후로세미드

Furosemide
후로세미드
임상자료
발음/fj ʊˈ로 ʊ əˌ마 ɪd/
상호라식스, 퓨로식스, 기타
기타이름후로세미드
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인 플러스a682858
라이센스 데이터
임신
카테고리
  • AU:AU
경로
행정부.
경구, 정맥주사, 근육내, 피하
ATC코드
법적지위
법적지위
약동학적 자료
생체이용률43–69%
단백질결합91–99%
신진대사간과 신장의 글루쿠로나이드화
동작개시30~60분(PO), 5분(IV)[3]
제거 반감기100분까지
배설신장(66%), 담즙(33%)
식별자
  • 4-클로로-2-[(푸란-2-일메틸)아미노]-5-설파모일벤조산
CAS 번호
펍켐 CID
드럭뱅크
켐스파이더
유니아이
케그
ChEBI
쳄블
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA 인포카드100.000.185 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C12H11ClN2O5S
어금니 질량330.74g·mol−1
3D 모델(JSMO)
  • o1cccc1CNc(cc2Cl)c(C(=O)O)cc2S(=O)N
  • InChI=1S/C12H11ClN2O5S/c13-9-5-10(15-6-7-2-1-3-20-7)8(12(16)17)4-11(9)21(14,18)19/h1-5,15H,6H2,(H,16,17)(H2,14,18,19)
  • 키:ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N checkY
(verify)

푸로세미드심부전, 간 흉터, 또는 신장 질환으로 인한 부종을 치료하기 위해 사용되는 루프 이뇨제입니다.[3]디스코이드, 프루세마이드, 라식스, 우레미드 등 많은 상호를 가지고 있었습니다.푸로세마이드는 고혈압 치료에도 사용될 수 있습니다.[3]정맥내 또는 경구로 복용할 수 있습니다.[3]푸로세마이드는 정맥주사를 맞으면 일반적으로 5분 이내에 효력을 발휘하며, 경구로 복용하면 일반적으로 1시간 이내에 대사됩니다.[3]

일반적인 부작용으로는 기립성 저혈압(서 있는 동안 혈압 저하 및 이와 관련된 가벼운 머리 상태), 이명(귀에 울림) 및 감광성(빛에 대한 민감성)이 있습니다.[3]전해질 이상, 저혈압, 청력 손실 등 잠재적으로 심각한 부작용이 있을 수 있습니다.[3]혈청 전해질(특히 칼륨), 혈청 CO2, 크레아티닌BUN 수치는 푸로세미드를 복용하는 사람에 대해 모니터링하고 신장 기능을 모니터링하는 것이 좋습니다.또한 잠재적인 혈액 장애가 발생할 경우 이에 대한 경각심을 갖는 것이 좋습니다.[3]푸로세미드는 루프 이뇨제의 일종으로 신장에 의한 나트륨의 재흡수를 감소시킴으로써 작용합니다.[3]푸로세미드 주사의 일반적인 부작용으로는 저칼륨혈증(저칼륨 수치), 저혈압(저혈압), 현기증 등이 있습니다.[4]

Furosemide는 1959년에 특허를 받았고 1964년에 의료용으로 승인되었습니다.[5]그것은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라있습니다.[6]미국에서는 일반의약품으로 판매되고 있습니다.[3]2020년에는 2600만 건 이상의 처방을 받아 미국에서 19번째로 많이 처방된 약물이었습니다.[7][8]2020/21년에는 영국에서 20번째로 많이 처방된 약물이었습니다.[9]다른 약물을 가릴 수 있다는 우려 때문에 세계반도핑기구의 금지 약물 목록에 올라 있습니다.[10]그것은 또한 운동으로 인한 폐출혈의 치료와 예방을 위해 경주마에 사용되었습니다.[11][12]

의료용

주입용 푸로세마이드(라식스).

