비플루라놀
Bifluranol | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 상호 | 프로스타렉스 |
| 기타 이름 | BX-341 |
| 약물 클래스 | 비스테로이드성 에스트로겐 |
| 식별자 | |
| |
| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 체비 | |
| 첸블 | |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C17H18F2O2 |
| 몰 질량 | 292.326 g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
| |
| |
비플루라놀(INN브랜드명 프로스타렉스, 이전 개발 코드명 BX-341)은 디에틸스틸베스트롤과 관련된 스틸베스트롤 그룹의 합성 비스테로이드 에스트로겐으로 영국에서 양성 전립선 과형성증 [1][2][3][4][5][6]치료에 항안드로겐으로 사용되고 있다.폴리브로민화 및 폴리염소화 비페닐 및 디에틸스틸베스트롤과 [4][7][8]관련된 폴리플루오르화 비페닐이다.이 약은 약한 에스트로겐으로 묘사되며 디에틸스틸베스트롤의 [3][7][9]약 8분의 1의 효력을 가지고 있다.
문헌에서 항안드로겐으로 널리 언급되고 있음에도 불구하고, 비플루라놀은 사실 순수한 에스트로겐이며 안드로겐 [3]수용체에 유의하게 결합하거나 안드로겐의 작용을 직접적으로 길들이지 않는다.뇌하수체 내 에스트로겐 수용체와 결합 및 활성화하여 기능성 항안드로겐 효과를 발휘하여 황체화 호르몬(및 항나드로핀 역할을 함)의 분비를 억제하여 성선 안드로겐 생성 및 전신 안드로겐 [3]수치를 감소시킨다.비플루라놀은 케토코나졸보다 효력은 낮지만 17α-히드록실화효소/17,20 리아제 억제제로서도 작용하는 것으로 밝혀졌으며, 이러한 작용은 안드로겐 [10][11][12]수치를 더욱 낮추는 데 도움을 줌으로써 양성 전립선 과형성증에서 유효성에 기여할 수 있다.
관련 약물로는 펜타플루라놀(BX-430)과 테르플루라놀(BX-428)이 있으며,[13] 에스트로겐도 있다.
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
- ^ J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. p. 152. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. pp. 124–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ a b c d Dekanski JB (1980). "Anti-prostatic activity of bifluranol, a fluorinated bibenzyl". British Journal of Pharmacology. 71 (1): 11–6. doi:10.1111/j.1476-5381.1980.tb10903.x. PMC 2044395. PMID 6258683.
- ^ a b Pope DJ, Gilbert AP, Easter DJ, Chan RP, Turner JC, Gottfried S, Parke DV (May 1981). "Bifluranol, a novel fluorinated bibenzyl anti-androgen, its chemistry and disposition in different animal species". The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 33 (5): 297–301. doi:10.1111/j.2042-7158.1981.tb13784.x. PMID 6116777. S2CID 40258860.
- ^ Beacock, C. J. M.; Buck, A. C.; Roberts, E. E. (1985). "Bifluranol in the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH)". The Prostate. 7 (4): 357–361. doi:10.1002/pros.2990070403. ISSN 0270-4137. S2CID 71645575.
- ^ Keane PF, Timoney AG, Kiely E, Williams G, Stamp G (August 1988). "Response of the benign hypertrophied prostate to treatment with an LHRH analogue". British Journal of Urology. 62 (2): 163–5. doi:10.1111/j.1464-410X.1988.tb04299.x. PMID 2457404.
- ^ a b Spain. Ministerio de Agricultura; Universidad Complutense de Madrid. Departamento de Genetico y Mejora (1978). 3rd World Congress of Animal Feeding. Industrias Gráficas España. p. 532. ISBN 978-84-7391-022-4.
- ^ Annual Reports in Medicinal Chemistry. Academic Press. 16 September 1986. pp. 182–. ISBN 978-0-08-058365-5.
- ^ Agarwal MK (1987). Receptor mediated antisteroid action. De Gruyter. p. 330. ISBN 978-0-89925-374-9.
- ^ Barrie SE, Rowlands MG, Foster AB, Jarman M (December 1989). "Inhibition of 17 alpha-hydroxylase/C17-C20 lyase by bifluranol and its analogues". Journal of Steroid Biochemistry. 33 (6): 1191–5. doi:10.1016/0022-4731(89)90429-9. PMID 2559252.
- ^ Jarman M, Smith HJ, Nicholls PJ, Simons C (October 1998). "Inhibitors of enzymes of androgen biosynthesis: cytochrome P450(17) alpha and 5 alpha-steroid reductase". Natural Product Reports. 15 (5): 495–512. doi:10.1039/a815495y. PMID 9807812.
- ^ Barrie SE, Haynes BP, Potter GA, Chan FC, Goddard PM, Dowsett M, Jarman M (March 1997). "Biochemistry and pharmacokinetics of potent non-steroidal cytochrome P450(17alpha) inhibitors". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 60 (5–6): 347–51. doi:10.1016/S0960-0760(96)00225-7. PMID 9219927. S2CID 54340023.
- ^ Polska Akademia Nauk. Komitet Badania Polonii (1984). Kubiak H, Wróbel J (eds.). II Kongres Uczonych Polskiego Pochodzenia: zbiór materiałów. Zakład Narodowy im. Ossolińskich. ISBN 978-83-04-01670-5.
[This explains why the estrogenic activity is minimal in terms of pentafluranol or even bifluranol. Doses which shall apply from 1 to 6 days of pregnancy, are in micrograms per kg of body weight: bifluranol 80, 30 and terfluranol pentafluranol 280 ...]
