에탄드로스테이트

Ethandrostate
에탄드로스테이트
Ethandrostate.svg
임상 데이터
기타 이름에티닐란드로스테디올3β-시클로헥사네프로피온산, 17α-에티닐란드로스트-5-en-3β, 17β-디올3β-시클로헥사네프로피온산, 17α-프레그-5-en-20-yne-3β, 17β-디올3-시클로헥사네프로피온산산염, 17α-에피온산염
루트
행정부.		경구주사
약물 클래스에스트로겐
식별자
  • [(3S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-히드록시-10,13-디메틸-1,2,3,7,8,9,11,12,14,15,16-도데카히드로시클로펜타[a]페난시-3l]
PubChem CID
켐스파이더
화학 및 물리 데이터
공식C30H44O3
몰 질량452.679 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • C[C@]12CC[C@@H](CC1=CC[C@H]3[C@@H]2CC[C@]4([C@H]3)CC[C@]4(C#C)O)C)OC(=O)CC5CC5
  • InChI=1S/C30H44O3/c1-4-30(32)19-16-26-24-11-22-20-23(33-27)13-10-21-8-6-7-9-21)14-17-28(22,25)15-18-29(24)
  • 키: VGTIQIQOBZXZAI-IODDZSIWSA-N

에탄드로스테이트는 에티닐란드로스테디올 3β-시클로헥사네프로피온산염으로도 알려져 있으며, 에티닐-5-안드로스테디올(17α-에티닐-5-안드로스테디올)의 합성 스테로이드 에스트로겐 및 에스테르로, 1950년대에 유방암이나 전립선암과 같은 특정 암을 가진 사람들을 대상으로 개발 및 연구되었지만 [1][2][3][4]시판되지 않았다.에스트라디올이나 에스트론보다 훨씬 덜 강력하지만, 에탄드로스테이트는 질, 자궁, 그리고 유선에서 에스트로겐 효과를 발생시킬 뿐만 아니라 동물과 [1][3][4]사람 모두에서 고환과 전립선 위축과 같은 항안드로겐 효과와 2차 항안드로겐 효과를 일으킨다.에탄드로스테이트는 근육 내 주입에 의해 1일 100~200mg/일 3회, 경구 투여에 의해 1일 [4]4회 25mg의 수성 현탁액으로 평가되었다.그것은 다른 [3]에스트로겐과 비교했을 때 동물에서 일반적인 에스트로겐 효능에 비해 훨씬 더 큰 항당위성을 보인다.하지만 [4]인간에게는 그렇지 않은 것 같다.에스트로겐 활동 외에도, 에탄드로스테이트는 에스트로겐 [3]활동보다 훨씬 더 높은 용량에서만 나타나는 매우 약한 안드로겐 활동을 가지고 있습니다.

ERα 및 ERβ에 대한 에스트로겐 수용체 리간드의 친화력
리간드 기타 이름 상대 바인딩 친화도(RBA, %)a 절대 바인딩 친화도(Ki, nM)a 액션.
ERα ERβ ERα ERβ
에스트라디올 E2; 17β-에스트라디올 100 100 0.115 (0.04–0.24) 0.15 (0.10–2.08) 에스트로겐
에스트로네 E1; 17-케토에스트라디올 16.39 (0.7–60) 6.5 (1.36–52) 0.445 (0.3–1.01) 1.75 (0.35–9.24) 에스트로겐
에스트리올 E3, 16α-OH-17β-E2 12.65 (4.03–56) 26 (14.0–44.6) 0.45 (0.35–1.4) 0.7 (0.63–0.7) 에스트로겐
에스테트롤 E4, 15α, 16α-Di-OH-17β-E2 4.0 3.0 4.9 19 에스트로겐
알파트라디올 17α-에스트라디올 20.5 (7–80.1) 8.195 (2–42) 0.2–0.52 0.43–1.2 대사물
16-에피스트리올 16β-히드록시-17β-에스트라디올 7.795 (4.94–63) 50 ? ? 대사물
17-에피스트리올 16α-히드록시-17α-에스트라디올 55.45 (29–103) 79–80 ? ? 대사물
16,17-에피스트리올 16β-히드록시-17α-에스트라디올 1.0 13 ? ? 대사물
2-히드록시에스트라디올 2-OH-E2 22 (7–81) 11–35 2.5 1.3 대사물
2-메톡시에스트라디올 2-MeO-E2 0.0027–2.0 1.0 ? ? 대사물
4-히드록시에스트라디올 4-OH-E2 13 (8–70) 7–56 1.0 1.9 대사물
4-메톡시에스트라디올 4-MeO-E2 2.0 1.0 ? ? 대사물
2-히드록시에스트론 2-OH-E1 2.0–4.0 0.2–0.4 ? ? 대사물
