목세스트롤

Moxestrol
목세스트롤
Moxestrol structure.svg
Moxestrol molecule ball.png
임상 데이터
상호수레스트릴
기타 이름R-2858, RU-2858, NSC-118191; 11β-메톡시-17α-에티닐스트라디올; 11β-MeO-EE 11β-메톡시-17α-에티닐스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17β-디올
임신
카테고리
  • X(금기)
루트
행정부.		입으로
약물 클래스에스트로겐, 에스트로겐 에테르
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티33 %[1]
단백질 결합최소[1]
대사간[2]
반감기 제거8.2시간[1]
식별자
  • (8S,9S,11S,13S,14S,17R)-17-에티닐-11-메톡시-13-메틸-7,8,9,11,12,14,15,16-옥타히드로-6H-시클로펜타[a]페난트렌-3,17-디올
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C21H26O3
몰 질량326.436 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CC12CC(C3C(C1CC2(C#C)O)CC4=C3C=CC(=C4)O)조직
  • InChI=1S/C21H26O3/c1-4-21(23)10-9-17-7-5-13-14(22)6-8-15(13)19(16)18(24-3)12-20(17,21)2/h1,6,811,197-22,23H
  • 키: MTMZIPTQITGCY-OLGWUGKESA-N

수레스트릴이라는 상표명으로 판매되는 Moxestrol은 유럽에서 갱년기 증상과 생리 장애를 [3][4][2][5][6]치료하기 위해 사용되어 온 에스트로겐 약물이다.입으로 [6]먹는 거예요.뜸스트롤은 의약품으로 사용될 뿐만 아니라 에스트로겐 [7]수용체의 방사리간드로 과학 연구에 사용되어 왔다.

의료 용도

Moxestrol은 갱년기 증상 및 생리 [2][6]장애 치료에 사용되거나 사용되어 왔다.장기요법의 경우 주당 50~150μg, 단기요법의 [6]경우 하루 25~250μg의 용량으로 사용되고 있다.

약리학

약역학

Moxestrol은 에스트로겐 또는 [2][5]에스트로겐 수용체의 작용제이다.에스티닐에스트라디올의 11β-메톡시 유도체이며 알려진 가장 강력한 에스트로겐 중 하나로 에스트라디올보다 약 10~100배, 에티닐에스트라디올보다 [2][5]약 5배 더 강력하다.뜸스트롤의 매우 높은 효력은 에스트로겐 수용체(ER)에 대한 높은 친화력, 성호르몬 결합 글로불린에 대한 무시할 수 있는 혈장 결합 및 혈청 알부민에 [1]대한 낮은 결합, 그리고 낮은 상대적인 신진대사 [2][5]비율에 기인한다.두 ER(각각i K = 0.12nM 및 0.15nM)에 대해 대략적으로 동일한 친화력을 갖는 에스트라디올과 달리, Moxestrol은 ERβ(Ki = 0.50nM)에 대해 ERα(Ki = 2.6nM)[8]에 대해 여러 배의 선택성을 가진다.

뜸스트롤 및 관련 스테로이드 상대적 친화력(%)
컴파운드 PR AR ER GR MR SHBG CBG
에스트라디올 2.6 7.9 100 0.6 0.13 8.7 0.1 미만
에티닐에스트라디올 15–25 1–3 112 1–3 1 미만 ? ?
Moxestrol (11β-MeO-EE) 0.8 0.1 미만 12 3.2 0.1 미만 0.2 미만 0.1 미만
RU-16117 (11α-MeO-EE) 1–3 1 미만 13 1 미만 1 미만 ? ?
주의: 값은 백분율(%)입니다.참조 리간드(100%)는 의 프로게스테론, 의 테스토스테론, 의 알도스테론, 의 알도스테론, 의 코르티솔이었습니다. 출처:

약동학

Moxestrol의 생물학적 가용성은 33%[1]이다.혈장 단백질 결합은 [1]최소입니다.그 약은 [2]간에서 대사된다.그것의 생물학적 반감기는 8.2시간이다.[1]

화학

다음 항목도 참조하십시오.에스트로겐 목록 및 에스트로겐 목록 ether 스테로이드 에스트로겐의 에테르

11β-메톡시-17α-에티닐스트라디올(11β-MeO-EE) 또는 11β-메톡시-17α-에티닐스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17β-디올이라고도 하는 목세스트롤은 합성 에스트라디올의 [3]스테로이드 유도체이다.특히 C11β 위치에 메톡시기가 있는 에티닐에스트라디올(17α-에티닐에스트라디올) 유도체, C17α [3]위치에 에티닐기가 있는 11β-메톡시에스트라디올 유도체이다.이 화합물은 RU-16117(11α-메톡시-17α-ethynylstradiol)의 C11β 이성질체 또는 C11 에피머이다.[13]

사회와 문화

일반명

Moxestrol은 약과 그 약의 [3][4]총칭입니다.개발 코드명 R-2858 [3][4]또는 RU-2858로도 알려져 있습니다.

