메톡세타민

Methoxetamine
메톡세타민
Methoxetamine2DCSD.svg
MXE.png
임상 데이터
기타 이름MXE, 3-MeO-2'-oxo-PCE
중독
책임
높다[1]
약물 클래스NMDA 수용체 길항제, 해리성 환각제, 전신마취제
ATC 코드
  • 없음.
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
반감기 제거3~6시간
식별자
  • (R/S)-2-(3-메톡시페닐)-2-(에틸아미노)시클로헥사논[3]
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C15H21NO2
몰 질량247.338 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C1CCC1(C2=CC=CC(OC)=C2)NCC
  • InChI=1S/C15H21NO2/c1-3-16-15(10-5-4-9-14)17)12-7-6-8-13(11-12)18-2/h6-8,11,16H,3-5,9-10H2,1-2-3H3 checkY
  • 키: LPKTWVEGB NOOX-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

MXE로 약칭되는 메톡세타민디자이너 [3][4]의약품으로 판매되고 있는 해리성 환각제이다.케타민이나 펜시클리딘(PCP) 등 일반 마취제로 개발된 많은 해리성분과는 달리 레크리에이션용으로 [4][5]특별히 설계됐다.케타민과의 구조적 유사성 때문에, 그것은 거의 세계적인 금지 때문에 더 이상 상당한 양이 생산되지 않는다.기존의 의학적 용도 없이 그렇게 광범위하게 통제되고 있는 약은 드문 사례이다.

MXE는 아릴시클로헥실아민이다.[6]케타민 및 [6]PCP와 같은 다른 아릴시클로헥실아민과 유사하게 주로 NMDA 수용체 길항제 역할을 한다.

레크리에이션용

영향들

메톡세타민 분말.

MXE는 [7]케타민과 비슷한 효과가 있는 것으로 보고되었다.3-HO-PCP[4]구조적으로 유사하기 때문에 오피오이드 특성을 갖는 것으로 여겨졌지만,[6] 이 가정은 데이터에 의해 뒷받침되지 않아 화합물에 의한 μ-오피오이드 수용체에 대한 친화력이 미미하다.MXE의 레크리에이션 사용은 미국과 영국에서 [8][9][10]높은 소비량 및/또는 결합된 소비량에서 오는 입원 치료와 관련이 있다.급성 가역성 소뇌 독성은 노출 [9]후 1일에서 4일 사이에 지속된 MXE 과다 복용으로 인한 세 가지 입원 사례에서 입증되었다.

MXE는 부분적으로 케타민 남용과 관련된 요독성을 피하기 위한 시도로 설계되었다. 이는 화합물의 효력 증가와 용량 감소가 [4][5]방광요독성 대사물의 축적을 제한할 것으로 생각되었다.케타민과 마찬가지로, MXE는 사용된 투여량이 꽤 [11]많았지만, 고용량, 만성 투여 후 방광염섬유화를 일으키는 것으로 밝혀졌다.인간의 요독성에 대한 보고는 아직 의학 [4]문헌에 나오지 않았다.

약리학

약역학

메톡세타민[12][6]
위치 Ki(nM) 액션. 종. 참조
NMDA
(PCP )
259 대항마 인간 [6]
MOR 10,000 이상 ND 인간 [6]
DOR 10,000 이상 ND 인간 [6]
KOR 10,000 이상 ND 인간 [6]
NOP 10,000 이상 ND 인간 [6]
σ1 10,000 이상 ND 기니피그 [6]
σ2 10,000 이상 ND 쥐. [6]
D2. 10,000 이상 ND 인간 [6]
5-HT2A 10,000 이상 ND 인간 [6]
SERT 481
2,400 (IC50)
억제제 인간 [6]
[13]
NET 10,000 이상
20,000 (IC50)
억제제 인간 [6]
[13]
DAT 10,000 이상
33,000 (IC50)
억제제 인간 [6]
[13]
값은 K(nM)입니다i.값이 작을수록 약물이 사이트에 강하게 결합됩니다.

