8β-VE2

8β-VE2
8β-VE2
임상자료
기타이름8β-Vinylestradiol; 8β-Vinylestra-1,3,5(10)-triene-3β,17β-diol
식별자
  • 8β-Vinylestra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol
CAS 번호
켐스파이더
유니아이
화학물질 및 물리적 데이터
공식C20H26O2
어금니 질량298.426 g·mol−1
3D 모델(Jsmol)
  • C=C[C@@]12CCC3=CC(O)=CC=C3[C@@]1([H])CC[C@]4([C@@]2([H])CC[C@]4([H])O)C
  • InChI=1S/C20H26O2/c1-3-20-11-8-13-12-14(21)4-5-15(13)16(20)9-10-19(2)17(20)6-7-18(19)22/h3-5,12,16-18,21-22H,1,6-11H2,2H3/t16-,17-,18+,19+,20-/m1/s1
  • Key:NMCRWZRLOOYKTG-SWBPCFCJSA-N

8β-VE2,[1][2] 또는 8β-비닐에스트라디올(8β-vinylestra-1,3,5(10)-트리엔-3β,17β-디올)은 에스트라디올 코어를 갖는 합성 에스트로겐. ERβ의 기능을 연구하기 위해 과학 연구에 사용되는 ERβ의 매우 강력하고 선택적인 작용제입니다.[1][2] ERα에 비해 ERβ의 트랜스활성화 분석에서 190배 더 높은 효능과 ERα에 비해 ERβ에 대한 결합 친화도에서 180배(인간) 선호도를 가지고 있습니다.[2]

설치류에서 8β-VE2는 난포 성장과 에스트라디올과 비슷한 정도로 자극하는 반면, 고 ERα-선택적 작용제 16α-LE2는 난소 난포 발달에 영향을 미치지 않으며, 이는 ERα가 아닌 ERβ가 난소 난포에 대한 에스트로겐의 영향에 관여함을 나타냅니다.[2][3] 반면 16α-LE2는 자궁 무게를 자극하는 반면 8β-VE2는 효과가 없어 ERβ가 아닌 ERα가 자궁에 미치는 에스트로겐의 영향에 관여한다는 것을 알 수 있습니다.[2]

에스트라디올, 16α-LE2 및 8β-VE2를 사용한 실험 설치류 연구를 통해 골형성 흡수 및 골밀도에 대한 에스트로겐의 긍정적인 보호 효과가 ERα를 통해 매개되는 반면, ERβ는 관련이 없는 것으로 나타났습니다.[4] 반면, ERα와 ERβ는 모두 골격근에서 발현되지만, ERβ는 골격근 성장과 재생의 에스트로겐 자극을 담당하는 우세한 ER 아형임이 밝혀졌습니다.[5] 더욱이 8β-VE2는 테스토스테론과 유사하게 골격근에 동화작용을 하며 근육량을 크게 증가시킬 뿐만 아니라 쥐의 근육 비대를 유발합니다.[5] 그러나 테스토스테론과 달리 8β-VE2는 안드로겐 효과를 보이지 않습니다.[5] 8β-VE2 및 ERβ의 효과는 부분적으로 인슐린 유사 성장 인자 1(IGF-1) 유도 근생성 단백질 합성의 국소 자극에 의해 매개될 수 있는데, 이는 8β-VE2가 쥐 레베이터 애니 근육에서 IGF-1의 발현을 강력하게 유도하는 것으로 밝혀졌기 때문입니다.[5]

참고 항목

참고문헌

  1. ^ a b I Shaw (31 March 2009). Endocrine-Disrupting Chemicals in Food. Elsevier. pp. 550–. ISBN 978-1-84569-574-3.
  2. ^ a b c d e Hegele-Hartung C, Siebel P, Peters O, Kosemund D, Müller G, Hillisch A, Walter A, Kraetzschmar J, Fritzemeier KH (2004). "Impact of isotype-selective estrogen receptor agonists on ovarian function". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 101 (14): 5129–34. Bibcode:2004PNAS..101.5129H. doi:10.1073/pnas.0306720101. PMC 387385. PMID 15037755.
  3. ^ Tony M. Plant; Anthony J. Zeleznik (15 November 2014). Knobil and Neill's Physiology of Reproduction. Academic Press. pp. 1150–. ISBN 978-0-12-397769-4.
  4. ^ Hertrampf T, Schleipen B, Velders M, Laudenbach U, Fritzemeier KH, Diel P (2008). "Estrogen receptor subtype-specific effects on markers of bone homeostasis" (PDF). Mol. Cell. Endocrinol. 291 (1–2): 104–8. doi:10.1016/j.mce.2008.03.003. PMID 18433985. S2CID 1774519.
  5. ^ a b c d Velders M, Schleipen B, Fritzemeier KH, Zierau O, Diel P (2012). "Selective estrogen receptor-β activation stimulates skeletal muscle growth and regeneration". FASEB J. 26 (5): 1909–20. doi:10.1096/fj.11-194779. PMID 22278942. S2CID 39692168.