로레클레졸레

Loreclezole
로레클레졸레
Loreclezole.svg
임상 데이터
ATC 코드
  • 없음.
식별자
  • 1-[(Z)-2-클로로-2-(2,4-디클로로페닐)비닐]-1H-1,2,4-트리아졸
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
케그
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C10H6클론3N3
몰 질량274.53 g/g−1/g
  • InChI=1S/C10H6Cl3N3/c11-7-1-8(9)3-7)10(13)4-16-6-14-5-15-16/h1-6H/b10-4- 확인.Y
  • 키: XGLHzTBDUXXHOM-WMZJFQQLSA-N 확인.Y
(표준)

로레클레졸은 GABAA 수용체 양성 알로스테릭 [1]변조제 역할을 하는 진정제 및 항경련제이다.로레클레졸의 결합 부위는 발레리아 [2]식물의 뿌리 추출물인 발레렌산에 의해 공유되는 것으로 실험적으로 입증되었다.구조적으로 로레클레졸은 트리아졸 유도체이다.동물 발작 모델에서 로레클레졸은 펜티렌테트라졸 발작에 대해 보호하지만 최대 전기 충격 [3]테스트에서는 덜 활동적이다.또한, 낮은 무독성 용량에서 약물은 일반화 결석의 유전자 모델에서 항독성 활성을 가진다 뇌전증.따라서 로레클레졸은 벤조디아제핀과 유사한 활성 프로파일을 가진다.로레클레졸의 항경련 효과가 벤조디아제핀 수용체 역작용제에 의해 역전될 수 있다는 관찰에 의해 GABA 수용체와의 잠재적 벤조디아제핀 유사 상호작용이 제시된다.그러나 벤조디아제핀 길항제 플루마제닐은 로레클레졸의 항경련제 활성을 변화시키지 못해 로레클레졸이 벤조디아제핀 수용체 작용제가 아님을 나타낸다.로레클레졸은 천연 쥐와 복제된 인간 GABA-A 수용체를 사용하여 GABA 활성 염화물 전류를 강하게 증강시켰다.그러나 약물의 활성은 γ-subunit의 존재를 요구하지 않았으며 플루마제닐에 의해 차단되지 않아 로레졸이 벤조디아제핀 인식 부위와 상호작용하지 않음을 확인했다.

레퍼런스

  1. ^ Wingrove PB, Wafford KA, Bain C, Whiting PJ (May 1994). "The modulatory action of loreclezole at the gamma-aminobutyric acid type A receptor is determined by a single amino acid in the beta 2 and beta 3 subunit". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 91 (10): 4569–73. Bibcode:1994PNAS...91.4569W. doi:10.1073/pnas.91.10.4569. PMC 43827. PMID 8183949.
  2. ^ Khom S, Baburin I, Timin E, Hohaus A, Trauner G, Kopp B, Hering S (July 2007). "Valerenic acid potentiates and inhibits GABA(A) receptors: molecular mechanism and subunit specificity". Neuropharmacology. 53 (1): 178–87. doi:10.1016/j.neuropharm.2007.04.018. PMID 17585957. S2CID 7613630.
  3. ^ Rogawski M (1996). "Epilepsy". In Pullan L, Patel J (eds.). Neurotherapeutics: Emerging Strategies. Humana Press. pp. 193–273.
Stub icon

이 진정제 관련 기사는 촌스럽다.위키피디아를 확장함으로써 위키피디아를 도울 수 있습니다.