2-메톡시에스트론 2-MeO-E1 < 0 . 001 ~< 1 1 미만 ? ? 대사물
4-히드록시에스트론 4-OH-E1 1.0–2.0 1.0 ? ? 대사물
4-메톡시에스트론 4-MeO-E1 1 미만 1 미만 ? ? 대사물
16α-히드록시에스트론 16α-OH-E1, 17-케토에스트리올 2.0–6.5 35 ? ? 대사물
2-히드록시에스트리올 2-OH-E3 2.0 1.0 ? ? 대사물
4-메톡시에스트리올 4-MeO-E3 1.0 1.0 ? ? 대사물
에스트라디올 황산염 E2S; 에스트라디올 3-황산염 1 미만 1 미만 ? ? 대사물
이황산 에스트라디올 에스트라디올 3,17β-이황산염 0.0004 ? ? ? 대사물
에스트라디올 3-글루쿠로니드 E2-3G 0.0079 ? ? ? 대사물
에스트라디올 17β-글루쿠로니드 E2-17G 0.0015 ? ? ? 대사물
에스트라디올3-글루크17β-황산 E2-3G-17S 0.0001 ? ? ? 대사물
황산에스트론 E1S; 에스트론 3-황산염 1 미만 1 미만 10을 넘다 10을 넘다 대사물
에스트라디올 안식향산염 EB; 에스트라디올 3-벤조산염 10 ? ? ? 에스트로겐
에스트라디올 17β-벤조산염 E2-17B 11.3 32.6 ? ? 에스트로겐
에스트론메틸에테르 에스트론 3-메틸에테르 0.145 ? ? ? 에스트로겐
ent-Est-Estradiol 1-에스트라디올 1.31–12.34 9.44–80.07 ? ? 에스트로겐
에퀼린 7-데히드로에스트론 13 (4.0–28.9) 13.0–49 0.79 0.36 에스트로겐
에퀼레닌 6,8-디데히드로에스트론 2.0–15 7.0–20 0.64 0.62 에스트로겐
17β-디히드로에퀼린 7-데히드로-17β-에스트라디올 7.9–113 7.9–108 0.09 0.17 에스트로겐
17α-디히드로에퀼린 7-데히드로-17α-에스트라디올 18.6 (18–41) 14–32 0.24 0.57 에스트로겐
17β-디히드로에퀼레닌 6,8-디데히드로-17β-에스트라디올 35–68 90–100 0.15 0.20 에스트로겐
17α-디히드로에퀼레닌 6,8-디데히드로-17α-에스트라디올 20 49 0.50 0.37 에스트로겐
Ⅱ-에스트라디올8 8,9-데히드로-17β-에스트라디올 68 72 0.15 0.25 에스트로겐
Ⅱ-에스트론8 8,9-데히드로에스트론 19 32 0.52 0.57 에스트로겐
에티닐에스트라디올 EE; 17α-에티닐-17β-E2 120.9 (68.8–480) 44.4 (2.0–144) 0.02–0.05 0.29–0.81 에스트로겐
메스트라놀 EE 3-메틸에테르 ? 2.5 ? ? 에스트로겐
목세스트롤 RU-2858; 11β-메톡시-EE 35–43 5–20 0.5 2.6 에스트로겐
메틸에스트라디올 17α-메틸-17β-에스트라디올 70 44 ? ? 에스트로겐
디에틸스틸베스트롤 DES; 스틸베스트롤 129.5 (89.1–468) 219.63 (61.2–295) 0.04 0.05 에스트로겐
헥스테롤 디히드로디에틸스틸베스트롤 153.6 (31–302) 60–234 0.06 0.06 에스트로겐
디엔스트롤 데히드로스틸베스트롤 37 (20.4–223) 56–404 0.05 0.03 에스트로겐
벤제스트롤(B2) – 114 ? ? ? 에스트로겐
클로로트리아니센 TACE 1.74 ? 15.30 ? 에스트로겐
트리페닐에틸렌 TPE 0.074 ? ? ? 에스트로겐
트리페닐브로모에틸렌 TPME 2.69 ? ? ? 에스트로겐
타목시펜 ICI-46,474 3 (0.1–47) 3.33 (0.28–6) 3.4–9.69 2.5 섬
아피목시펜 4-히드록시타목시펜; 4-OHT 100.1 (1.7–257) 10 (0.98–339) 2.3 (0.1–3.61) 0.04–4.8 섬
토레미펜 4-클로로타목시펜; 4-CT ? ? 7.14–20.3 15.4 섬
클로미펜 MRL-41 25 (19.2–37.2) 12 0.9 1.2 섬
사이클로페닐 F-6066; Sexovid 151–152 243 ? ? 섬
나폭시딘 U-11,000a 30.9–44 16 0.3 0.8 섬
랄록시펜 – 41.2 (7.8–69) 5.34 (0.54–16) 0.188–0.52 20.2 섬
아르조시펜 LY-35,381 ? ? 0.179 ? 섬
라소폭시펜 CP-336,156 10.2–166 19.0 0.229 ? 섬
오르멜록시펜 센트로만 ? ? 0.313 ? 섬
