메클리진

Meclizine
'보닌'과 '드라민II'는 여기서 리다이렉트 됩니다성은 보닌을 참조해 주세요.그 외의 사용법에 대해서는, 「Dramamine(동음이의설명)」을 참조해 주세요.
메클리진
Meclizine.svg
임상 데이터
상호Bonine, Antivert, 기타
기타 이름메클로진
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa682548
라이선스 데이터
루트
행정부.		입으로, 혀 아래, 볼에
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S4 (처방만)
  • CA: OTC
  • 다음과 같습니다US. OTC
약동학 데이터
대사간
반감기 제거6시간
식별자
  • (RS)-1-[(4-클로로페닐)(페닐)메틸]-4-(3-메틸벤질)피페라진
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.008.477 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C25H27당분이나 지방 말고도N2
몰 질량390.96 g/120−1
3D 모델(JSmol)
비등점230°C(446°F)
  • Clc1cc(cc1)C(c2cc2)N3CCN(CC3)CC4cc(c4)c
  • InChI=1S/C25H27ClN2/c1-20-6-5-21(18-20)19-27-14-16-28(17-15-27)25(22-8-3-2-4-9-22)23-10-12-24(26)23-11/14-18,13,13-21,18,25
  • 키 : OCJYIGYOJCODJL-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

보닌 등의 브랜드명으로 판매되고 있는 메클리진은 멀미와 어지럼증(수직)[1]을 치료하기 위해 사용되는 항히스타민제입니다.입으로 [1]먹는 거예요.효과는 보통 1시간 후에 시작하여 최대 [1]하루 동안 지속됩니다.

일반적인 부작용으로는 졸음과 [1]입안이 마르는 것을 들 수 있다.심각한 부작용에는 알레르기 [1]반응이 포함될 수 있다.임신 중 사용은 안전해 보이지만 모유 수유에 사용하는 것은 안전성이 [2]불분명한 반면 잘 연구되지 않았다.그것은 부분적으로 항콜린 작용과 항히스타민 [1]작용 메커니즘에 의해 작용한다고 믿어진다.

메클리진은 1951년에 특허를 받았으며 [3]1953년에 의학적으로 사용되기 시작했다.그것은 일반 의약품으로 살 수 있으며 [1][4]종종 처방전 없이 살 수 있다.2019년에는 미국에서 400만 건 이상의 [5][6]처방으로 150번째로 많이 처방된 의약품이었다.

의료 용도

메크리진은 멀미 증상을 치료하는데 사용된다.12세 미만 아동의 안전성과 효능은 확립되지 않았기 때문에 이 집단에서의 사용은 [citation needed]권장되지 않는다.메크리진은 혼돈과 [7]기억상실 위험이 높아지므로 노인들에게 주의해서 복용해야 한다.

멀미

메크리진은 [8]멀미로 인한 메스꺼움, 구토, 어지럼증을 억제하는 효과가 있습니다.

이 약은 임신 중 메스꺼움을 치료하는데 안전하며 이를 위한 [9][10]첫 번째 치료제이다.독실아민도 마찬가지로 안전하다.메클라이진은 특히 아픈 운동 자극에 충분히 강하지 않을 수 있으며 그러한 경우에는 [11]2차 방어선을 시도해야 한다.

현기증

메니에르병처럼 [12][13]멀미나 현기증을 치료하기 위해 메크리진을 사용할 수 있다.

부작용

졸음, 입 안 건조, 피로 등 일반적인 부작용이 나타날 수 있습니다.메클리진은 전통적인 멀미 치료제인 경피 스코폴라민보다 [14]구강 건조 부작용이 적은 것으로 나타났다.이 약물에 대한 매우 심각한 알레르기 반응은 거의 없을 것 같지만, 만약 이 약물이 발생하면 즉시 의사의 치료를 받아야 합니다.심각한 알레르기 반응의 증상에는 발진, 가려움증, 붓기, 심한 어지럼증, [15]호흡곤란 등이 포함될 수 있습니다.