MXE는 주로 선택적 고친화성 NMDA 수용체 길항제, 특히 디조실핀(MK-801) 부위(Ki = 257nM)[6][14]로 작용한다.그것은 케타민과 [14][15]같은 효과를 낸다.MXE는 NMDA 수용체 길항제 외에도 세로토닌 재흡수 억제제(Ki = 479nM, IC50 = 2,400nM)[6][13]로 작용하는 것으로 확인되었다.반대로 도파민과 노르에피네프린재흡입에는 거의 또는 전혀 영향을 주지 않는다(Ki 및 IC50 > 10,000nM).[6][13]그럼에도 불구하고, MXE는 중수모충 보상 [14]경로를 포함하여 도파민 작동성 신경 전달을 활성화하는 것으로 밝혀졌다.이는 케타민, PCP 및 디조실핀(MK-801)[14]을 포함한 다른 NMDA 수용체 길항제들과 공유되는 특징이다.동물 연구에 따르면 MXE는 [14][16]케타민과 유사하게 빠르게 작용하는 항우울제를 가지고 있을 수 있다.신경전달물질 수용체와 전달체를 포함한 56개 부위에서 MXE의 결합을 평가한 연구에서 MXE는 NMDA 수용체와 세로토닌 전달체(SERT)[6]의 디조실핀 부위를 제외한 모든 부위에서 10,000nM 이상의 K 값을 가졌다i.

약동학

MXE는 [17]케타민보다 작용 시간이 더 길다.

화학

메톡세타민 및 관련 아릴시클로헥실아민.

MXE는 아릴시클로헥실아민이며 에티시클리딘(PCE)의 유도체이다.3-메톡시에티클리딘(3-MeO-PCE)의 β-케토 유도체 또는 메톡스메타민(MXM)과 메톡스프로파민(MXPR)의 N-에틸 호몰로그로도 생각할 수 있다.그것은 구조적으로 케타민과 밀접한 관련이 있으며, 더 멀리 PCP와 관련이 있다.

염산 MXE는 25 °[18]C에서 최대 10 mg/ml의 에탄올에 용해된다.

체액 검출

MXE의 법의학적 표준을 이용할 수 있으며,[19] 이 화합물은 잠재적인 남용 약물에 대한 포렌덱스 웹사이트에 게시되었습니다.

역사

MXE의 질적 효과는 2010년 5월에 온라인으로 처음 설명되었고, 이 화합물은 2010년 [3][4]9월에 소규모로 상용화되었고, 11월까지 MXE의 사용과 판매가 증가하여 유럽 약물약물 중독 모니터링 센터에 의해 공식적으로 식별되었다.2011년 7월까지 EMCDDA는 10g에 [20]145-195유로의 비용으로 이 화합물을 판매하는 58개 웹사이트를 확인했다.

사회와 문화

메톡세타민 분말.

매체의 보도 내용

Mixmag는 2012년 1월에 댄스 음악 및 클럽 커뮤니티에서 MXE에 '로플콥트'[21]라는 속어를 붙였다고 보도했다.바이스메페드로네를 '야옹'[22]이라고 부른 "같은 정치인, 부모, 언론인"들만 이 문구를 사용할 것 같다고 말했다.영국 내무부 보도자료에서 멕시라고 불린 후, 언론은 그 [10][23]이름을 채택했다.

2012년 3월에 웹상의 과학 문헌과 정보를 살펴본 문헌 리뷰가 발표되었습니다.그것은 "MXE와 같은 새로운 정신작용 약물에 대한 정보를 온라인에서 이용할 수 있는 것은 긴급한 공중 보건 과제가 될 수 있다"고 결론지었다.이러한 급성장하는 [24]현상에 대처하기 위해서는 보다 나은 국제적 협력 수준과 참신한 형태의 개입이 필요합니다."

법적 상태

브라질

MXE는 2014년 [25]2월 브라질에서 마약으로 분류되었다.

캐나다

2010년 1월 현재 MXE는 캐나다에서 [26]관리되고 있는 물질입니다.

