N-데스메틸렌잘루타미드

N-Desmethylenzalutamide
N-데스메틸렌잘루타미드
Desmethylenzalutamide.svg
임상 데이터
기타 이름데스메틸렌잘루타미드(노렌잘루타미드)
약물 클래스비스테로이드성 항안드로겐
약동학 데이터
단백질 결합95%[1]
반감기 제거7.8일[2][1]
식별자
  • 4-[3-[3-시아노-3-(트리플루오로메틸)페닐]-5,5-디메틸-4-옥소-2-술파닐이데니다졸리딘-1-일]-2-플루오로벤자미드
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
체비
화학 및 물리 데이터
공식C20H14F4N4O2S
몰 질량450.41 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • CC1(=O)N(C(=S)N1C2=CC(=C=C2)C(=O)N)F)C3=CC(=C(C=C3)C#N)C(F)FC)
  • InChI=1S/C20H14F4N4O2S/c1-19(2)17(30)27(11-4-3-10(9-25)14(7-11)20(22,23)24)18(31)28(19)12-5-6-13)13(16-213)(1218)
  • 키: JSFOGZGIQRPU-UHFFFAOYSA-N

N-데스메틸렌잘루타미드는 비스테로이드성 항안드로겐(NSAA)으로 전이성 전립선암 [3][4][2]치료에 호르몬 항종양제로 사용되는 NSAA인 엔잘루타미드의 주요 대사물이다.엔잘루타미드와 유사한 활성을 가지며, 엔잘루타미드 치료와 함께 정상 [3][4][2]상태에서 엔잘루타미드와 유사한 농도로 순환한다.시토크롬 P450 효소 CYP2C8 및 CYP3A4에 [4]의해 간의 엔잘루타미드에서 N-데스메틸렌잘루타미드를 형성한다.엔잘루타미드보다 말기 반감기가 길다(5.8일에서 7.8일).[2]

레퍼런스

  1. ^ a b https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/203415s011lbl.pdf[베어 URL PDF]
  2. ^ a b c d Benoist GE, Hendriks RJ, Mulders PF, Gerritsen WR, Somford DM, Schalken JA, van Oort IM, Burger DM, van Erp NP (2016). "Pharmacokinetic Aspects of the Two Novel Oral Drugs Used for Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer: Abiraterone Acetate and Enzalutamide". Clin Pharmacokinet. 55 (11): 1369–1380. doi:10.1007/s40262-016-0403-6. PMC 5069300. PMID 27106175.
  3. ^ a b Keating GM (2015). "Enzalutamide: a review of its use in chemotherapy-naïve metastatic castration-resistant prostate cancer". Drugs Aging. 32 (3): 243–9. doi:10.1007/s40266-015-0248-y. PMID 25711765. S2CID 29563345.
  4. ^ a b c El-Amm J, Patel N, Freeman A, Aragon-Ching JB (2013). "Metastatic castration-resistant prostate cancer: critical review of enzalutamide". Clin Med Insights Oncol. 7: 235–45. doi:10.4137/CMO.S11670. PMC 3813614. PMID 24179414.


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