졸음

졸음은 메크리진을 복용했을 때의 부작용으로 나타날 수 있습니다.사용자는 술에 취한 상태에서는 중장비 운전을 하지 말 것을 권고한다.메클리진의 영향 하에 알코올을 섭취하면 [1]졸음이 더 올 수 있습니다.

고령자

다른 항콜린제처럼, 메클리진은 노인성 집단에서 치매 환자들에게 혼란을 일으키거나 증상을 악화시킬 수 있다(65년 이상).따라서 [16]노인에게 메크리진을 투여할 때는 주의해야 한다.

작용 메커니즘

메클리진은 H 수용체의1 길항제이다.항콜린제, 중추신경계 억제제, 국소 마취 효과가 있습니다.구토 및 구토 방지 효과는 완전히 파악되지 않았지만, 중심 항콜린제 특성이 부분적으로 작용한다.이 약물은 미로 흥분성과 전정 자극을 억제하고, 수질 화학수용체 트리거 영역에 [17]영향을 미칠 수 있다.그러나 약물이 분리된 전정 반응을 강화하는 것으로 나타났기 때문에 메클리진은 정상적인 시야-서클 조건에서만 억제 효과가 있는 것으로 제안되었다.움직임 질병이 여러 감각 사이의 차이에서 발생하는 것처럼, 메클리진은 자기 움직임과 [18]관련된 다양한 감각 메커니즘에 영향을 미칠 가능성이 높다.메클리진은 또한 D-유사1 수용체와2 D-유사[citation needed] 수용체에서는 도파민 길항제이지만 아마도 항콜린 작용 [19]때문에 생쥐에서는 강직증을[note 1] 일으키지 않는다.

화학

메클리진은 피페라진 등급의 1세대 항히스타민제(비선택적1 H 길항제)이다.구조적으로나 약리적으로나 Buclizine, cyclizine, hydroxyzine과 비슷하지만,[citation needed] 약 20시간으로 cyclizine과 hydroxyzine에 비해 반감기가 6시간으로 짧다.특히 [17]멀미와 관련된 메스꺼움, 구토 및 어지럼증의 예방과 치료에 항수직/구토제로 사용됩니다.메크리진은 때때로 오피오이드, 특히 메타돈, 덱스트로옥시펜, 디피판론과 같은 오픈 체인 클래스와 결합됩니다.마찬가지로 디코날은 디피파논과 사이클리진을 [citation needed]함유한 복합약이다.

합성

(4-클로로페닐)-페닐메탄올을 염화티오닐로 할로겐화한 후 아세틸피페라진을 첨가한다.아세틸기는 희석된 황산으로 분해된다.피페라진 고리와 3-메틸벤질클로라이드와의 N-알킬화에 의해 [20]합성이 완료된다.

Meclozine synthesis 01.svg

또는 마지막 단계는 3-메틸벤츠알데히드에 의한 환원성 N-알킬화로 치환할 수 있다.환원제는 수소이며,[21][22] 촉매로는 라니켈을 사용한다.

Meclozine synthesis 02.svg

2개의 입체 이성질체를 1:1로 혼합한 레이스메이트로서 메클리진을 얻어 사용한다.약물 형태에는 라세믹 염산염이 [citation needed]포함되어 있다.

이름

Meclizine은 국제적인 비특허 이름입니다.[23]

그것은 보닌, 보나민, 안티버트, 포스트아펜, 바다 다리, 그리고 드라마민 II라는 상표명으로 판매된다.Emesafene은 메클리진(1/3)과 피리독신(2/3)의 조합이다.캐나다에서 안티버트 탭(Antivert Tab, 더 이상 제공되지 않음과 니코틴산의 [24]조합이었다.

메모들

  1. ^ "C]아탈렙시를 막대기법[:]으로 평가한 결과, 앞발은 지름이 2mm이고 4cm 위에 매달려 있는 수평 금속봉에 부드럽게 올려져 쥐가 이 비정상적인 자세를 유지하는 시간을 [19]측정했습니다."

