파나메신
Panamesine | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 기타 이름 | EMD-57455 |
| 약동학 데이터 | |
| 대사물 | EMD-59983 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 유니 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C23H26N2O6 |
| 몰 질량 | 426.469g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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파나민(Panamesine,INN 개발 코드명 EMD-57455)은 1990년대에 Merck에 의해 잠재적 정신분열증 치료용 항정신병 약물로서 개발되었지만 [1]시판되지는 않았다.시그마 수용체 아형인 γ1 수용체 및 γ2 수용체(IC = 6nM50)[2][additional citation(s) needed]의 선택적 길항제이다.또한 주요 대사물인 EMD-59983은 시그마 수용체(IC50 = 24nM)와50 도파민2 D(IC = 23nM) 수용체와3 D 수용체에 대한 친화력이 높으며 강력한 항아미노제 [3][4][5]활성을 가진다.Panamesine은 개발을 [1]중단하기 전에 정신분열증에 대한 임상시험 2상에 도달했다.
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레퍼런스
- ^ a b "Panamesine". AdisInsight.
- ^ Guitart X, Codony X, Monroy X (2004). "Sigma receptors: biology and therapeutic potential". Psychopharmacology. 174 (3): 301–19. doi:10.1007/s00213-004-1920-9. PMID 15197533. S2CID 23606712.
- ^ Frieboes RM, Murck H, Wiedemann K, Holsboer F, Steiger A (1997). "Open clinical trial on the sigma ligand panamesine in patients with schizophrenia". Psychopharmacology. 132 (1): 82–8. doi:10.1007/s002130050323. PMID 9272763. S2CID 20525608.
- ^ Huber MT, Gotthardt U, Schreiber W, Krieg JC (1999). "Efficacy and safety of the sigma receptor ligand EMD 57445 (panamesine) in patients with schizophrenia: an open clinical trial". Pharmacopsychiatry. 32 (2): 68–72. doi:10.1055/s-2007-979194. PMID 10333165.
- ^ Gründer G, Müller MJ, Andreas J, Heydari N, Wetzel H, Schlösser R, Schlegel S, Nickel O, Eissner D, Benkert O (1999). "Occupancy of striatal D(2)-like dopamine receptors after treatment with the sigma ligand EMD 57445, a putative atypical antipsychotic". Psychopharmacology. 146 (1): 81–6. doi:10.1007/s002130051091. PMID 10485968. S2CID 7039752.