브랜드명

Moxestrol은 Surestryl이라는 [3][4]브랜드명으로 판매되고 있습니다.

유용성

Moxestrol은 유럽에서 [2]판매되거나 판매되고 있습니다.

레퍼런스

  1. ^ a b c d e f g Salmon, J.; Coussediere, D.; Cousty, C.; Raynaud, J.P. (1983). "Pharmacokinetics and metabolism of moxestrol in animals—rat, dog and monkey". Journal of Steroid Biochemistry. 19 (2): 1223–1234. doi:10.1016/0022-4731(83)90421-1. ISSN 0022-4731. PMID 6887930.
  2. ^ a b c d e f g h Jonathan J. Li; Satyabrata Nandi; Sara A. Li (6 December 2012). Hormonal Carcinogenesis: Proceedings of the First International Symposium. Springer Science & Business Media. pp. 184–. ISBN 978-1-4613-9208-8.
  3. ^ a b c d e f J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 841–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  4. ^ a b c d Dr. Ian Morton; I.K. Morton; Judith M. Hall (31 October 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 186–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
  5. ^ a b c d Adrain D. Nunn (19 June 1992). Radiopharmaceuticals: Chemistry and Pharmacology. CRC Press. pp. 342–. ISBN 978-0-8247-8624-3.
  6. ^ a b c d William Martindale; Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. Dept. of Pharmaceutical Sciences (1993). The Extra Pharmacopoeia. Pharmaceutical Press. p. 1188. ISBN 978-0-85369-300-0. Moxestrol is a synthetic oestrogen with actions and uses similar to thosre described for the oestrogens in general. Moxestrol is reponed to have a prolonged duration of action. It has been given by mouth in the treatment of menopausal, postmenopausal, and menstrual symptoms. Dose have ranged from 50 to 100 µg weekly for long-term therapy to 25 to 250 µg daily for short-term use.
  7. ^ Raynaud JP, Martin PM, Bouton MM, Ojasoo T (September 1978). "11beta-Methoxy-17-ethynyl-1,3,5(10)-estratriene-3,17beta-diol (moxestrol), a tag for estrogen receptor binding sites in human tissues". Cancer Res. 38 (9): 3044–50. PMID 679210.
  8. ^ Lund TD, Hinds LR, Handa RJ (2006). "The androgen 5alpha-dihydrotestosterone and its metabolite 5alpha-androstan-3beta, 17beta-diol inhibit the hypothalamo-pituitary-adrenal response to stress by acting through estrogen receptor beta-expressing neurons in the hypothalamus". J. Neurosci. 26 (5): 1448–56. doi:10.1523/JNEUROSCI.3777-05.2006. PMC 6675494. PMID 16452668.
  9. ^ Raynaud, J.P.; Ojasoo, T.; Bouton, M.M.; Philibert, D. (1979). "Receptor Binding as a Tool in the Development of New Bioactive Steroids". Drug Design. pp. 169–214. doi:10.1016/B978-0-12-060308-4.50010-X. ISBN 9781483216102.
  10. ^ Ojasoo T, Raynaud JP (November 1978). "Unique steroid congeners for receptor studies". Cancer Res. 38 (11 Pt 2): 4186–98. PMID 359134.
  11. ^ Ojasoo T, Delettré J, Mornon JP, Turpin-VanDycke C, Raynaud JP (1987). "Towards the mapping of the progesterone and androgen receptors". J. Steroid Biochem. 27 (1–3): 255–69. doi:10.1016/0022-4731(87)90317-7. PMID 3695484.
  12. ^ Raynaud JP, Bouton MM, Moguilewsky M, Ojasoo T, Philibert D, Beck G, Labrie F, Mornon JP (January 1980). "Steroid hormone receptors and pharmacology". J. Steroid Biochem. 12: 143–57. doi:10.1016/0022-4731(80)90264-2. PMID 7421203.
  13. ^ Alvin M. Kaye; Myra Kaye (22 October 2013). Development of Responsiveness to Steroid Hormones: Advances in the Biosciences. Elsevier Science. pp. 61–. ISBN 978-1-4831-5308-7.