티반티닙

Tivantinib
티반티닙
Tivantinib structure.svg
Tivantinib ball-and-stick model.png
임상 데이터
기타 이름ARQ197; ARQ-197
루트
행정부.		오랄
ATC 코드
  • 없음.
법적 상태
법적 상태
  • 탐색적
식별자
  • (3R,4R)-3-(5,6-디히드로-4H-피롤로[3,2,1-ij]퀴놀린-1-일)-4-(1H-인돌-3-일)-2,5-피롤리디니온
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.231.891 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C23H19N3O2
몰 질량369.424 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • C1CC2=C3C(=CC=C2)C(=CN3C1)[C@H]4[C@H](C(=O)NC4=O)C5=CNC6=CC=CC=C65
  • InChI=1S/C23H19N3O2/c27-22-19(16-11-24-18-9-1-7-14(16)18)20(23-28)17-12-26-10-4-6-13-135-3-8(1721),
  • 키: UCEQXRCJXIVODC-PMACEKPBSA-N

Tivantinib(ARQ197; Arqule, Inc.)는 실험용 소분자 항암제이다.비신돌릴말레이미드는 시험관내 탈인산 MET인산화효소(MET는 성장인자 수용체)에 결합하는 비신돌릴말레이미드이다.Tivantinib은 고도로 선택적인 MET [1]억제제로서 임상적으로 테스트되고 있다.그러나 티반티닙의 작용 메커니즘은 아직 [citation needed]불분명하다.

티반티닙은 MET, 특히 티반티닙 세포독성의 [2]기초가 될 가능성이 높은 튜불린 결합과 무관한 분자 메커니즘을 통해 세포독성 활성을 나타낸다.

가능한 적용은 비소세포 폐암, 간세포암,[3] 식도암을 포함한다.

2017년에는 진행성 간세포암에 대한 3상 임상시험이 1차 [4][5]종말점을 충족하지 못했다고 발표되었다.

레퍼런스

  1. ^ "ArQule Announces Commencement of Phase 3 Clinical Trial with Tivantinib in Hepatocellular Carcinoma by Partner Kyowa Hakko Kirin in Japan". The Wall Street Journal. 4 February 2014. Archived from the original on 22 February 2014.
  2. ^ Basilico C, Pennacchietti S, Vigna E, Chiriaco C, Arena S, Bardelli A, et al. (May 2013). "Tivantinib (ARQ197) displays cytotoxic activity that is independent of its ability to bind MET". Clinical Cancer Research. 19 (9): 2381–92. doi:10.1158/1078-0432.CCR-12-3459. PMID 23532890.
  3. ^ Spreitzer H (24 November 2014). "Neue Wirkstoffe – Tivantinib". Österreichische Apothekerzeitung (in German) (24/2014): 30.
  4. ^ "ArQule, Daiichi Sankyo Say Cancer Candidate Tivantinib Fails Phase III Trial". Genetic Engineering & Biotechnology News. February 2017.
  5. ^ "Tivantinib (ARQ 197)". ArQule. Archived from the original on 14 March 2017.

「 」를 참조해 주세요.

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