잘레플론

Zaleplon
잘레플론
Zaleplon skeletal.svg Zaleplon-from-xtal-Mercury-3D-bs.png
임상 데이터
상호쏘나타, 스타녹, 안단테 등
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa601251
루트
행정부.		경구(의료), 비강내(재래)
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티30 % (구강)
대사간염
반감기 제거1~1.5시간
배설물신장
식별자
  • N-(3-시아노피라졸로[1,5-a]피리미딘-7-일)페닐)-N-에틸아세트아미드
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.126.674 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C17H15N5O
몰 질량305.341 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CCN(C(C)=O)c1ccc(-c2ccnc3c(C#N)cnn23)c1
  • InChI=1S/C17H15N5O/c1-3-21(12)15-6-4-5-13(9-15)16-7-8-19-17-14(10-18)11-20-22(16)17/h4-9,11H,11H,3H2,1-2H checkY
  • 키 : HUNXMJIH XXX-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

쏘나타라는 브랜드명으로 판매되고 있는 잘레플론은 불면증 치료에 사용되는 진정제-최고혈압제이다.피라졸로피리미딘 클래스의 [1]비벤조디아제핀 최면제입니다.

King Pharmacuticals와 Gedeon Richter Plc.에 의해 제조된다.캐나다에서는 단종되었지만 조제약국에서 [2]처방전을 지참하면 제조할 수 있습니다.영국에서는 드물게 처방되었으며, 국민건강서비스(NHS)가 선호하는 Z-약물로 zopiclone을 처방했으며,[citation needed] 현재는 사용할 수 없다.

의료 용도

잘레플론은 [3]불면증에 약간 효과가 있는데, 주로 잠이 잘 안 오는 것이 특징이다.잘레플론은 수면 대기 시간을 개선함으로써 잠드는 데 필요한 시간을 크게 줄여주므로 [4][5][6]수면 유지보다는 수면 유도를 촉진할 수 있다.초단파 제거 반감기로 인해 자레플론은 조기 각성 감소에는 효과가 없을 수 있으나 한밤중 [4]각성을 완화하기 위해 투여될 수 있다.그러나, 잘레플론은 경험적으로 총 수면 [6][4]시간을 증가시키는 것으로 증명되지 않았다.

다른 진정제/최고혈압제 및 다음날 잔류 [7]진정제에 비해 유망한 것으로 입증되었지만, 다음날 운전 능력이 저하될 수 있습니다.그것은 부작용이 적은 벤조디아제핀보다 장점이 있을 수 있다.[8]

잘레플론이나 비벤조디아제핀 최면제 모두 GABAA 수용체 부위를 조절하고 상승작용을 통해 치명적인 호흡 억제 및 [citation needed]구토에 의한 질식 가능성을 증가시키므로 알코올과 결합해서는 안 됩니다.

특수 모집단

잘레플론은 [9]노인들에게 만성적인 사용을 권장하지 않는다.노인들은 인지 부작용과 같은 잘레플론의 부작용에 더 민감하다.잘레플론은 노인들 사이에서 부상의 위험을 증가시킬 수 있다.임신 중이나 수유 중에는 사용하지 않아야 하며 알코올이나 약물 남용, 정신병 또는 우울증이 있는 환자의 경우 임상의가 더 [10]많은 주의를 기울여야 합니다.

벤조디아제핀과 비교했을 때, 비벤조디아제핀(잘레플론 포함)은 노인들 사이에서 효과와 내성에 있어 중요한 이점을 거의 제공하지 않는다.불면증에 대한 진정제/최고혈압제의 장기 사용은 전통적으로 중독과 반동 불면증에 대한 우려뿐만 아니라 인지장애, 전신기억상실, 주간 진정제, 근골격계 장애와 같은 GABAA 작용제와 관련된 부작용의 위험성을 포함하여 권장되지 않았다.자신(예: 넘어짐) 및 타인(예: 자동차 사고)에 대한 위해성.신체와 뇌가 노화됨에 따라 이러한 현상은 진정제/최고혈압제 섭취에 관계없이 매일 발생하기 때문에 예상된 사건이다.따라서 불면증을 동반하는 쇠약해지는 현실과 관계없이 극적인 예방책과 결론이 도출되고 있으며, 통계적으로 유의하고 경험적인 증거는 여전히 존재하지 않는다.진정제/최고혈압제가 치료상 유익하고 적절한 것으로 입증된 광범위한 예와 관련된 잠재적 부작용의 추정을 구별하는 것이 중요하다.

