선택적 에스트로겐 수용체 디그라더 또는 다운조절기 (SERD )는 에스트로겐 수용체 (ER)에 결합하는 약물 의 일종으로, 그 과정에서 ER이 저하되어 하향 조절되는 원인이 된다.[1] 이들은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제 (SERMs), 아로마타아제 억제제 등 구식 약물과 함께 에스트로겐 수용체 민감성 또는 프로게스테론 수용체 민감성 유방암 치료에 사용된다.[1]
2016년 현재 시장에 출시된 유일한 SERD는 완전 SERD(브랜드명 Faslodex )이다.[1] 2016년 11월 현재 개발 중인 다른 SERD에는 Brilanestrant 와 Elacestrant 가 포함된다.[2] 완충제 의 임상적 성공은 선택적 안드로겐 수용체 디그레이더 (SARDs)의 병행 약물 종류를 발견하고 개발하려는 노력으로 이어졌다.[2]
조사 풀베스트랜트 는 대량의 근육내 주사를 필요로 하며 종종 고통스럽다.[3] 이에 대해 제약회사들은 현재 경구용 SERD를 개발하고 있다.개발 중인 제품 중에는 다음과 같은 것이 있다.[4]
구강 SERD는 ER 양성/HER2 음성 유방암 을 대상으로 하며, 단일요법으로 검사하며 CDK 억제제 팰보시리브 (Irborit)와 같은 다른 약물과 조합 하여 검사한다.[5] [6] [7]
참고 항목 참조 ^ a b c Lee, CI; Goodwin, A; Wilcken, N (3 January 2017). "Fulvestrant for hormone-sensitive metastatic breast cancer" . The Cochrane Database of Systematic Reviews . 1 : CD011093. doi :10.1002/14651858.CD011093.pub2 . PMC 6464820 PMID 28043088 . ^ a b Lai, AC; Crews, CM (25 November 2016). "Induced protein degradation: an emerging drug discovery paradigm" . Nature Reviews. Drug Discovery . 16 (2): 101–114. doi :10.1038/nrd.2016.211 . PMC 5684876 PMID 27885283 . ^ "Injection-Site Pain With Large-Volume Intramuscular Injection of Fulvestrant Can Be Minimized" . PracticeUpdate . Retrieved 2020-12-28 .^ "A blockbuster breast cancer niche has Roche and Sanofi in the lead" . Evaluate.com . 2020-02-19. Retrieved 2020-12-28 .^ "Rintodestrant oral selective estrogen receptor degrader (SERD) G1 Therapeutics, Inc" . www.g1therapeutics.com . Retrieved 2021-01-09 .^ "Orally Bioavailable SERD Shows Promise in Certain Breast Cancer Patients" . know.lww.com . Retrieved 2021-01-09 .^ Bardia, Aditya; Linden, Hannah M.; Ulaner, Gary A.; Chandarlapaty, Sarat; Gosselin, Alice; Celanovic, Marina; Campone, Mario (2019-05-20). "Phase 1/2 dose-escalation and expansion study investigating SAR439859 +/- palbociclib in postmenopausal women with estrogen receptor-positive (ER+)/HER2- metastatic breast cancer" . Journal of Clinical Oncology . 37 (15_suppl): TPS1105. doi :10.1200/JCO.2019.37.15_suppl.TPS1105 . ISSN 0732-183X .
에스트로겐스
ER 스테로이드: 알파트라디올 특정 안드로겐 /아나볼릭 스테로이드 (예: 테스토스테론 , 테스토스테론 에스테르 , 메틸테스토스테론 , 메탄디엔오네 , 난드롤론 에스테르 ) (에스트로겐 대사물을 통해) 특정 프로게스틴 (예: norethististerone , noretynodrel , etynodiol diacetate , tibolone ) 클로메스트론 클록세스트라디올 아세테이트 결합 에스트리올 결합 에스트로겐 에피스트리올 에피메스트롤 에스테르화 에스트로겐 에스테트롤 † 에스트라디올 에스트라디올 에스테르 (예: 에스트라디올 아세테이트 , 에스트라디올 벤조아테 , 에스트라디올 시피오네이트 , 에스트라디올 에난테이트 , 에스트라디올 언사이틸레이트 , 에스트라디올 발레이트 , 폴리에스테르디올 인산염, 에스트라디올 에스테르 혼합물(Climacteron )에스트라무스틴 인산염 에스트리올 에스트리올 에스테르 (예: 에스트리올 굴복 , 폴리에스트리올 인산염 )에스트로겐 물질 에스트론 에스트론 에스테르 에틸비닐레스트라디올 # 히드록시스트론디아세테이트 메스타놀 메틸에스트라디올 뜸부기 닐레스트리올 프라스테론(데하이드로피안드로스테론; DHEA) 프로메스트리엔 퀴네스트라돌 퀴네스트롤 프로곤아도트로핀
안티스트로겐스