푸로세미드는 주로 부종의 치료에 사용되지만 고혈압의 경우에도 사용됩니다(신장이나 심장 장애가 있는 경우도 있습니다.[13]항혈관 수축 및 이뇨 효과 때문에 울혈성 심부전으로 인한 부종이 있는 대부분의 사람들에게 종종 일차 작용제로 여겨집니다.[14][3]그러나 푸로세마이드와 비교하여 토라세마이드(일명 "토라세마이드")는 심부전 증상의 개선을 보여 사망 위험에 차이가 없이 심부전과 관련된 재입원 비율을 낮출 수 있는 것으로 입증되었습니다.[15][16][17] 토세마이드는 푸로세마이드보다 안전할 수도 있습니다.[18][19]

푸로세미드는 간경변, 신장장애, 신증후군, 급속이뇨가 필요한 뇌나 부종에 대한 보조요법(IV 주사), 적절한 재보충과 병행하여 중증 고칼슘혈증의 관리에도 사용됩니다.[20]

신장병

저알부민혈증이 있는 만성 콩팥병에서 푸로세미드는 이뇨증을 증가시키기 위해 알부민과 함께 사용됩니다.[21]이것은 또한 부종을 줄이기 위해 신증후군에서 알부민과 함께 사용됩니다.[22]

다른 정보

푸로세미드는 주로 신장에서 세뇨관 분비에 의해 배설됩니다.신장 장애의 경우, 클리어런스가 감소하여 부작용의 위험이 증가합니다.[3]고령의 환자에서는 초기 용량을 줄이는 것이 좋습니다(부작용을 최소화하기 위해). 신부전의 경우 고용량이 필요할 수 있습니다.[23]신장 손상을 유발할 수도 있습니다. 이는 주로 과다한 수분 손실(즉, 탈수)에 의한 것이며 일반적으로 가역적입니다.[citation needed]

푸로세미드는 경구 투여 후 1시간 이내에 작용합니다(IV 주입 후 최대 효과는 30분 이내).이뇨증은 대개 경구 투여 후 6-8시간 이내에 완료되지만, 개인마다 상당한 차이가 있습니다.[24]

역효과

후로세마이드는 고요산혈증의한 통풍을 유발할 수도 있습니다.고혈당증도 흔한 부작용입니다.[citation needed]

모든 루프 이뇨제와 마찬가지로 낮은 혈청 칼륨 농도(고칼륨혈증)를 유발하는 경향은 칼륨 또는 칼륨-이뇨제 아밀로라이드(Co-amilofruse)와의 조합 생성물을 야기했습니다.푸로세미드 사용으로 인해 발생할 수 있는 다른 전해질 이상에는 저나트륨혈증, 저염소혈증, 저마그네슘혈증, 저칼슘혈증 등이 있습니다.[25]

심부전 치료에 있어 푸로세미드를 장기간 사용할 경우 다양한 정도의 티아민 결핍을 유발할 수 있다는 연구 결과가 다수 나왔으므로 티아민 보충도 권장됩니다.[26]

Furosemide는 일반적으로 일시적인 청력 손실을 유발하는 알려진 이독성 물질이지만 영구적일 수 있습니다.보고된 푸로세미드 유도 난청 사례는 신속한 정맥 투여, 고용량 투여, 동반된 신장 질환 및 다른 이독성 약물과의 병용 투여와 관련이 있는 것으로 나타났습니다.[27][28]그러나 최근 보고된 종단 연구에 따르면 루프 이뇨제를 10년 이상 사용한 참가자들은 루프 이뇨제를 사용하지 않은 참가자들에 비해 난청이 발생할 가능성이 40%, 진행성 난청이 발생할 가능성이 33% 더 높은 것으로 나타났습니다.[29]이것은 청각에 대한 루프 이뇨제의 장기적인 결과가 이전에 생각했던 것보다 더 중요할 수 있으며 이 분야에 대한 추가적인 연구가 필요함을 시사합니다.

