GRC-6211

GRC-6211
GRC-6211
GRC-6211 Structure.svg
식별자
  • 1-[(4R)-6-플루오로스피로[3,4-디히드로크롬-2,1'-시클로부탄]-4-일]-3-이소퀴놀린-5-일레아
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
화학 및 물리 데이터
공식C22H20FN3O2
몰 질량377.419 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • C1CC2(C1)C[C@H](C3=C(O2)C=CC(=C3)F)NC(=O)NC4=CC=CC5=C4C=CN=C5
  • InChI=1S/C22H20FN3O2/c23-15-5-6-20-17(11-15)19(12-22(28-20)8-2-9-22)26-21(27)25-18-4-13-13-24-10-7-16,183/183/181
  • 키: JADKHWDNSKIILG-LJQANCHMSA-N

GRC-6211은 Glenmark Pharmacuticals에 의해 개발된 약물로 TRPV1 수용체에 대한 강력하고 선택적인 길항제 역할을 한다.진통제 및 항염증 효과가 있어 IIb 인체시험에 도달했지만, 과학연구에 계속 [1][2][3]응용되고 있지만 결국 의약품으로서의 개발은 중단되었다.

레퍼런스

  1. ^ Charrua A, Cruz CD, Narayanan S, Gharat L, Gullapalli S, Cruz F, Avelino A (January 2009). "GRC-6211, a new oral specific TRPV1 antagonist, decreases bladder overactivity and noxious bladder input in cystitis animal models". The Journal of Urology. 181 (1): 379–86. doi:10.1016/j.juro.2008.08.121. PMID 19010489.
  2. ^ Kym PR, Kort ME, Hutchins CW (August 2009). "Analgesic potential of TRPV1 antagonists". Biochemical Pharmacology. 78 (3): 211–6. doi:10.1016/j.bcp.2009.02.014. PMID 19481638.
  3. ^ Santos-Silva A, Charrua A, Cruz CD, Gharat L, Avelino A, Cruz F (January 2012). "Rat detrusor overactivity induced by chronic spinalization can be abolished by a transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) antagonist". Autonomic Neuroscience. 166 (1–2): 35–8. doi:10.1016/j.autneu.2011.09.005. PMID 22037502. S2CID 7146812.
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