아세토티올루타미드

Acetothiolutamide
아세토티올루타미드
Acetothiolutamide.svg
임상 데이터
기타 이름티오아세톨루타미드
식별자
  • (2R)-N-[4-시아노-3-(트리플루오로메틸)페닐]-3-[(4-아세트아미도페닐)술파닐]-2-히드록시-2-메틸프로파나미드
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
첸블
화학 및 물리 데이터
공식C20H18F3N3O3S
몰 질량437.44 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)SCC(C)(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)O
  • InChI=1S/C20H18F3N3O3S/c1-12(27)25-14-5-7-16(8-6-14)30-11-19(2,29)18(28)26-15-4-3-13(10-24)17(21,293-223)
  • 키: FEDHYHIWSREKGN-IBGZPJMESA-N

아세토티올루타미드는 2002년에 기술된 비스테로이드성 항안드로겐 비칼루타미드에서 파생된 선택적 안드로겐 수용체 변조제(SARM)로, 최초로 발견 및 [1][2][3][4]개발된 SARM 중 하나였다.안드로겐 수용체(AR)의i 고친화성 선택적 배위자(K = 2.1~4.9nM)이며, 체외에서 완전한 작용제 역할을 하며, [2][4][5]테스토스테론에 버금가는 체외 효력을 가진다.그러나 생체 내 아세토티올루타미드는 [2]고용량에서 유의미하지만(매우 낮지만) 동화 효과가 전반적으로 무시할 수 있는 안드로겐 효과를 보였다.또한 테스토스테론 [2]프로피온산염으로 처리된 거세된 수컷 쥐에서 주목할 만한 항안드로겐 효과가 관찰되었다.아세토티올루타미드의 시험관내 작용과 생체내 작용 간의 불일치는 AR 부분작용과 [2][4][6]길항작용을 포함한 다양한 약리학적 활성을 가진 다양한 대사물로의 신속한 혈장 클리어런스 및 광범위한 간 대사와 관련이 있는 것으로 확인되었다.아세토티올루타미드는 대사 안정성이 떨어지기 때문에 경구적으로 생체적으로 이용할 수 없으며 피하 및 [2]정맥주사와 같은 주입 경로를 통해서만 활성을 보인다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Dalton JT, Mukherjee A, Zhu Z, Kirkovsky L, Miller DD (March 1998). "Discovery of nonsteroidal androgens". Biochemical and Biophysical Research Communications. 244 (1): 1–4. doi:10.1006/bbrc.1998.8209. PMID 9514878.
  2. ^ a b c d e f Yin D, Xu H, He Y, Kirkovsky LI, Miller DD, Dalton JT (March 2003). "Pharmacology, pharmacokinetics, and metabolism of acetothiolutamide, a novel nonsteroidal agonist for the androgen receptor". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 304 (3): 1323–33. doi:10.1124/jpet.102.040832. PMID 12604713. S2CID 6816508.
  3. ^ Kearbey JD (2004), Preclinical Pharmacokinetics and Skeletal Pharmacology of a Selective Androgen Receptor Modulator
  4. ^ a b c Perera MA, Yin D, Wu D, Chan KK, Miller DD, Dalton J (October 2006). "In vivo metabolism and final disposition of a novel nonsteroidal androgen in rats and dogs". Drug Metabolism and Disposition. 34 (10): 1713–21. doi:10.1124/dmd.106.009985. PMID 16815963. S2CID 14708913.
  5. ^ Kim J, Wu D, Hwang DJ, Miller DD, Dalton JT (October 2005). "The para substituent of S-3-(phenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamides is a major structural determinant of in vivo disposition and activity of selective androgen receptor modulators". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 315 (1): 230–9. doi:10.1124/jpet.105.088344. PMID 15987833. S2CID 30799845.
  6. ^ Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT (March 2003). "Pharmacodynamics of selective androgen receptor modulators". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 304 (3): 1334–40. doi:10.1124/jpet.102.040840. PMC 2040238. PMID 12604714.



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