메스테론

Mesterolone
메스타놀론과 혼동하지 마세요.
메스테론
Mesterolone.svg
임상 데이터
상호Proviron 기타
기타 이름NSC-75054; SH-60723; SH-723; 1α-메틸-4,5α-디히드로테스트스테론; 1α-메틸-5α-안드로스탄-17β-ol-3-온
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
루트
행정부.		입으로
약물 클래스안드로겐; 아나볼릭 스테로이드
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티3%
단백질 결합98% (Albumin 40%, SHBG 58%)
대사간
반감기 제거12~13시간
배설물소변
식별자
  • (1S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,17S)-17-히드록시-1,10,13-트리메틸-1,2,4,5,7,8,9,11,12,14,15,17-테트라데카히드로시클로펜타[페난트]-3S
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.014.397 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C20H32O2
몰 질량304.474 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C4C[C@@H]3CC[C@H]2[C@H](CC[C@]1(C)[C@H](O)CC[C@H]12)[C@@]3(C)[C@@H](C)C4
  • InChI=1S/C20H32O2/c1-12-10-14(21)11-13-4-5-15-16-6-7-18(22)19(16,2)9-8-17(15)20(12,13)3/h-13,15-1822H,113H2,
  • 키: UXYRZJKIQKRJCF-TZPFWLJSA-N checkY
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프로비론이라는 상표명으로 판매되는 메스테론은 주로 낮은 테스토스테론 [1][2]수치를 치료하는데 사용되는 안드로겐과 동화 스테로이드(AAS) 약물이다.남성 불임 치료에도 사용되었지만 논란이 되고 [1][3][4]있다.입으로 [1]먹는 거예요.

메스테론의 부작용은 여드름, 두피 탈모, 증가된 체모, 증가된 목소리, 증가된 [1]성욕과 같은 남성화 증상을 포함한다.간 [1][2]손상의 위험은 없습니다.이 약물은 합성 안드로겐 및 동화 스테로이드이므로 테스토스테론 및 디히드로테스토스테론(DHT)[1][5]과 같은 안드로겐의 생물학적 표적인 안드로겐 수용체(AR)의 작용제이다.안드로겐 작용이 강하고 동화 작용이 약하여 남성화 [1]생성에 유용합니다.그 약은 에스트로겐 효과가 [1][2]없다.

메스테론은 1966년에 처음[6] 설명되었고 1967년에 [7][8]의학용으로 도입되었다.메스테론은 의학적 사용 외에도 아나볼릭 효과가 [1]약하기 때문에 일반적으로 그러한 목적으로 사용되지 않지만 체격과 성능을 향상시키기 위해 사용되어 왔다.그 약은 많은 나라에서 통제된 약물이기 때문에 비의학적인 사용은 일반적으로 [1][9]불법이다.

의료 용도

메스테론은 남성 저나드증, 빈혈의 안드로겐 결핍증 치료 및 다른 [1][10][11]징후 중 남성 생식력을 지원하기 위해 사용된다.그것은 또한 [12]남자아이들의 늦은 사춘기를 치료하는데 사용되어 왔다.메스테론은 에스트로겐 효과가 없기 때문에 유방 압통이나 여성유방증이 있는 안드로겐 결핍증 치료에 사용될 [13]수 있다.이 약은 부분 활성이 있는 상대적으로 약한 안드로겐으로 묘사되며 안드로겐 대체 치료 목적으로는 거의 사용되지 않지만 여전히 [1][11][14][2]의학적으로 널리 사용되고 있다.

메스테론은 안드로겐 대체 요법에 하루 2~[15]3회 50~100mg의 용량으로 사용된다.