레보르멜록시펜 6720-CDRI, NNC-460,020 1.55 1.88 ? ? 섬
오스페미펜 데아미노히드록시토레미펜 0.82–2.63 0.59–1.22 ? ? 섬
바제독시펜 – ? ? 0.053 ? 섬
에탁스틸 GW-5638 4.30 11.5 ? ? 섬
ICI-164,384 – 63.5 (3.70–97.7) 166 0.2 0.08 항에스트로겐
풀베스트란트 ICI-182,780 43.5 (9.4–325) 21.65 (2.05–40.5) 0.42 1.3 항에스트로겐
프로필피라졸레트리올 PPT 49 (10.0–89.1) 0.12 0.40 92.8 ERα작용제
16α-LE2 16α-락톤-17β-에스트라디올 14.6–57 0.089 0.27 131 ERα작용제
16α-요도-E2 16α-요도-17β-에스트라디올 30.2 2.30 ? ? ERα작용제
메틸피페리디노피라졸 MPP 11 0.05 ? ? ERα 길항제
다이어리프로피오니트릴 DPN 0.12–0.25 6.6–18 32.4 1.7 ERβ작용제
8β-VE2 8β-비닐-17β-에스트라디올 0.35 22.0–83 12.9 0.50 ERβ작용제
프리나베렐 ERB-041; WAY-202,041 0.27 67–72 ? ? ERβ작용제
ERB-196 웨이-202,196 ? 180 ? ? ERβ작용제
에르테베렐 SERBA-1, LY-500, 307 ? ? 2.68 0.19 ERβ작용제
SERBA-2 – ? ? 14.5 1.54 ERβ작용제
쿠메스트롤 – 9.225 (0.0117–94) 64.125 (0.41–185) 0.14–80.0 0.07–27.0 제노에스트로겐
제니스테인 – 0.445 (0.0012–16) 33.42 (0.86–87) 2.6–126 0.3–12.8 제노에스트로겐
에콜 – 0.2–0.287 0.85 (0.10–2.85) ? ? 제노에스트로겐
다이제인 – 0.07 (0.0018–9.3) 0.7865 (0.04–17.1) 2.0 85.3 제노에스트로겐
바이오차닌 A – 0.04 (0.022–0.15) 0.6225 (0.010–1.2) 174 8.9 제노에스트로겐
켐페롤 – 0.07 (0.029–0.10) 2.2 (0.002–3.00) ? ? 제노에스트로겐
나링게닌 – 0.0054(<0.001~0.01) 0.15 (0.11–0.33) ? ? 제노에스트로겐
8-프레닐나링게닌 8-PN 4.4 ? ? ? 제노에스트로겐
케르세틴 – 0.001~0.01 미만 0.002–0.040 ? ? 제노에스트로겐
이프리플라본 – 0.01 미만 0.01 미만 ? ? 제노에스트로겐
미로에스트롤 – 0.39 ? ? ? 제노에스트로겐
디옥시미로에스트롤 – 2.0 ? ? ? 제노에스트로겐
β-시토스테롤 – 0.001~0.0875 미만 0.001 ~ 0.016 미만 ? ? 제노에스트로겐
레스베라트롤 – 0.001~0.0032 미만 ? ? ? 제노에스트로겐
α-제랄레놀 – 48 (13–52.5) ? ? ? 제노에스트로겐
β-제랄레놀 – 0.6 (0.032–13) ? ? ? 제노에스트로겐
제라놀 α-제알라놀 48–111 ? ? ? 제노에스트로겐
탈레라놀 β-제알라놀 16 (13–17.8) 14 0.8 0.9 제노에스트로겐
제랄레논 젠 7.68 (2.04–28) 9.45 (2.43–31.5) ? ? 제노에스트로겐
지아라노네 잔 0.51 ? ? ? 제노에스트로겐
비스페놀 A BPA 0.0315 (0.008–1.0) 0.135 (0.002–4.23) 195 35 제노에스트로겐
엔도술판 EDS <0.001 ~<0.01 0.01 미만 ? ? 제노에스트로겐
케폰 클로르데콘 0.0069–0.2 ? ? ? 제노에스트로겐
o,p'-DDT – 0.0073–0.4 ? ? ? 제노에스트로겐
p,p'-DDT – 0.03 ? ? ? 제노에스트로겐
메톡시클로르 p,p'-Dimetoxy-DDT 0.01(<0.001~0.02) 0.01–0.13 ? ? 제노에스트로겐
HPTE 히드록시클로르; p,p'-OH-DDT 1.2–1.7 ? ? ? 제노에스트로겐
테스토스테론 T; 4-안드로스테놀론 <0.0001~<0.01 0.002 ~ 0.040 미만 >외부 >외부 안드로겐
디히드로테스토스테론 DHT; 5α-안드로스타놀론 0.01(<0.001~0.05) 0.0059–0.17 221 –>개요 73–1688 안드로겐
