피릴루타미드

Pyrilutamide
피릴루타미드
Pyrilutamide high res.png
임상 데이터
기타 이름피릴루타미드, KX-826
루트
행정부.
주제
약물 클래스비스테로이드성 항안드로겐
ATC 코드
  • 없음.
식별자
  • 4-(4-시아노-2-플루오로-3-(트리플루오로메틸)페닐)-5,5-디메틸-4-옥소-2-티오소이미다졸리딘-1-일)-2-플루오로-N-메틸벤조미드
화학 및 물리 데이터
공식C21H15F5N4O2S
몰 질량482.43g/g−1/sqm
3D 모델(JSmol)
  • CNC(=O)C1=C(F)C=C(C=C1)N1C(=S)N(C(=O)C1(C)C1)C1=C(F)C(=C1C)(C)#F)(C)NF)f
  • InChI=1S/C21H15F5N4O2S/c1-20(2)18(32)29(14-7-4-10(9-27)15(16)23)21(24,25)26)19(30)30(20)11-5-12(1322-828)
  • 키: CGRMNGSWLDDC-UHFFFAOYSA-N

피릴루타미드(개발코드명 KX-826)는 비스테로이드성 항안드로겐(NSAA)으로, 특히 안드로겐 수용체(AR)의 선택적 고선호사일런트 길항제로서, 킨토르 제약회사의 자회사인 쑤저우 킨토르 제약회사가 개발 이며, 알로겐의 잠재적 치료제이다.중국과 미국에서의 s와 여성.[1][2]

발전

피릴루타미드는 중국에서 2상 임상시험을 성공적으로 마쳤으며, 현재 남성에서 안드로겐성 탈모증의 잠재적 치료제로서 미국에서 2상 임상시험을 진행 중이다.현재 중국에서는 여성에게서 안드로겐성 탈모증의 잠재적 치료에 대한 임상시험이 진행 중이다.이 약은 중국에서 3상 임상시험에 돌입할 예정이며 시료 크기는 416개이며 중국 내 20여 개 사이트에서 24주 동안 진행될 예정이다.

주요 엔드 포인트는 24주 말에 비벨러스 표적 영역 모발수(TAHC) 기준에서 변경된 것입니다.2022년 [3]1분기부터 시행될 예정인 임상시험에서 환자 1인당 하루 5mg(0.5%)의 용량을 투여할 예정이다.

부작용

피릴루타미드는 일반적으로 잘 감압된다.가장 흔한 부작용은 접촉성 피부염이다.[4]

약리학

중국 Ib상 임상시험에서 서로 다른 용량군의 피릴루타미드와 대사물 KX-982의 혈장 농도

약역학

피릴루타미드는 0.28nM의 IC50과 매우 높은 친화력으로 안드로겐 수용체에 결합한다.[2] 참조 약물인 비칼루타미드는 IC50이 3.1nM이었다.[2]

약동학

1단계 임상시험에서 피릴루타미드와 대사물 KX-982의 전신 흡수는 0.5, 2, 6, 12, 24mg/몸통/일 [citation needed]용량에 걸쳐 평가되었다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ "Pyrilutamide - Suzhou Kintor Pharmaceuticals". AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG.
  2. ^ a b c CA특허 2829322, Tong Y, 2012-03-08 발행, 2017-01-10 발행, 쑤저우 킨토르 제약 주식회사에 양도된 '치환 티오이미다졸리디논 안드로겐 수용체 길항제 및 그 용도'
  3. ^ "Kintor Pharma Announces the Primary Endpoint of Phase II Clinical Study for KX-826's Treatment of Androgenetic Alopecia Was Met".
  4. ^ "Kintor Pharmaceutical (9939 HK) Specializing in AR-related innovative therapies" (PDF).