남성에게 사용되는 안드로겐 대체 치료제 및 투여량
경로 약 주요 브랜드명 형태 용량
오랄 테스토스테론a – 태블릿 400 ~ 800 mg / day (분할 용량)
테스토스테론 운데칸산염 안드리올, 자텐초 캡슐 40 ~ 80 mg / 2 ~4 일 (식사 포함
메틸테스토스테론b Android, Metandren, Testred 태블릿 10 ~ 50 mg/일
플루옥시메스테론b 할로테스틴, 오라-테스트릴, 울트란덴 태블릿 5 ~ 20 mg/일
메탄디에논b 다이너볼 태블릿 5~15mg/일
메스테론b 프로비언 태블릿 25~150mg/일
하위 언어 테스토스테론b 고환 태블릿 5~10mg/일 1-4배
메틸테스토스테론b 메탄드렌, 오레톤 메틸 태블릿 10~30mg/일
북칼 테스토스테론 스트라이언트 태블릿 30 mg (2 일
메틸테스토스테론b 메탄드렌, 오레톤 메틸 태블릿 5 ~ 25 mg /
경피 테스토스테론 AndroGel, 증언, TestoGel 겔 25~125mg/일
Androderm, AndroPatch, TestoPatch 비스크로탈 패치 2.5~15mg/일
고환 음낭 패치 4 ~ 6 mg/일
액시론 액와액 30~120mg/일
안드로스타놀론()DHT 안드랙팀 겔 100 ~ 250 mg/일
직장의 테스토스테론 렉탄드론, 테스토스테론b 좌약 40 mg (2-3배/일)
주입(IM 또는 ) 테스토스테론 안드로나크, 스테로타이트, 비로스테론 수성 현탁액 10~50mg (주당 2~3배)
테스토스테론프로피온산염b 테스토비론 오일 용액 10~50mg (주당 2~3배)
테스토스테론 에난트산 델라테스트릴 오일 용액 50~250mg(1~4주)
Xyosted 자동 주입기 50 ~ 100 mg/주 1회
테스토스테론 시피온산염 데포테스토스테론 오일 용액 50~250mg(1~4주)
테스토스테론 이소낙산염 아고비린 창고 수성 현탁액 50~100mg/1~2주
테스토스테론페닐아세테이트b 페르안드렌, 안드로젝트 오일 용액 50~200mg/3~5주
혼합 테스토스테론 에스테르 서스타논 100, 서스타논 250 오일 용액 50~250mg/2~4주
테스토스테론 운데칸산염 아베드, 네비도 오일 용액 750~1,000mg/10~14주
테스토스테론 부시클레이트a – 수성 현탁액 600~1,000mg/12~20주
임플란트 테스토스테론 테스토펠 펠릿 150~1,200mg/3~6개월
주의: 남성은 하루에 약 3~11mg의 테스토스테론을 생산합니다(젊은 남성은 하루 평균 7mg).각주: = 시판된 적이 없습니다.b = 더 이상 사용되지 않거나 더 이상 판매되지 않습니다.출처:"템플릿"을 참조해 주세요.

비의료용

메스테론은 경쟁력 있는 운동선수, 보디빌더,[1] 파워리프터 등에 의해 체격 및 경기력 향상 목적으로 사용되어 왔다.

부작용

다음 항목도 참조하십시오.아나볼릭 스테로이드 adverse 부작용

메스테론의 부작용은 특히 [1]남성화를 포함한다.

약리학

약역학

다른 AAS와 마찬가지로, 메스테론은 안드로겐 수용체([1]AR)의 작용제이다.메스타론은 골격근조직에서 3α-히드록시스테로이드탈수소효소(3α-HSD)에 의한 불활성화에 의한 매우 불량한 아나볼릭제이며, DHT 및 메스타놀론(17α-메틸-DHT)[1]과 유사하다.반면 테스토스테론은 3α-HSD에 매우 좋지 않은 기질이기 때문에 [1]골격근에서도 마찬가지로 불활성화되지 않는다."안드로겐" 조직에서는 5α-환원효소에 의한 효력이 없고 골격근에서는 3α-HSD에 의한 불활성화 때문에, 메스테론은 안드로겐 효력과 동화력 [1]모두에서 상대적으로 낮다.그러나,[1] 그것은 여전히 테스토스테론에 비해 안드로겐 활성에 대한 동화 활성의 더 큰 비율을 보여준다.

메스테론은 이미 5α 환원 효소의 기질이 아니기 때문에 피부, 모낭 및 전립선과 [1]같은 소위 "안드로겐" 조직에서는 강화되지 않는다.

메스테론은 아로마타아제 기질이 아니기 때문에 [1]에스트로겐으로 전환될 수 없다.이와 같이 여성유방증이나 체액유지 [1]등 에스트로겐성 부작용을 일으키는 성향이 없다.그것은 또한 프로게스토제닉 [1]활성을 가지고 있지 않다.