다른 예방책으로는 신독성, 설폰아미드(설파) 알레르기, 다량 복용으로 무료 갑상선 호르몬 효과 증가 등이 있습니다.[30]

상호작용

푸로세미드는 다음과 같은 약물과 상호작용이 가능합니다.[31]

다른 약물과 잠재적으로 위험한 상호작용:

작용기전

푸로세미드는 다른 루프이뇨제와 마찬가지로 헨레 루프두꺼운 상행지에 있는 내강 Na-K-Cl 수송체를 억제하여 Na-K-2Cl 수송체에 결합하여 소변으로 더 많은 나트륨, 염화물, 칼륨이 배출되도록 합니다.[32]

말단세관에 작용하는 작용은 탄산무수화효소나 알도스테론에 대한 억제 효과와는 무관합니다. 또한 피질수삼투압 구배를 없애고 음성, 양성 자유수화를 차단합니다.헨레 루프의 큰 NaCl 흡수능 때문에, 이뇨증은 탄산 무수효소 억제제와 마찬가지로 산증의 발생에 의해 제한되지 않습니다.[citation needed]

또한, 푸로세미드는 GABA-A 수용체의 비경쟁적인 아형 특이적 차단제입니다.[33][34][35]푸로세미드는 αβ γ 수용체의 GABA 유발 전류를 μM 농도에서 가역적으로 길항시키는 것으로 보고되었지만 αβ γ 수용체는 그렇지 않았습니다.발달하는 동안, αβ γ 수용체는 푸로세미드에 대한 증가된 민감도에 대응하여 소뇌 과립 뉴런에서 발현이 증가합니다.

약동학

  • 분자량(달톤) 330.7
  • % 생체이용률 47-70%
    • 말기 콩팥병이 있는 생체이용률 43 - 46%[36][37]
  • % 단백질 결합 91-99[38]
  • 유통량(L/kg) 0.07 ~ 0.2[39][40]
    • 간경변증이나 신증후군[39] 환자의 경우 분포량이 더 많을 수 있습니다
  • 배설
    • % 소변으로 배설(총 용량의 %) 60 - 90[39][40]
    • % 소변에서 변하지 않고 배설됨(총 용량의 %) 53.1 - 58.8
    • % 대변으로 배설(총 용량의 %) 7[24] - 9
    • % 담즙으로 배설(총 용량의 %) 6[40] - 9
  • 약 10%는 건강한 사람에서 간에 의해 대사되지만, 이 비율은 심각한 신부전이 있는 사람에서 더 클 수 있습니다.
  • 신장 간극(mL/min/kg) 2.0[39]
  • 반감기(hours) 2[38]
    • 울혈성 심부전의 장기화(평균 3.4시간)[39][42]
    • 심한 신부전(4~6시간)[43]과 비신장 환자(1.5~9시간)[40]의 장기화
  • 피크 농도까지의 시간(시간)
    • 정맥투여 0.3[44]
    • 경구용액 0.83[38]
    • 경구용 정제 1.45[38]

푸로세미드의 약동학은 분명히 음식에 의해 크게 변하지 않습니다.[45]

혈장 중의 푸로세미드 농도와 푸로세미드 효능 사이의 직접적인 관계는 발견되지 않았습니다.효과는 소변에 있는 푸로세미드의 농도에 따라 달라집니다.[24]

이름들

후로세미드는 INNBAN입니다.[46]이전의 BAN은 과일향이었습니다.

푸로세미드가 시판되는 브랜드명은 다음과 같습니다.아이세미드, 아포-후로세미드, 베로날드, 데스데민, 디스크로이드, 디우랄, 디우라피드, 드라이프탈, 듀라퓨리드, 에데미드, 에롤론, 에우텐신, 플루사펙스, 프루딕스, 프루세미드, 프루세틱, 프루세틱, 프루세틱, 풀식스, 풀루바미드, 푸레시스, 프루세딘, 프루세딘, 푸레온, 푸레온, 푸레온.프루손, 하이드로래피드, 임푸간, 캐틀렉스, 라실릭스, 라식스, 로딕스, 롭스턴, 마카시롤, 미르파트, 니코롤, 오데마세, 오데멕스, 프로민, 로즈미드, 루시드, 살릭스, 세굴릴, 테바-푸로세미드, 트로푸리트, 우레미드, 우렉스.

