사이클로페닐

Cyclofenil
사이클로페닐
Cyclofenil.svg
임상 데이터
상호Sexovid, 기타
기타 이름사이클로페닐, F-6066, H-3452, ICI-48213, 비스(p-Acetoxyphenyl)-시클로헥실디네메탄
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
루트
행정부.
입으로
약물 클래스선택적 에스트로겐 수용체 조절제;프로고나도트로핀
ATC 코드
약동학 데이터
반감기 제거18~29시간[1][2]
식별자
  • [4-[(4-아세톡시페닐)-시클로헥실리덴-메틸]페닐]아세테이트
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.018.264 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C23H24O4
몰 질량364.441 g/g−1/g/g
3D 모델(JSmol)
  • O=C(Oc3cc(C(/c1cc(/c1cc(=O)C)cc1)=C2\CCCC2)cc3)c

시클로페닐Sexovid라는 브랜드명으로 판매되는 선택적 에스트로겐 수용체 변조제(SERM) 약물로 고나도트로핀 자극제 또는 배란유도제로 사용되며 여성의 [3][4][5][6]갱년기 호르몬 치료에 사용된다.대부분의 경우 더 이상 사용할 [6]수 없습니다.약은 [7][8][9]입으로 먹는다.

시클로페닐의 부작용에는 [10] 독성이 포함된다.선택적 에스트로겐 수용체 변조제([8]SERM)이므로 에스트라디올과 같은 에스트로겐의 생물학적 표적인 에스트로겐 수용체(ER)의 혼합 작용제-항작용제이다.시상하부-뇌하수체-성선축항에스트로겐 효과가 있으므로 성호르몬 생성을 증가시키고 [8][11]배란을 자극할 수 있다.

사이클로페닐은 1970년에 [12]의료용으로 도입되었다.그것은 대부분 단종되었지만, 브라질, 이탈리아,[6][13][3] 일본을 포함한 몇몇 국가에서 여전히 판매되고 있다.그것은 남성 [8]운동선수들에 의해 도핑제로 사용되어 왔다.

의료용

시클로페닐은 여성의 [3]시상하부-하수체-선각축 부전으로 인한 생리 장애무배란성 불임 치료에 사용된다.그것은 또한 갱년기 [3]증상을 치료하는데 사용되어 왔다.그 약은 일반적으로 하루에 [3][8][9]400에서 600mg의 용량으로 사용된다.

이용 가능한 폼

시클로페닐은 100, 200, 400mg경구 [8]정제 형태로 판매되고 있다.

비의료용

사이클로페닐은 남성 운동선수들에 의해 테스토스테론 [8]수치를 증가시키기 위해 사용되어 왔다.그것은 [8]여성들에게 이러한 목적을 위해 효과적이지 않다.

금지 사항

시클로페닐은 임신 심각한 간질환원인불명[14]자궁출혈이 있는 사람들에게 금기된다.

부작용

시클로페닐은 비교적 높은 간독성 [10]발병률과 관련이 있다.바람직하지 않은 간 변화의 생화학적 징후는 35% 이상의 개인과 1%의 개인에서 관찰되었다.[10]

약리학

약역학

사이클로페닐은 에스트로겐 수용체(ER)[8]의 혼합 작용제이자 길항제인 SERM이다.비교적 약한/[8]온화한 SERM으로 기술되어 있습니다.이 약은 다른 SERM에 [15]비해 일반적으로 효과가 낮다.이 약은 뇌하수체시상하부에서 에스트로겐의 작용을 차단함으로써 프로고나도트로핀으로 작용하여 성선도트로핀 황체호르몬[11]모낭자극호르몬의 분비를 억제한다.남성의 경우 시클로페닐은 프로고나도트로픽 [8]효과로 테스토스테론 수치를 높일 수 있다.

약동학

분포 측면에서 사이클로페닐은 중심과 [15]말초 모두에서 작용한다.단일 200mg 용량 후 사이클로페닐의 반감기는 18~29시간이다.[1][2]

화학

시클로페닐은 비스테로이드성 SERM으로 클로미펜타목시펜[9]같은 트리페닐에틸렌 SERM과 구조적으로 밀접한 관련이 있습니다.디페닐에틸렌 유도체라고 불리며, 페닐 고리 중 하나를 시클로헥산 [16][11]고리로 치환하는 것만으로 트리페닐에틸렌과는 다릅니다.

역사

사이클로페닐은 1970년 프랑스에서 [12]Ondogyne라는 상표명으로 의료용으로 처음 도입되었다.그 후, 그것은 가장 잘 알려진 브랜드 이름인 Sexovid를 [12]포함한 다양한 다른 브랜드 이름으로 전 세계에 소개되었다.

사회와 문화

일반명

Cyclopenil은 그 약과 그것의 , , 그리고 [4][5][6]의 영어 총칭입니다.

브랜드명

사이클로페닐은 시클리펜, 페르토두르, 기뉴로, 클로페닐, 메노페릴, 메노팩스, 네오임, 오기넥스, 온도니드, 온도니, 레이빈, 식사디엔, 식소바르, [17][12][13]식소비드를 포함한 다양한 브랜드 이름으로 판매되고 있습니다.