중국

2015년 10월 현재 MXE는 중국에서 [27]관리되고 있는 물질입니다.

유럽 연합

2014년 6월 16일 유럽연합 집행위원회는 MXE를 유럽연합 전체에서 금지하고 위반자에게는 형사 제재를 가할 것을 제안했다.이는 위원회가 정한 새로운 정신작용 물질의 위험 평가 및 통제 절차를 따르는 것이다.결정 2005/387/[28]JHA

이스라엘

MXE는 2012년 [29][30]5월 이스라엘에서 불법 마약으로 분류되었다.

일본.

MXE는 [31][32]약사법 개정으로 2012년 7월 1일부터 일본의 규제약물이 되었다.

폴란드

MXE는 2015년 [33]7월 1일 현재 폴란드에서 생산, 판매 또는 소유를 불법으로 하는 통제 물질(그룹 II-P)이다.

러시아

MXE는 2011년 [34]10월부터 러시아에서 관리되고 있다.

스웨덴

MXE는 2012년 [35]2월 말 스웨덴에서 마약으로 분류되었다.

스위스

MXE는 2011년 [36]12월부터 스위스에서 불법으로 행해지고 있다.

영국

2012년 3월 이전에는 MXE는 영국의 약물 남용법에 의해 [37]통제되지 않았다.2012년 3월 내무부[38][39]MXE를 2011년 경찰개혁사회책임법에서 주어진 권한에 따라 가능한 일시적 통제를 위해 약물 오남용 자문위원회에 회부했다.ACMD는 3월 23일 의장에게 메톡세타민의 사용이 사용자에게 해를 끼칠 수 있다는 증거를 제시했으며 ACMD는 메톡세타민이 일시적인 등급의 의약품 [40]명령에 따라야 한다고 조언했다.2012년 4월, MXE는 12개월 [41]동안 수입과 판매를 금지한 한시적 등급의 약물 관리 에 놓였다.

Teresa May는 ACMD에 대한 답변에서 "이 과정의 다음 단계는 ACMD가 1971년 법률에 따른 영구적 통제를 고려하기 위해 MXE의 완전한 평가를 수행하는 것이다."라고 논평했다.그녀는 계속해서 ACMD가 "유사체"를 포함한 케타민의 검토의 일환으로 이것을 하기를 희망하며, 이 검토는 "현재 [42]주문서를 작성한 후 12개월 이내에" 완료될 것이라고 말한다.
2012년 10월 18일 ACMD는 MXE에 대한 보고서를 발표하면서 "메톡세타민의 암은 약물의 오남용법(1971년)의 B등급에 상응한다"고 밝혔다.보고서는 이어 MXE의 모든 유사체도 B급 약물이 되어야 한다고 제안하고 기존 아릴시클로헥사민 및 미검색 아릴시클로헥사민 모두를 포함하는 캐치올 조항을 제안했다.
MXE는 2013년 2월 26일 B급 [43]의약품으로 분류되면서 일시 금지 조치가 적용되지 않게 되었다.

국제 연합

MXE는 설립 이래 UN 1971년 향정신성 물질 협약에 따라 통제된 몇 안 되는 물질 중 하나이다.2016년 [44]11월에 스케줄 II 약물이 되었다.

미국

2022년 6월 6일, 미국 마약 집행국은 MXE를 규제 물질법 [45]부칙 I에 포함시키는 최종 규칙을 발표했습니다.

앨라배마 주
MXE는 [46]앨라배마 에서 관리되고 있는 부칙 I의 약물로 앨라배마에서 구매, 판매 또는 소유하는 것을 불법으로 하고 있습니다.
플로리다
MXE는 플로리다주에서 [47]구매, 판매 또는 소유를 불법으로 하는 부칙 I의 규제 대상 물질입니다.
유타 주
MXE는 유타 에서 통제되는 약물로 [48]유타 주에서 구매, 판매 또는 소유하는 것을 불법으로 합니다.

레퍼런스

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외부 링크