MRK-016

MRK-016
MRK-016
MRK-016.svg
이름
선호 IUPAC 이름
3-테르트-부틸-7-(5-메틸-1,2-옥사졸-3-yl)-2-[(1H-1,2,4-트리아졸-5-yl)메톡시]피라졸로[1,5-d][1,2,4]트리아진
식별자
3D 모델(JSmol)
켐스파이더
펍켐 CID
  • InChI=1S/C17H20N8O2/c1-10-6-11(23-27-10)15-21-19-7-12-14(17(2,3)4)16(22-25(12)15)26-8-13-18-9-20-24(13)5/h6-7,9H,8H2,1-5H3
    키: QYSYOGCIDRANAR-UHFFFAOYSA-N
  • CN1N=CN=C1COC1=NN2C(C=NN=C2C2=NOC(C)=C2)=C1C(C)C.
특성.
C17H20N8O2
어금질량 368.401 g·1998−1
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
Infobox 참조 자료

MRK-016은 선택적 α5 서브유닛 GABAA 음의 알로스테리릭 모듈레이터로,[1] 비등방성 특성을 가지고 있다.동물성 우울증 모델에서 케타민 같은 항우울제 효과가 빠른 것으로 나타났다.[2]null

참고 항목

참조

  1. ^ Atack JR, Maubach KA, Wafford KA, O'Connor D, Rodrigues AD, Evans DC, et al. (November 2009). "In vitro and in vivo properties of 3-tert-butyl-7-(5-methylisoxazol-3-yl)-2-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-ylmethoxy)-pyrazolo[1,5-d]-[1,2,4]triazine (MRK-016), a GABAA receptor alpha5 subtype-selective inverse agonist". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 331 (2): 470–84. doi:10.1124/jpet.109.157636. PMID 19704033. S2CID 688293.
  2. ^ Fischell J, Van Dyke AM, Kvarta MD, LeGates TA, Thompson SM (October 2015). "Rapid Antidepressant Action and Restoration of Excitatory Synaptic Strength After Chronic Stress by Negative Modulators of Alpha5-Containing GABAA Receptors". Neuropsychopharmacology. 40 (11): 2499–509. doi:10.1038/npp.2015.112. PMC 4569955. PMID 25900119.
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