덱스트로판
Dextrorphan | |
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| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 기타 이름 | DXO |
| ATC 코드 |
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| 법적 상태 | |
| 법적 상태 |
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| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.004.323 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C17H23NO |
| 몰 질량 | 257.377g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐죠?) (표준) | |
덱스트로판(DXO)은 몰피난급의 정신반응성 약물로 항진통제 또는 기침 억제제 및 해리성 환각제로 작용한다.레보-하프는 레보판올이며, 레이스모판의 덱스트로로타토리-스테레오이소머이다.덱스트로판은 CYP2D6에 의한 덱스트로메토르판의 O-탈메틸화에 의해 생성되며, 덱스트로르판은 NMDA 길항제이며 덱스트로메토르판의 [1]정신작용 효과에 기여한다.
약리학
약역학
| 위치 | Ki(nM) | 종. | 참조 |
|---|---|---|---|
| NMDAR (MK-801) | 486–906 | 쥐. | [3] |
| σ1 | 118–481 | 쥐. | [3] |
| σ2 | 11,325–15,582 | 쥐. | [3] |
| MOR | 420 1,000 이상 | 쥐. 인간 | [3][6] |
| DOR | 34,700 | 쥐. | [3] |
| KOR | 5,950 | 쥐. | [3] |
| SERT | 401–484 | 쥐. | [3] |
| NET | ≥340 | 쥐. | [3] |
| DAT | 1,000 이상 | 쥐. | [3] |
| 5-HT1A | 1,000 이상 | 쥐. | [3] |
| 5-HT1B/1차원 | 1μM에서 54% | 쥐. | [3] |
| 5-HT2A | 1,000 이상 | 쥐. | [3] |
| α1 | 1,000 이상 | 쥐. | [3] |
| α2 | 1,000 이상 | 쥐. | [3] |
| β | 1μM에서 35 % | 쥐. | [3] |
| D2. | 1,000 이상 | 쥐. | [3] |
| H1 | 1μM에서 95% | 쥐. | [3] |
| mAChRs | 1μM에서 100% | 쥐. | [3] |
| nAChRs | 1,300–29,600 (IC50) | 쥐. | [3] |
| VDSCs | ND | ND | ND |
| 특별히 명기되어 있지 않는 한 값은 K(nMi)입니다.값이 작을수록 약물이 사이트에 강하게 결합됩니다. | |||
덱스트로판의 약리학은 덱스트로메토르판(DXM)과 유사하다.그러나 덱스트로판은 NMDA 수용체 길항제로서 훨씬 더 강력하며 세로토닌 재흡수 억제제로서 훨씬 덜 활성이지만 노르에피네프린 재흡수 [7]억제제로서의 DXM의 활성을 유지한다.
약동학
덱스트로판은 모화합물보다 제거 반감기가 현저하게 길기 때문에 정상 투여된 덱스트로메토르판 [citation needed]제제의 반복 투여 후 혈액에 축적되는 경향이 있다.또한 3-HM 또는 글루쿠론화([8]glucuroned)로 변환됩니다.
사회와 문화
법적 상태
덱스트로판은 이전에 미국에서 스케줄 I 통제 물질이었으나 1976년 [9]10월 1일 예정에 없던 물질이었다.
조사.
덱스트로판은 뇌졸중 치료를 위해 개발 중이었고 이 징후를 위해 임상 2상에 도달했으나 개발이 [10]중단되었다.
환경적 존재감
2021년에는 캘리포니아의 12개 폐수 처리장에서 채취한 슬러지 샘플의 75% 이상에서 덱스트로판이 확인되었습니다.동일한 연구는 시험관내 관찰 전에 예측 모델링을 사용하여 덱스트로판을 에스트로겐 활성과 연관시켰다.[11]
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
- ^ Zawertailo, L. A.; Kaplan, H. L.; Busto, U. E.; Tyndale, R. F.; Sellers, E. M. (Aug 1998). "Psychotropic Effects of Dextromethorphan are Altered by the CYP2D6 Polymorphism: A Pilot Study". Journal of Clinical Psychopharmacology. 18 (4): 332–337. doi:10.1097/00004714-199808000-00014. PMID 9690700.
- ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Retrieved 14 August 2017.
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t Nguyen L, Thomas KL, Lucke-Wold BP, Cavendish JZ, Crowe MS, Matsumoto RR (2016). "Dextromethorphan: An update on its utility for neurological and neuropsychiatric disorders". Pharmacol. Ther. 159: 1–22. doi:10.1016/j.pharmthera.2016.01.016. PMID 26826604.
- ^ Werling LL, Keller A, Frank JG, Nuwayhid SJ (2007). "A comparison of the binding profiles of dextromethorphan, memantine, fluoxetine and amitriptyline: treatment of involuntary emotional expression disorder". Exp. Neurol. 207 (2): 248–57. doi:10.1016/j.expneurol.2007.06.013. PMID 17689532. S2CID 38476281.
- ^ Taylor CP, Traynelis SF, Siffert J, Pope LE, Matsumoto RR (2016). "Pharmacology of dextromethorphan: Relevance to dextromethorphan/quinidine (Nuedexta®) clinical use". Pharmacol. Ther. 164: 170–82. doi:10.1016/j.pharmthera.2016.04.010. PMID 27139517.
- ^ Raynor K, Kong H, Mestek A, Bye LS, Tian M, Liu J, Yu L, Reisine T (1995). "Characterization of the cloned human mu opioid receptor". J. Pharmacol. Exp. Ther. 272 (1): 423–8. PMID 7815359.
- ^ Pechnick, R. N.; Poland, R. E. (2004). "Comparison of the Effects of Dextromethorphan, Dextrorphan, and Levorphanol on the Hypothalamo-Pituitary-Adrenal Axis". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 309 (2): 515–522. doi:10.1124/jpet.103.060038. PMID 14742749. S2CID 274504.
- ^ Yu A, Haining RL (November 2001). "Comparative contribution to dextromethorphan metabolism by cytochrome P450 isoforms in vitro: can dextromethorphan be used as a dual probe for both CTP2D6 and CYP3A activities?". Drug Metabolism and Disposition. 29 (11): 1514–20. PMID 11602530.
- ^ DEA. "Lists of: Scheduling Actions Controlled Substances Regulated Chemicals" (PDF). Retrieved 2010-09-24.
- ^ "Dextrorphan - AdisInsight".
- ^ Gabrielle P. Black (2021). "Using Estrogenic Activity and Nontargeted Chemical Analysis to Identify Contaminants in Sewage Sludge". Environmental Science & Technology. 55 (10): 6729–6739. Bibcode:2021EnST...55.6729B. doi:10.1021/acs.est.0c07846. PMC 8378343. PMID 33909413.