메스테론은 17α 알킬화되지 않았기 때문에 간독성의 [1]가능성이 거의 없거나 전혀 없다.그러나 심혈관계 시스템에 대한 유해 영향의 위험은 다른 여러 경구 [1]AAS의 위험과 유사하다.

약동학

메스테론의 C1α 메틸기는 간 대사를 억제하여 상당한 구강 활동을 제공하지만, 경구 생체 가용성은 여전히 17α-알킬화 [1]AAS보다 훨씬 낮다.어떤 경우든, 메스테론은 [1]경구 섭취와 함께 활성화된 몇 안 되는 비 17α-알킬화 AAS 중 하나입니다.AAS 중에서 특이하게, 메스테론은 인간 혈청 성호르몬 결합 글로불린(SHBG)에 매우 높은 친화력을 가지고 있으며, 한 연구에서 DHT의 약 440%, 다른 [16][1][17]연구에서 DHT의 약 82%를 가지고 있다.그 결과, SHBG로부터 내인성 테스토스테론을 치환하여 유리 테스토스테론 농도를 증가시킬 수 있으며, 유리 테스토스테론 농도는 부분적으로 [1]그 효과에 관여할 수 있다.

화학

다음 항목도 참조하십시오.안드로겐/아나볼릭 스테로이드 목록

1α-메틸-4,5α-디히드로테스토스테론(1α-메틸-DHT) 또는 1α-메틸-5α-안드로스탄-17β-ol-3-one으로도 알려진 메스테론은 합성 안드로스테인 스테로이드이며 DHT [18][19][1]유도체이다.특히 메틸기가 [18][19][1]C1α 위치에 있는 DHT입니다.밀접하게 관련된 AAS에는 메테놀론과 그 메테놀론 아세테이트 및 메테놀론 [18][19][1]에난테이트가 포함된다.항안드로겐 로스테롤론(17α-프로필메스테론)[20]도 메스테론과 밀접한 관련이 있다.

역사

메스테론은 1960년대에[21] 개발되었고 [6][22][23][24]1966년에 처음 기술되었다.1967년까지 [7][8]쉐링에 의해 Proviron이라는 브랜드명으로 의료용으로 도입되었습니다.잘 알려진 브랜드 이름인 Proviron은 1936년부터 [25]셰링에 의해 테스토스테론 프로피오네이트에 사용되었다.Proviron으로 msterolone을 도입한 후, 쉐링은 Testoviron이라는 [25]브랜드명으로 프로피온산 테스토스테론을 계속 판매했습니다.많은 출처가 [21][1][26][27]메스테론이 1934년에 의료용으로 합성되거나 도입되었다고 잘못 기술하고 있다.

사회와 문화

일반명

메스테롤론은 약의 총칭이고, 메스테롤론은 [18][19][28][29]약의 총칭이다.

브랜드명

메스테론은 주로 Proviron이라는 [18][19][29][1]브랜드명으로 판매된다.

유용성

Msterolone은 영국, 호주, 남아프리카공화국뿐만 아니라 많은 비영어권 [19][29]국가들을 포함하여 전 세계에서 널리 이용 가능합니다.미국, 캐나다 또는 [19][29]뉴질랜드에서는 사용할 수 없습니다.그 약은 미국에서 [26]시판된 적이 없다.

법적 상태

메스테론은 다른 AAS와 함께 미국 규제물질법상 스케줄 III 규제물질이며 캐나다 규제물질법상 [9][30]스케줄 IV 규제물질이다.

조사.

우울증 환자를 대상으로 한 소규모 임상 시험에서 불안, 추진력 및 욕구 결여를 포함한 증상의 개선이 [31]관찰되었습니다.디스토미아, 단극성, 양극성 우울증 환자의 경우 상당한 개선이 [31]관찰되었습니다.이 일련의 연구에서, 메스테론은 황체화 호르몬과 테스토스테론 수치를 [31]크게 감소시킨다.또 다른 연구에서는 100mg의 메스테론 시피오네이트가 한 [32]달에 두 번 투여되었다.혈장 테스토스테론 수치는 치료 그룹과 치료 그룹 간에 차이가 없었으며 기준 황체화 호르몬 수치는 최소로 [32]영향을 받았다.

레퍼런스

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외부 링크

추가 정보