레퍼런스

  1. ^ a b c d e f g h "Meclizine Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 22 March 2019.
  2. ^ "Meclizine Use During Pregnancy". Drugs.com. Retrieved 3 March 2019.
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 547. ISBN 9783527607495.
  4. ^ Cappa M, Cianfarani S, Ghizzoni L, Loche S, Maghnie M (2015). Advanced Therapies in Pediatric Endocrinology and Diabetology: Workshop, Rome, October 2014. Karger Medical and Scientific Publishers. p. 101. ISBN 9783318056372.
  5. ^ "The Top 300 of 2019". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  6. ^ "Meclizine Hydrochloride - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  7. ^ MICROMEDEX 2.02010년 [full citation needed]11월 7일에 액세스.
  8. ^ "Drugs & Medications". www.webmd.com. Retrieved 28 December 2018.
  9. ^ "Antiemetische Therapie bei Schwangerschaftserbrechen" [Antiemetic therapy in pregnancy]. Arznei-Telegramm (in German). 40: 87–89. 2009.
  10. ^ 엠브리오톡스: 메클로진 (독일어)
  11. ^ Lawson BD, McGee HA, Castaneda MA, Golding JF, Kass SJ, McGrath CM (2 December 2009). "Evaluation of several common antimotion sickness medications and recommendations concerning their potential usefulness during special operations". Pensacola, Florida: Naval Aerospace Research Lab. Archived from the original on 27 April 2016. Retrieved 7 February 2016.
  12. ^ Nakashima, T; Pyykkö, I; Arroll, MA; Casselbrant, ML; Foster, CA; Manzoor, NF; Megerian, CA; Naganawa, S; Young, YH (12 May 2016). "Meniere's disease". Nature Reviews. Disease Primers. 2: 16028. doi:10.1038/nrdp.2016.28. PMID 27170253. S2CID 3987838.
  13. ^ "Meclizine". LiverTox. 2017. PMID 31643231.
  14. ^ Dahl E, Offer-Ohlsen D, Lillevold PE, Sandvik L (July 1984). "Transdermal scopolamine, oral meclizine, and placebo in motion sickness". Clinical Pharmacology and Therapeutics. 36 (1): 116–20. doi:10.1038/clpt.1984.148. PMID 6734040. S2CID 40691502.
  15. ^ 메클라이진 - 경구, 안티버트, D-vert, Dramine II.2010년 11월 7일에 액세스.
  16. ^ Merck Manuals, Online Medical Library:Meclizine(Lexi-Comp가 제공하는 약물 정보) 2010년 1월 개정판, 2010년 11월 7일에 액세스.
  17. ^ a b 임상 약리학2009년 11월 20일 개정된 임상 약리학은 2010년 [full citation needed]11월 7일에 접속되었다.
  18. ^ Wibble, T; Engström, J; Verrecchia, L; Pansell, T (2020). "The effects of meclizine on motion sickness revisited". Br J Clin Pharmacol. 86 (8): 1510–1518. doi:10.1111/bcp.14257. PMC 7373708. PMID 32077140.
  19. ^ a b Haraguchi K, Ito K, Kotaki H, Sawada Y, Iga T (June 1997). "Prediction of drug-induced catalepsy based on dopamine D1, D2, and muscarinic acetylcholine receptor occupancies". Drug Metabolism and Disposition. 25 (6): 675–84. PMID 9193868.
  20. ^ Fuhrkop JH, Li G (2003). Organic Synthesis. Concepts and Methods. Wiley. p. 237. ISBN 978-3-527-30272-7.
  21. ^ US 2 709 169 (UCB, 1955)
  22. ^ Kleemann A, Engel J, Kutscher B, Reichert D (2001). Pharmaceutical Substances. Synthesis, Patents, Applications (4th ed.). Thieme. ISBN 3-13-115134-X.
  23. ^ 의약품에 대한 INS 사용에 관한 가이드라인(1997년)2013년 11월 "Guidance on INN"에 접속.WHO.
  24. ^ 드러그뱅크드러그뱅크: 메클라이진 데이비드 위샤드 약품 카드:캐나다 앨버타 대학교2010년 11월 7일에 액세스.

외부 링크