RQ-00203078

RQ-00203078
RQ-00203078
RQ-00203078 structure.png
식별자
  • 4-([3-클로로-5-(디플루오로메틸)피리딘-2-일]-{(4-(디플루오로메톡시)페닐]메틸}티르아모일) 안식향산
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
첸블
화학 및 물리 데이터
공식C21H13클론F6N2O5S
몰 질량554.84 g/g−1/g/g
3D 모델(JSmol)
  • C1=CC(=CC=C1CN(C2=C(C=C)(C=N2)C(F)(F)Cl)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)C(=O)(O)(OC)f
  • InChI=1S/C21H13ClF6N2O5S/c22-17-9-14(20(23,24)25)10-29-18(17)30(11-12-1-5-15(6-2-12)35-21(26,27)2836,34-134-33(13)
  • 키 : IJGQFZYEHCCIZ-UHFFFAOYSA-N

RQ-00203078추위를 느끼는 주요 수용체인 TRPM8 이온 채널의 강력하고 선택적인 차단제 역할을 하는 약물이다.잠재적 진통제로 개발되었으며, 저온 또는 만성 모르핀 [1][2][3]투여에 따른 과알레지아의 발생을 차단한다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Ohmi M, Shishido Y, Inoue T, Ando K, Fujiuchi A, Yamada A, et al. (December 2014). "Identification of a novel 2-pyridyl-benzensulfonamide derivative, RQ-00203078, as a selective and orally active TRPM8 antagonist". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 24 (23): 5364–8. doi:10.1016/j.bmcl.2014.10.074. PMID 25455182.
  2. ^ Gong K, Jasmin L (February 2017). "Sustained Morphine Administration Induces TRPM8-Dependent Cold Hyperalgesia". The Journal of Pain. 18 (2): 212–221. doi:10.1016/j.jpain.2016.10.015. PMC 5291755. PMID 27845197.
  3. ^ Thiel G, Backes TM, Welck J, Steinhausen S, Fischer AL, Langfermann DS, et al. (December 2019). "Pharmacological inhibition of TRPM8-induced gene transcription". Biochemical Pharmacology. 170: 113678. doi:10.1016/j.bcp.2019.113678. PMID 31654626.