또한 일부에서는 이들 약제의 장기 복용의 효과와 안전성은 아직 열거되지 않았다고 주장하지만, 구체적인 장기 복용은 [11]사람에게 직접적인 해를 끼치지는 않는다.그러나 현재로선 불면증의 장기 치료에는 벤조디아제핀과 논벤조디아제핀 중 어느 것도 권장되지 않는다.

부작용

살레플론의 부작용은 벤조디아제핀의 부작용과 비슷하지만, 다음날 [12]진정제는 적지만, 두 연구에서 살레플론의 사용은 현재 [13][14]시판되고 있는 다른 최면제에 비해 교통사고의 증가를 일으키지 않는 것으로 밝혀졌다.

잘레플론을 포함한 수면제는 [15]사망 위험 증가와 관련이 있다.

이용 가능한 데이터는 권장 용량(일반적으로 취침 전 5-20mg)에서 치료 중 의존성의 발생률을 신뢰할 수 있는 추정치를 제공할 수 없다.다른 진정제/최고혈압제들은 가벼운 소화불량증과 불면증에서부터 복부 및 근육 경련, 구토, 땀, 떨림, 경련을 포함한 더 심각한 경우에 이르기까지 갑작스러운 중단에 따른 금단 증후군의 다양한 징후와 증상들과 연관되어 있다.급정지에 이어 발작 역치는 더욱 낮아지며, 치료하지 않을 경우 혼수 및 사망이 발생할 수 있다.

일부 증거에 따르면 잘레플론은 화학적으로 강화되지 않으며 다른 비벤조디아제핀,[16] 즉 Z-약물에 비해 훨씬 적은 반발 효과를 보인다.

상호 작용

시메티딘, 리팜피신, 티오리다진은 [17]잘레플론과의 상호작용을 일으킨다.

시메티딘과 자몽은 P450 CYP3A4 간 효소(예를 들어 알프라졸람)에 의해 대사되는 벤조디아제핀의 혈장 농도를 증가시켜 반감기를 효과적으로 연장하고 잠재적으로 독성 수준으로 효과를 증가시키는 것으로 알려져 있다.따라서, 특히 화학적 구조뿐만 아니라 실질적으로 잘레플론과 벤조디아제핀의 유사성을 고려할 때, 잘레플론을 복용하면서 시메티딘(또는 자몽)을 섭취하기 전에 예방 조치(예: 약국에 문의)를 취하는 것이 합리적이다.

약리학

작용 메커니즘

잘레플론은 GABAA 수용체의 양성 조절기 부위의 고친화성 배위자이며, 이것은 중추신경계에서 신경 전달의 GABAergic 억제를 강화한다.초단형 반감기는 운전과 기타 성능 관련 [18][19]기술에 대한 다음날의 잔여 효과가 없기 때문에 잘레플론에게 다른 최면술에 비해 독특한 이점을 준다.수면 패턴을 왜곡하는 비선택적인 벤조디아제핀 약물과 조피클로네와는 달리, 잘레플론은 자연적인 수면 [20]구조를 방해하지 않고 수면을 유도하는 것으로 보인다.

벤조디아제핀을 졸피뎀, 조피클론, 그리고 에조피클론과 같은 다른 Z-의약품과 비교한 무작위화되고 대조된 임상시험의 메타분석에서는 졸레플론과 벤조디아제핀 사이에 수면 시작 지연 시간, 총 수면 지속 시간, 각성 횟수, 수면 품질, 수면 품질 측면에서 명확하고 일관된 차이가 거의 발견되지 않았다.부작용, 내성, 반동 불면증, 주간 주의력.[21]

잘레플론은 벤조디아제핀과 유사한 약리학적 프로파일을 가지고 있으며, 최면 작용의 빠른 시작과 함께 슬로웨이브 딥 슬립(SWDS)의 증가를 특징으로 한다.잘레플론은 체내 GABAA 수용체 복합체에 위치한 벤조디아제핀1 α 수용체에 대한 완전 작용제로, α23 및 α 서브사이트에 대한 친화력이 낮다.벤조디아제핀과 유사하지만 보다 선택적으로 GABA의 작용을 강화합니다.비록이 아니benzodiazepine Zaleplon, 그럼에도 불구하고,α1 subreceptor 사이트, 불안을 완화하는, 무시할 수 있는 항경련 제 속성을 가지고 α2과α3 subsites,(α5subsite을 통해),zaleplon 액션 벤조 디아제핀 수용체 현장에서 제동력이 조절되를 통해 근육 이완제 효과에 의해 최면 효과를 유도하는 데 알고 있는 매우 비슷한 약리학적 프로필을 유지하고 있다.s.잘레플론의 제거 반감기는 약 1-1.5시간이다.잘레플론의 흡수 속도는 빠르고, 일반적으로 섭취 후 5-15분 이내에 치료 효과의 시작이 위반된다.

