프로아디펜

Proadifen
프로아디펜
Proadifen.png
이름
선호 IUPAC 이름
2-(Diethylamino)에틸2,2-디페닐펜타노산염
기타 이름
SKF 525-A
식별자
3D 모델(JSmol)
켐벨
켐스파이더
펍켐 CID
유니
  • InChI=1S/C23H31NO2/c1-4-17-23(20-13-9-7-10-14-20,21-15-11-8-12-16-21)22(25)26-19-18-24(5-2)6-3/h7-16H,4-6,17-19H2,1-3H3
  • O=C(OCCN(CC)CC)C(c1ccc1)(c2ccc2)CCC
특성.
C23H31NO2
어금질량 353.506 g·1906−1
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
Infobox 참조 자료

프로아디펜(SKF-525A)은 시토크롬 P450 효소의 비선택적 억제제로, 일부 유형의 약물대사를 방지한다.[1] 또한 뉴런 질소산화물 싱타아제(NOS), CYP 의존성(사이토크롬 P450 의존성) 아라키돈산염 대사, 투과성 칼슘 유입, 혈소판 트롬박산 합성의 억제제다. 추가로 문서화된 효과로는 ATP에 민감한 내부 정류기 칼륨 채널 8(KIR6.1), 내피 세포 프로스타시클린 생산 자극 등이 있다.[2]

프로아디펜은 특정 형태의 암(HT-29 대장선장 아데노카르시노마)에서 사멸성/항프로리프화(투명 억제) 효과를 발휘하는데, 이는 글리코겐 싱타제 키나아제 3β(GSK-33β)의 중재에 의한 것으로 생각된다. 동일한 연구에서 프로아디펜 투여는 시간과 용량에 의존하는 인산염 세린 외부화, 카스파제-3 활성화 및 PARP 갈라짐을 생성하는 것으로 입증되었다. NAG-1과 ATF3의 강도 높은 상향 조정과 Mcl-1과 Egr-1의 하향 조정도 관찰됐다.[3]

프로아디펜은 랫드에서 니코틴 아세틸콜린 수용체(NAChR)와 무스카린 아세틸콜린 수용체(MAChR)를 억제하는 것으로 입증됐다.[2]

참조

  1. ^ Marshall, FN; Williamson, HE (1964). "Natruretic Response During Infusion of Beta-Diethylaminoethyl-Diphenylpropyl Acetate Hydrocloride (Skf 525-A)". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 143: 395–400. PMID 14161153.
  2. ^ a b "Proadifen hydrochloride (CAS 62-68-0)". Santa Cruz Biotech.
  3. ^ Jendželovský R, Koval J, Mikeš J, Papčová Z, Plšíková J, Fedoročko P (September 2012). "Inhibition of GSK-3β reverses the pro-apoptotic effect of proadifen (SKF-525A) in HT-29 colon adenocarcinoma cells". Toxicol In Vitro. 26 (6): 775–82. doi:10.1016/j.tiv.2012.05.014. PMID 22683934.