비쿠쿨린

Bicuculline
비쿠쿨린
Bicuculline.svg
임상자료
ATC 코드
  • 없는
식별자
  • (6R)-6-[(5S)-6-메틸-5,6,7,8-테트라하이드로[1,3]다이옥졸로[4,5-g]isoquinolin-5-yl]furo[3,4-e][1,3]벤조디오졸-8(6H)-1-one
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
체비
켐벨
PDB 리간드
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.006.927 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C20H17NO6
어금질량367.357 g·190−1
3D 모델(JSmol)
녹는점215°C(419°F)
  • O=C1O[C@H](c3c1c2OCOCOC2cc3)[C@@H]5c4cc6OCOC6cc4CCN5C
  • InChI=1S/C20H17NO6/c1-21-5-4-10-6-14-15(25-8-24-14)7-12(10)17(21)18-11-2-3-13-19(26-9-23-13)16(11)20(22)27-18/h2-3,6-7,17-18H,4-5,8-9H2,1H3/t17-,18+/m0/s1 checkY
  • 키:IYGYMKDQCDOMRE-ZWKOTPSCHSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

비쿠쿨린은 GABAA 수용체의 빛에 민감한 경쟁적 대항제인 프탈리드-이소퀴놀린 화합물이다.[1] 원래 1932년 식물 알칼로이드 추출물에서[2] 확인되었으며, 디센트라쿠쿨라리아, 아들루미아 풍고사, 그리고 몇몇 코리달리스 종(모두 이전에는 가족 후마리아과로 알려져 있다)으로부터 격리되어 있다. 그것은 GABA 수용체의 억제 작용을 차단하기 때문에, 바이큐린의 작용은 간질을 모방하고, 또한 경련을 일으키기도 한다. 이 성질은 간질에 대한 체외 연구에서 전 세계 실험실에서 활용되며, 일반적으로 설치류로부터 준비된 뇌 조각의 해마나 피질 뉴런에 사용된다. 또한 이 화합물은 글루타마마테라기(제제제 아미노산) 수용체 기능을 분리하는 데도 일상적으로 사용된다.

비쿠쿨린의 작용은 주로 세포막을 가로질러 염화 이온이 전달되는 것과 주로 관련된 리간드 게이트 이온 통로인 이온성 GABAA 수용체에 작용하여 대상 뉴런에 대한 억제 영향을 촉진한다. 이들 수용체는 벤조디아제핀과 관련 항불안제제의 주요 대상이다.

GABAA 수용체에 대한 비큐큘린의 반최대 억제 농도(IC50)는 3μM이다.[citation needed]

강력한 GABAA 수용체 길항제일 뿐만 아니라, 바이쿠쿨린을 사용하여 Ca로2+ 활성화된 칼륨 채널을 차단할 수 있다.[3]

Bicuculline에 대한 민감도는 IUPHAR에 의해 GABAA 수용체 정의의 주요 기준으로 정의된다.

참고 항목

참조

  1. ^ Johnston, Graham AR (2013). "Advantages of an antagonist: bicuculline and other GABA antagonists". British Journal of Pharmacology. 169 (2): 328–336. doi:10.1111/bph.12127. ISSN 1476-5381. PMC 3651659. PMID 23425285.
  2. ^ Manske RH (1932). "The Alkaloids of Fumaraceous Plants. II. Dicentra cucullaria (L.) Bernh". Canadian Journal of Research. 7 (3): 265–269. Bibcode:1932CJRes...7..265M. doi:10.1139/cjr32-078.
  3. ^ Khawaled R, Bruening-Wright A, Adelman JP, Maylie J (August 1999). "Bicuculline block of small-conductance calcium-activated potassium channels". Pflügers Archiv. 438 (3): 314–21. doi:10.1007/s004240050915. PMID 10398861. S2CID 7033568.