유용성

사이클로페닐은 오늘날 브라질, 이탈리아,[6][13][3] 일본에서만 구할 수 있다.과거에는 프랑스, 독일, 멕시코, 스웨덴, 스위스, 터키, 영국에서도 이용 [5][12][13][3]가능했습니다.

규정

사이클로페닐은 세계반도핑기구의 스포츠 [18][19]불법 도핑제 목록에 포함되어 있다.

조사.

시클로페닐은 1980년대에 강피증에 대한 가능한 치료법으로 조사되었지만 효과가 [20]없는 것으로 밝혀졌다.강피증이 있는 사람들에게서 레이노 현상을 치료하는데 있어서 그것의 효능에 대한 이후 연구는 또한 큰 [21]이점을 발견하지 못했다.

레퍼런스

  1. ^ a b Vaclav Insler; Bruno Lunenfeld (January 1993). Infertility: Male and Female. Churchill Livingstone. p. 458. ISBN 978-0-443-04514-1.
  2. ^ a b Josef Blankstein; Shlomo Mashiach; Bruno Lunenfeld (1 July 1986). Ovulation Induction and in Vitro Fertilization. Year Book Medical Publishers. p. 113. ISBN 978-0-8151-0871-9.
  3. ^ a b c d e f g Sweetman, Sean C., ed. (2009). "Sex hormones and their modulators". Martindale: The Complete Drug Reference (36th ed.). London: Pharmaceutical Press. p. 2088. ISBN 978-0-85369-840-1.
  4. ^ a b J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 329–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  5. ^ a b c Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. pp. 284–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  6. ^ a b c d e "List of 7 Menopausal Disorders Medications Compared".
  7. ^ G. Seyffart (6 December 2012). Drug Dosage in Renal Insufficiency. Springer Science & Business Media. pp. 166–. ISBN 978-94-011-3804-8.
  8. ^ a b c d e f g h i j k Ashraf Mozayani; Lionel Raymon (15 October 2003). Handbook of Drug Interactions: A Clinical and Forensic Guide. Springer Science & Business Media. pp. 555–. ISBN 978-1-59259-654-6.
  9. ^ a b c Godwin I. Meniru; Peter R. Brinsden; Ian L. Craft (31 July 1997). A Handbook of Intrauterine Insemination. Cambridge University Press. pp. 58–59, 207. ISBN 978-0-521-58676-4.
  10. ^ a b c Ross Cameron; George Feuer; Felix de la Iglesia (6 December 2012). Drug-Induced Hepatotoxicity. Springer Science & Business Media. pp. 565–. ISBN 978-3-642-61013-4.
  11. ^ a b c Solomon Zuckerman; Barbara J. Weir (22 October 2013). Physiology. Elsevier Science. pp. 209–. ISBN 978-1-4832-5975-8.
  12. ^ a b c d e William Andrew Publishing (22 October 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. Elsevier. pp. 1162–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  13. ^ a b c d "IBM Watson Health Products". IBM Watson Health Products. Retrieved 2021-11-01.
  14. ^ Mutschler; Hartmut Derendorf (1995). Drug Actions: Basic Principles and Therapeutic Aspects. CRC Press. pp. 294–. ISBN 978-0-8493-7774-7.
  15. ^ a b E.P.W. Tatford (6 December 2012). Problems in Gynaecology. Springer Science & Business Media. pp. 105–106. ISBN 978-94-009-4125-0.
  16. ^ J. Horsky; J. Presl (6 December 2012). Ovarian Function and its Disorders: Diagnosis and Therapy. Springer Science & Business Media. pp. 92–. ISBN 978-94-009-8195-9.
  17. ^ Martin Negwer; Hans-Georg Scharnow (2001). Organic-chemical drugs and their synonyms: (an international survey). Wiley-VCH. p. 2397. ISBN 978-3-527-30247-5.
  18. ^ David R. Mottram; Neil Chester (13 November 2014). Drugs in Sport. Routledge. pp. 117–. ISBN 978-1-134-70800-0.
  19. ^ Ed The Emtree Editorial Team (1 January 2004). Doping Search Guide 2004: Over 10,000 Substance Names in Reference to the 2004 WADA (World Anti-Doping Agency) List of Prohibited Substances and Methods. Elsevier. p. 82. ISBN 978-0-444-51752-4.
  20. ^ Torres MA, Furst DE (February 1990). "Treatment of generalized systemic sclerosis". Rheum Dis Clin North Am. 16 (1): 217–41. doi:10.1016/S0889-857X(21)01050-4. PMID 2406809.
  21. ^ Pope J, Fenlon D, Thompson A, et al. (2000). Pope J (ed.). "Cyclofenil for Raynaud's phenomenon in progressive systemic sclerosis". Cochrane Database Syst Rev (2): CD000955. doi:10.1002/14651858.CD000955. PMC 7032887. PMID 10796397.