잘레플론은 불면증 치료를 위한 초순간 작용성 진정제-최고혈압 약물로 이해되어야 한다.잘레플론은 δ주파수 대역의 EEG 전력 밀도를 증가시키고 δ주파수[22][23] 대역의 에너지를 감소시킨다.

약동학

잘레플론은 주로 알데히드 산화효소에 의해 대사되며, 그 반감기는 알데히드 산화효소를 억제하거나 유도하는 물질에 의해 영향을 받을 수 있다.경구 복용 시, 잘레플론은 약 1시간 만에 최대 농도에 도달합니다.5-옥소잘레플론 및 5-옥소데세틸잘레플론(데세틸잘레론을 통해 후자)으로 광범위하게 대사되며 1% 미만이 소변으로 온전하게 배설된다.

화학

고체 상태의 순수 잘레플론은 에탄올 및 프로필렌 글리콜의 용해도가 낮을 뿐만 아니라 물 속의 용해도가 매우 낮은 흰색에서 꺼진 흰색 분말이다.1에서 7 사이의 pH 범위에서 로그 P = 1.23의 일정한 옥탄올-물 분할 계수를 갖는다.

그것은 피라졸로피리미딘으로 [24]분류된다.

합성

잘레플론[25][26] 합성

합성은 3-아세틸아세틸아세틸아세탈[27][28](1)을 N,N-디메틸포름아미드 디메틸아세탈(DMFDMA)[29]과 응축시켜 에네아미드(2)를 생성하는 것으로 시작한다.아닐리드 질소는 수소화 나트륨과 요오드화 에틸에 의해 알킬화되어 3이 된다.3-아미노-4-시아노피라졸과의 응축의 첫 단계는 에네아미드 기능에 대한 부가 제거 반응 시퀀스를 수반하여 5와 같은 과도 중간체를 제공하는 것으로 시각화될 수 있다.그 후, 환화는 용융 피리미딘 고리의 형성으로 이어져 잘레플론(6)을 얻는다.

사회와 문화

레크리에이션용

잘레플론은 레크리에이션용 약물이 될 가능성이 있으며 벤조디아제핀과 벤조디아제핀 유사 [30]최면제와 유사한 중독성 잠재력을 가지고 있는 것으로 밝혀졌다.잘레플론의 정신 및 판단 변화 효과는 많은 벤조디아제핀의 그것과 유사하지만, 화학약품의 빠른 성질과 짧은 반감기는 훨씬 더 빨리 지속되고 짧은 시간(보통 45분에서 60분) 동안 지속된다는 것을 의미한다.

일부 개인은 빠른 [31]효과를 유도하기 위해 인공호흡과 같이 규정된 방법과는 다른 전달 방법을 사용한다.

쏘나타 10mg 캡슐

레크리에이션용 자레플론 사용의 일반적인 효과는 (일반적으로 단명) 환각의 발생입니다.졸피뎀과 [citation needed]같은 다른 Z 약물에 비해 잘레플론을 사용하면 시각 및 청각 환각/장애가 덜 발생합니다.전신기억상실증은 발생할 수 있고 이미 섭취된 잘레플론의 양을 추적하지 못하게 하여 원래 계획보다 [32][33]더 많은 양을 섭취하게 할 수 있다.그러나, 정확히는 잘레플론의 빠른 [citation needed]작용 시작 때문에 지속적인 섭취는 매우 가능성이 낮다.

알코올과 잘레플론의 조합은 치명적인 호흡 저하와 [citation needed]구토에 의한 질식사를 초래할 수 있습니다.

항공 용도

연방항공청은 12시간의 대기시간과 주 2회 이내를 허용하고 있어 사용 [34]후 대기시간이 가장 짧은 수면제이다.두 번째로 짧은 주기가 24시간인 물질은 졸피뎀과 라멜테온이다.[34]

군사용

미 공군은 비행사와 특수 임무 요원들이 임무 준비를 지원하기 위해 잠을 잘 수 있도록 돕기 위해 "노-고 알약"으로 승인된 최면제 중 하나로 잘레플론을 사용하고 있다."지반 테스트"는 운영 [35]상황에서 의약품 사용을 승인하기 전에 필요합니다."금지약"으로 사용되는 다른 최면제는 테마제팜과 졸피뎀인데, 둘 다 의무 [35]회복 기간이 더 길다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

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