ER (ii. /)SERDs 아로마타아제 억제제 안티고나도트로핀스 안드로겐스 /아나볼릭 스테로이드(예 : 테스토스테론, 테스토스테론 에스테르, 난드롤론 에스테르 , 옥산드롤론 , 플루옥시메스테론 )D2 수용체 길항제 (프롤락틴 유역자) (예: 돔페리돈 , 메토클로프라미드 , 리스페리돈 , 할로페리돌 , 클로르프로마진 , 설피라이드 )GnRH 고민자르우프로렐린 , 고세렐린 )GnRH 적대자세트로리텍스 , 엘라골릭스 )프로게스테르균 (예: 클로르마디논 아세테이트 , 시프로테론 아세테이트 , 게스토노론 카프로테레이트 , 히드록시프로게스테론 카프로테레이트 , 메드로록시프로게스테론 아세테이트 ) 다른이들
ER
고민자 스테로이드: 2-히드록시스테스트라디올 2-히드록시스테론 3-메틸-19-메틸렌안드로스타-3,5-다이엔-17β-올 3α-안드로스타네디올 3α,5α-다이하이드롤보노게스트렐 3β,5α-디하이드롤보노게스트렐 3α-히드록시티볼론 3β-히드록시비볼론 3β-안드로스타네디올 4-안드로스테네디올 4-안드로스테네디온 4-플루오로에스트라디올 4-히드록시스테스트라디올 4-히드록시스테론 4-메톡시스테스트라디올 4-메톡시스트론 5-안드로스테네디올 7-옥소-DEA 7α-히드록시-DEA 7α-메틸에스트라디올 7β-히드록시예피안드로스테론 8,9-데히드로에스트라디올 8,9-데히드로에스트론 8β-VE2 10β,17β-디하이드록시스트라-1,4-dien-3-1(DHED) 11β-클로로메틸에스트라디올 11β-메톡시스트라디올 15α-히드록시스트라디올 케토에스트라디올 16번지 케토에스트론 16번지 16α-플루오로에스트라디올 16α-히드록시-DEA 16α-히드록시스트론 16α-아이오도이에스트라디올 16α-LE2 16β-히드록시스트론 16β,17α-에피에스트리올(16β-히드로xy-17α-에스트라디올) 17α-에스트라디올 (알파트라디올 )17α-디히드로에퀼레닌 17α-디히드로에퀴린 17α-에피스트리올(16α-히드록시-17α-에스트라디올) 17α-에티닐-3α-안드로스스탄디올 17α-Ethynyl-3β-안드로스스탄디올 17β-디히드로에퀼레닌 17β-디히드로에퀴린 17β-메틸-17α-디히드로에퀴엔닌 아비라테론 아비라테론 아세테이트 알레스트라무스틴 알메스트론 아나볼릭 스테로이드 (예: 테스토스테론 과 에스테르 , 메틸테스토스테론 , 메탄디엔오네(메탄드로스테논 ), 난드롤론 및 에스테르 , 그 외 에스트로겐 대사물을 통한 것)애트리무스틴 볼란디올 볼란디올 이프로피온산 부톨라메 클로메스트론 클록세스트라디올 결합 에스트리올 결합 에스트로겐 사이클로디올 사이클로트리올 DHEA DHEA-S 엔트-에스트라디올 에피스트리올(16β-에페스트리올, 16β-하이드록시-17β-에스트라디올) 에피메스트롤 에퀼레닌 에퀴린 평균자책-63(ORG-37663) 에스테르화 에스트로겐 에스테트롤 에스트라디올 에스트라무스틴 에스트라무스틴 인산염 에스트라프론산염 에스트라지놀 에스트리올 에스트로퍼레이트 에스트로겐 물질 에스트로무스틴 에스트론 에타메스트롤(엡타메스트롤) 에티닐란드로스테네디올 에틸비닐레스트라디올 에틸비닐스리올 에틸레스트라디올 에티노디올 에티노디올 디아세테이트 헥솔라메 히풀린 히드록시스트론디아세테이트 리네스트레놀 리네스트레놀페닐프로피온산염 메스타놀 메틸에스트라디올 뜸부기 미타트리네디올 닐레스트리올 노리스테론 노레티노드렐 오레스트레이트 펜톨라메 프로다이메 프롤라임 프로메스트리엔 RU-16117 퀴네스트라돌 퀴네스트롤 티볼론 Xenoestrogens: Anise 관련(예: Anethole , Anol , dianethole , dianol , photanethole ) 찰코노이드 (예: isoliquiritigenin , phloretin , phlorizin(phloridzin), wedelolactone )쿠메스탄 (예: 쿠메스트롤 , psoralidin )Flavonoids (incl. 7,8-DHF , 8-prenylnaringenin , apigenin , baicalein , baicalin , biochanin A , calycosin , catechin , daidzein , daidzin , ECG , EGCG , epicatechin , equol , formononetin , glabrene , glabridin , genistein , genistin , glycitein , kaempferol , liquiritigenin , mirificin , myricetin , naringenin , penduletin , pinocembrin , prunetin , puerarin , quercetin , tec toridin , tectorgenin )라벤더 오일 리간스 (예: 엔티오디올 , 엔티올락톤 , 나이솔(cis-inokiresinol)) 메탈로스트로겐 (예: 카드뮴 )살충제 (예: 알터타리올 , 데질린 , 엔도설판 , 페나리몰 , HPTE, 메티오카르브 , 메톡시염소 , 트리클로카반 , 트리클로산 )피토스테로이드 (예: 디지탈옥신 (디지털is ), 디오스게닌 , 구굴스테론 )피토스테롤 (예: β-시토스테롤 , 캠페콜레스테롤 , 스티그마테롤 레소실산 락톤 ( 예: zearalanone , α-zearalenol , β-zeralenol , zeralenol , zeralanol, zeralanol, zeralanol), 탈레란올(α-zeralanol), 스테로이드 유사(예: 디옥시미로스트롤 , 미로스트롤 )스틸비노이드 (예: 레스베라트롤 , 라폰티신 )합성 Xenoestrogens (예: 알킬페놀 , 비스페놀 (예: BPA , BPF , BPS ), DDT , 파라벤 , PBB , PHBA , 프탈레이트 , PCB )기타(예: agnuside , rotundifuran ) 혼합 (SERMs 반목자 Coregulator-binding 변조기: ERX-11
GPER
