하이오크
HIOC | |
| 임상 데이터 | |
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| ATC 코드 |
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| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C16H19N3O3 |
| 몰 질량 | 301.346 g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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HIOC는 선택적인 TrkB 수용체 작용제(최소 100nM에서 활성, 500nM에서 [1][2][3]두드러진 활성화)로 작용하는 소분자제이다.N-아세틸세로토닌(NAS)[2][3][4]에서 파생되었다.NAS에 비해 HIOC는 효력이 높고 반감기가 길다(쥐의 경우 NAS의 경우 약 30분 이하, HIOC는 생쥐의 경우 투여 후 최대 24시간까지 검출 가능, 생쥐의 뇌 조직에서 [2][3]HIOC의 경우 약 4시간 반감기).이는 TrkB 수용체와 [2]수용체와 관련된 다운스트림 시그널링 키나아제(down-stream signaling kinase)의 장시간 활성화를 생성하는 것으로 설명된다.HIOC는 조직적으로 활성화되어 혈액 뇌 [2]장벽에 침투할 수 있습니다.동물 연구에서 HIOC는 TrkB [3]의존적인 작용인 글루탐산 유도 흥분독성에 대해 강력하게 보호하는 것으로 밝혀졌다.
HIOC의 화학 합성물은 [5]2015년에 발표되었다.
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레퍼런스
- ^ Longo, Frank M.; Massa, Stephen M. (2013). "Small-molecule modulation of neurotrophin receptors: a strategy for the treatment of neurological disease". Nature Reviews Drug Discovery. 12 (7): 507–525. doi:10.1038/nrd4024. ISSN 1474-1776. PMID 23977697. S2CID 33597483.
- ^ a b c d e Iuvone, P. Michael; Boatright, Jeffrey H.; Tosini, Gianluca; Ye, Keqiang (2014). "N-Acetylserotonin: Circadian Activation of the BDNF Receptor and Neuroprotection in the Retina and Brain". Advances in Experimental Medicine and Biology. 801: 765–771. doi:10.1007/978-1-4614-3209-8_96. ISBN 978-1-4614-3208-1. ISSN 0065-2598. PMC 4069859. PMID 24664769.
- ^ a b c d Shen, J.; Ghai, K.; Sompol, P.; Liu, X.; Cao, X.; Iuvone, P. M.; Ye, K. (2012). "N-acetyl serotonin derivatives as potent neuroprotectants for retinas". Proceedings of the National Academy of Sciences. 109 (9): 3540–3545. doi:10.1073/pnas.1119201109. ISSN 0027-8424. PMC 3295250. PMID 22331903.
- ^ Tosini, G.; Ye, K.; Iuvone, P. M. (2012). "N-Acetylserotonin: Neuroprotection, Neurogenesis, and the Sleepy Brain". The Neuroscientist. 18 (6): 645–653. doi:10.1177/1073858412446634. ISSN 1073-8584. PMC 3422380. PMID 22585341.
- ^ Setterholm NA, McDonald FE, Boatright JH, Iuvone PM (2015). "Gram-scale, chemoselective synthesis of N-[2-(5-hydroxy-1H-indol-3-yl)ethyl]-2-oxopiperidine-3-carboxamide (HIOC)". Tetrahedron Lett. 56 (23): 3413–3415. doi:10.1016/j.tetlet.2015.01.167. PMC 4445863. PMID 26028783.
