파드로졸
Fadrozole | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 아프마 |
| 경로: 행정 | 입으로 |
| 마약류 | 아로마타아제 억제제; 항에스트로겐 |
| ATC 코드 |
|
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
|
| 식별자 | |
| |
| CAS 번호 |
|
| 펍켐 CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 |
|
| 케그 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C14H13N3 |
| 어금질량 | 223.279 g·1998−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
| |
| |
  (이게 뭐야?) (iii) | |
아프마(Novartis)라는 상표명으로 판매되는 파드로졸()INN은 선택적 비스테로이드 방향효소 억제제로 일본에서 유방암 치료에 사용되거나 사용되고 있다.[1][2]
| 세대 | 약물 | 복용량 | % 억제a | 클래스b | IC50c |
|---|---|---|---|---|---|
| 먼저 | 테스토락톤 | 250mg/일 4배 | ? | 제1종 | ? |
| 100mg/주 3배 | ? | ||||
| 로글레티미드 | 200 mg/일 2배 400mg/일 2배 800 mg/일 2배 | 50.6% 63.5% 73.8% | 타입 II | ? | |
| 아미노글루테시미드 | 250mg/일 4배 | 90.6% | 타입 II | 4,500nM | |
| 둘째 | 포메스테인 | 1일 125mg 1배 125mg/일 2배 250 mg/일 1x | 72.3% 70.0% 57.3% | 제1종 | 30nM |
| 250mg/2주 500mg/2주 500mg/1주 | 84.8% 91.9% 92.5% | ||||
| 파드로졸 | 1mg/일 1배 2mg/일 2배 | 82.4% 92.6% | 타입 II | ? | |
| 세 번째 | 엑세스타인 | 25mg/일 1배 | 97.9% | 제1종 | 15nM |
| 아나스트로졸레 | 1mg/일 1배 1일 10mg 1배 | 96.7–97.3% 98.1% | 타입 II | 10nM | |
| 레트로졸레 | 0.5mg/일 1x 2.5mg/일 1배 | 98.4% 98.9%–>99.1% | 타입 II | 2.5nM | |
| 각주: = 폐경 후 여성에서. b = 타입 I: 스테로이드성, 되돌릴 수 없는 (부착부위) 타입 II: 비스테로이드성, 가역성(시토크롬 P450 헤메 모이에 바인딩 및 간섭). c = 유방암 균질체에서. 출처: 템플릿을 참조하십시오. | |||||
참조
- ^ Browne LJ, Gude C, Rodriguez H, Steele RE, Bhatnager A (February 1991). "Fadrozole hydrochloride: a potent, selective, nonsteroidal inhibitor of aromatase for the treatment of estrogen-dependent disease". J. Med. Chem. 34 (2): 725–36. doi:10.1021/jm00106a038. PMID 1825337.
- ^ Raats JI, Falkson G, Falkson HC (January 1992). "A study of fadrozole, a new aromatase inhibitor, in postmenopausal women with advanced metastatic breast cancer". J. Clin. Oncol. 10 (1): 111–6. doi:10.1200/jco.1992.10.1.111. PMID 1530798.[영구적 데드링크]
