WAY-200070

WAY-200070
WAY-200070
WAY-200070.svg
임상 데이터
ATC 코드
  • 없음.
식별자
  • 4-(7-브로모-5-히드록시-3H-1, 3-벤조옥사졸-2-일리덴)시클로헥사-2,5-디엔-1-온
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
화학 및 물리 데이터
공식C13H8브르NO3
몰 질량306.115g/160−1
3D 모델(JSmol)
  • C1=CC(=CC=C1C2=NC3=CC(=C3O2)Br)O)o
  • InChI=1S/C13H8BrNO3/c14-10-5-9(17)6-11-12(10)18-13(15-11)7-1-3-8(16)4-2-7/h1-6,16-17h
  • 키: BAAILVEAXFTSF-UHFFFAOYSA-N

WAY-200070은 ERβ의 [1][2]합성 비스테로이드 고선택 작용제이다.ERα 대비 ERβ의 68배 선택성을 가진다(각각50 [1]EC = 2nM, 155nM).WAY-200070은 중추신경계에서 세로토닌성 및 도파민성 신경 전달을 강화하고 [2]동물에서 항우울제 및 항불안제성 효과를 내는 것으로 밝혀졌다.잠재적인 신규 항우울제/[2]항산화제로 제안되었다.WAY-200070은 또한 [3]동물에서 항당뇨병 효과를 발생시키는 것으로 밝혀졌으며 특정 염증 질환의 [1]치료에도 도움이 될 수 있다.

ERβ에 대한 선택성 때문에 WAY-200070은 자궁영양증 및 골감소증 [1]등 고전적인 에스트로겐 작용의 다양한 분석에서 비활성화된다.또한 WAY-200070은 황체화 호르몬이나 난포자극 호르몬에 영향을 미치지 않으며 배란을 억제하지 않으며, 시상하부-하수체-선암 축을 억제하지 않으며, ERβ가 유방 발육에 관여하지 않으므로 E의 선택적 활성화 용량에서 유방 성장을 유발하지 않을 것으로 예상된다.Rβ.[4] 실제로 ERβ 활성화는 유방 [4]성장을 억제할 수 있으며, 이에 따라 WAY-200070은 유방암 [5]시험관내 모델에서 타목시펜의 효과를 증가시키는 것으로 나타났다.따라서 WAY-200070 및 기타 선택적 ERβ 작용제는 폐경 전 및 폐경 후 여성 및 성별 개인 모두에서 의료 사용에 안전하고 견딜 수 있는 것으로 입증될 수 있다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b c d Malamas MS, Manas ES, McDevitt RE, Gunawan I, Xu ZB, Collini MD, Miller CP, Dinh T, Henderson RA, Keith JC, Harris HA (2004). "Design and synthesis of aryl diphenolic azoles as potent and selective estrogen receptor-beta ligands". J. Med. Chem. 47 (21): 5021–40. doi:10.1021/jm049719y. PMID 15456246.
  2. ^ a b c Hughes ZA, Liu F, Platt BJ, Dwyer JM, Pulicicchio CM, Zhang G, Schechter LE, Rosenzweig-Lipson S, Day M (2008). "WAY-200070, a selective agonist of estrogen receptor beta as a potential novel anxiolytic/antidepressant agent". Neuropharmacology. 54 (7): 1136–42. doi:10.1016/j.neuropharm.2008.03.004. PMID 18423777. S2CID 30469397.
  3. ^ Alonso-Magdalena P, Ropero AB, García-Arévalo M, Soriano S, Quesada I, Muhammed SJ, Salehi A, Gustafsson JA, Nadal A (2013). "Antidiabetic actions of an estrogen receptor β selective agonist" (PDF). Diabetes. 62 (6): 2015–25. doi:10.2337/db12-1562. PMC 3661616. PMID 23349481.
  4. ^ a b Harris, Heather A. (2007). "Estrogen Receptor-β: Recent Lessons fromin Vivo Studies". Molecular Endocrinology. 21 (1): 1–13. doi:10.1210/me.2005-0459. ISSN 0888-8809. PMID 16556737.
  5. ^ Lattrich C, Schüler S, Häring J, Skrzypczak M, Ortmann O, Treeck O (2014). "Effects of a combined treatment with tamoxifen and estrogen receptor β agonists on human breast cancer cell lines". Arch. Gynecol. