
  • 설사.
  • 다음과 같은 항콜린제 부작용:
    • 흐릿한 시야
    • 변비
    • 건구(건구)
    • 빈맥(높은 심박수)
    • 요로 유지
    • 소변이 잘 안 나온다
    • 코막힘
    • 콧물 또는 목의 건조함
  • 비뇨기 빈도
  • 조기 월경
  • 기관지 분비물의 농후화
  • 가슴이 답답하고 쌕쌕거림
  • 피로
  • 오한
  • 두통.
  • 식욕 증가
  • 체중 증가

과다 복용

과다 복용의 경우 활성탄과 같은 위 오염 제거 조치가 권장될 수 있습니다.증상은 보통 CNS 우울증(또는 일부에서는 CNS 자극)과 과도한 항콜린제 부작용을 나타낸다.쥐의 LD는50 123mg/kg, [3][4]쥐의 LD는 295mg/kg이다.

약리학

약역학

시프로헵타딘[25]
위치 Ki(nM)[a] 액션[b] 종. 레퍼런스
H1 0.06 ↓ 인간
H2 ND ND
H3 10,000 이상 인간
H4 202 인간
M1 12 ↓ 인간
M2 7 ↓ 인간
M3 12 ↓ 인간
M4 8 ↓ 인간
M5 11.8 ↓ 인간
5-HT1A 59 ↓ 인간
5-HT2A 1.67 ↓ 인간
5-HT2B 1.54 ↓ 인간
5-HT2C 2.23 ↓ 인간
5-HT3 228 마우스
5-HT6 142 인간
5-HT7 123 인간
D1. 117 인간
D2. 112 ↓ 인간
D3. 8 인간
SERT 4,100 쥐.
NET 290 쥐.
DAT ND ND
  1. ^ 평형 상수가 작을수록 약물이 사이트에 강하게 결합한다.
  2. ^
    • ↑ 작용제
    • ↓ 대항마

시프로헵타딘은 H 수용체의1 매우 강력한 항히스타민제 또는 역작용제이다.고농도에서는 항콜린제, 항혈청제 및 항아세로나민제 활성도 있습니다.세로토닌 수용체 중 특히 5-HT2 수용체의 강력한 길항제이다.이것은 세로토닌 [26]증후군 치료의 효과의 기초가 되는 것으로 생각된다.그러나 5-HT1 수용체의 차단은 세로토닌 [27]증후군에서의 효과에도 기여할 수 있다.시프로헵타딘은 양전자방출단층촬영(PET)[28]으로 측정한 결과 인간 뇌 내2 5-HT 수용체의 85%를 하루에 3회(총 12mg/일) 4mg 용량으로 차단하고, 인간 뇌2 내 5-HT 수용체의 95%를 하루에 6mg 용량(총 18mg/일)으로 차단하는 것으로 보고되었다.세로토닌 증후군에 대한 5-HT2 수용체의 차단을 보장하기 위해 권장되는 시프로헵타딘의 용량은 20~[26]30mg이다.시프로헵타딘은 신경전달물질 표적에서의 활성 외에도 약한 항안드로겐 [29]활성을 가지고 있는 것으로 보고되었다.

약동학

시프로헵타딘은 경구 섭취 후 잘 흡수되며, 1시간에서 3시간 [30]후에 최고 혈장 수치가 발생한다.경구 복용 시 말기 반감기는 약 8시간입니다.[2]

화학

시프로헵타딘은 삼환식 벤조시클로헵텐으로 피조티펜 및 케토티펜 및 삼환식 항우울제와 밀접한 관련이 있다.

조사.

시프로헵타딘은 상태가 안정적이고 다른 약물을 복용하고 있는 정신분열증 환자의 보조물질로 한 번의 작은 실험에서 연구되었다. 주의력과 언어 유창성은 개선되는 것으로 보였지만,[31] 연구는 일반화를 이끌어내기에는 너무 작았다.그것은 또한 정신분열증 환자의 다른 두 번의 시험에서 보조제로 연구되었고, 전체적으로 50명 정도였으며,[32] 효과가 있는 것으로 보이지 않았다.

시프로헵타딘이 SSRI와 항정신병 [33]약물에 의해 야기되는 성기능 장애를 줄일 수 있는지 알아보는 몇 가지 실험이 있었다.

시프로헵타딘은 외상 후 스트레스 [32]장애의 치료를 위해 연구되어 왔다.

수의학에서의 사용

시프로헵타딘은 고양이에게 식욕촉진제와[34] 천식 [35]치료 보조제로 사용된다.가능한 부작용은 흥분과 공격적인 [36]행동을 포함한다.고양이에서 시프로헵타딘의 반감기는 12시간이다.[35]

시프로헵타딘은 말의 [37][38]뇌하수체 파스 중간 기능 장애에 대한 2차 치료제이다.

레퍼런스

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