난드로론 19-노테스토스테론;19-NT 0.01 0.23 765 53 안드로겐
데히드로에피안드로스테론 DHEA; 프라스테론 0.038(<0.001~0.04) 0.019–0.07 245–1053 163–515 안드로겐
5-안드로스테니올 A5; 안드로스테디올 6 17 3.6 0.9 안드로겐
4-안드로스테니올 – 0.5 0.6 23 19 안드로겐
4-안드로스테디온 A4; 안드로스테디온 0.01 미만 0.01 미만 >외부 >외부 안드로겐
3α-안드로스타네디올 3α-아디올 0.07 0.3 260 48 안드로겐
3β-안드로스타네디올 3β-아디올 3 7 6 2 안드로겐
안드로스타네디온 5α-안드로스타네디온 0.01 미만 0.01 미만 >외부 >외부 안드로겐
에티오콜라네디온 5β-안드로스타네디온 0.01 미만 0.01 미만 >외부 >외부 안드로겐
메틸테스토스테론 17α-메틸테스토스테론 0.0001 미만 ? ? ? 안드로겐
에티닐-3α-안드로스타네디올 17α-에티닐-3α-아디올 4.0 0.07 미만 ? ? 에스트로겐
에티닐-3β-안드로스타네디올 17α-에티닐-3β-아디올 50 5.6 ? ? 에스트로겐
프로게스테론 P4; 4-임신 이온 0.001~0.6 미만 0.001 ~ 0.010 미만 ? ? 프로게스토겐
노르에스티스토론 NET; 17α-에티닐-19-NT 0.085 (0.0015 ~<0.1) 0.1 (0.01–0.3) 152 1084 프로게스토겐
노레티노드렐 5(10)-노레스티론 0.5 (0.3–0.7) <0.1~0.22> 14 53 프로게스토겐
티볼론 7α-메틸노레티노드렐 0.5 (0.45–2.0) 0.2–0.076 ? ? 프로게스토겐
δ-티볼론4 7α-메틸노레스티론 0.069~<0.1 0.027~<0.1 ? ? 프로게스토겐
3α-히드록시티볼론 – 2.5 (1.06–5.0) 0.6–0.8 ? ? 프로게스토겐
3β-히드록시티볼론 – 1.6 (0.75–1.9) 0.070–0.1 ? ? 프로게스토겐
각주: = (1) 바인딩 선호도 값은 사용 가능한 값에 따라 "범위"(#–#), "범위"(#–#) 또는 "값"(#) 형식입니다.범위 내의 전체 값 집합은 위키 코드에서 확인할 수 있다. (2) 결합 친화성은 라벨이 부착된 에스트라디올과 인간 ERα 및 ERβ 단백질(Rat ERβ인 Kuiper et al.(1997)의 ERβ 값 제외)을 가진 다양한 체외 시스템에서 변위 연구를 통해 결정되었다.출처:템플릿 페이지를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b Elva G. Shipley (1962). "Anti-gonadotropic steroids, inhibition of ovulation and mating". In Ralph I. Dorfman (ed.). Bioassay. Elsevier. pp. 179–274. ISBN 978-1-4832-7276-4.
  2. ^ Boccabella A, Bakritges C (January 1956). "Effects of ethandrostate on pituitary and sex organs of rats". Anatomical Record. 124 (2): 260.
  3. ^ a b c d Clinton, R.; Neumann, H.; Laskowski, S.; Christiansen, R. (1957). "Notes - Esters of 17α-Ethinyl-androstane-3β,17β-diol and 17 α-Ethinylandrost-5-ene-3β, 17β-diol". The Journal of Organic Chemistry. 22 (4): 473–475. doi:10.1021/jo01355a627. ISSN 0022-3263.
  4. ^ a b c d Olson KB, Frawley TF, Stein AA, Shields D (1958). "Ethandrostate: endocrine effects and studies in treatment of cancer". Cancer. 11 (3): 537–45. doi:10.1002/1097-0142(195805/06)11:3<537::aid-cncr2820110313>3.0.co;2-w. PMID 13523561.



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