수의학적 용도

이뇨 효과는 경주 중 출혈을 막기 위해 말들에게 가장 흔하게 사용됩니다.1970년대 초, 푸로세마이드가 경주 도중 말에 의한 출혈(운동에 의한 폐출혈)을 예방하거나 최소한 크게 감소시키는 능력이 우연히 발견되었습니다.미국에서는, 대부분의 주들의 경주 규칙에 따라, 콧구멍에서 세 번 피를 흘리는 말들은 영구적으로 경주가 금지됩니다.임상 시험이 뒤따랐고, 10년이 끝날 무렵 미국의 일부 주에서 경주 위원회가 경주마에 대한 사용을 합법화하기 시작했습니다.1995년, 뉴욕은 그러한 사용을 고려하는 것을 수년간 거부한 후, 미국에서 그러한 사용을 승인한 마지막 주가 되었습니다.[47]일부 주에서는 모든 경주마에 대한 사용을 허용하고, 일부 주에서는 확인된 블리더에만 사용을 허용합니다.이런 목적으로 사용하는 것은 다른 많은 나라에서 여전히 금지되어 있습니다.[citation needed]

푸로세미드는 폐부종, 울혈성 심부전, 알레르기 반응에도 사용됩니다.신장으로의 순환을 증가시키지만 신장 기능에 도움이 되지 않으며 신장 질환에 권장되지 않습니다.[48]

고양이와 개의 울혈성 심부전(폐부종, 흉수, 복수) 치료에도 사용됩니다.[49]이것은 또한 무뇨 또는 과뇨성 급성 신부전에서 소변 생성을 촉진하기 위한 시도로 사용될 수 있습니다.

말들

푸로세마이드는 근육내 또는 정맥내로 주사되며, 보통 0.5-1.0 mg/kg/일 2회 주사되지만, 경주 전에는 적게 투여됩니다.많은 이뇨제와 마찬가지로 칼륨, 칼슘, 나트륨, 마그네슘의 손실을 포함한 탈수전해질 불균형을 일으킬 수 있습니다.푸로세미드의 과다한 사용은 저염소증저칼륨혈증으로 인한 대사성 알칼리혈증으로 이어질 가능성이 높습니다.따라서 이 약은 탈수 상태이거나 신부전이 있는 말에게는 사용되지 않아야 합니다.간에 이상이 있거나 전해질 이상이 있는 말에게는 주의하여 사용해야 합니다.과다복용은 탈수, 음주 패턴과 소변의 변화, 발작, 위장 문제, 신장 손상, 무기력, 붕괴, 혼수 상태를 유발할 수 있습니다.

푸로세미드는 코르티코스테로이드(전해질 불균형의 위험이 증가하므로), 아미노글리코사이드계 항생제(신장 또는 귀 손상의 위험이 증가함), 트리메토프림술파(혈소판 수 감소의 원인이 됨)와 함께 사용할 때 주의해야 합니다.마취제와 상호작용을 일으킬 수도 있기 때문에 동물이 수술에 들어갈 때는 수의사와 사용이 관련이 있어야 하고, 아스피린을 배설하는 신장의 능력을 떨어뜨리기 때문에 그 약과 병행하면 용량을 조절할 필요가 있을 것입니다.

푸로세미드는 저칼륨혈증으로 인한 디곡신 독성 위험을 증가시킬 수 있습니다.

이 약은 다른 종들과의 연구에서 태반과 젖을 통해 전달된다는 것이 밝혀졌기 때문에 임신 중이나 수유 중인 암말에는 사용되지 않는 것이 가장 좋습니다.뇌하수체 파간 기능 장애(쿠싱)가 있는 말에게는 사용해서는 안 됩니다.

푸로세미드는 주사 후 36~72시간 소변에서 검출할 수 있습니다.대부분의 승마 단체에서 사용을 제한하고 있습니다.

2019년 4월, 라식스는 2021년부터 24시간 이내에 미국 경마장에서 사용이 금지될 것이라고 발표했습니다.[50]

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추가열람

  • 아벤티스 파마 (1998).라식스 승인 제품 정보.레인 코브: 아벤티스 파마 Pty Ltd.
  • Forney B (2007). Understanding Equine Medications, Revised Edition (Horse Health Care Library). Eclipse Press. ISBN 978-1-58150-151-3.

외부 링크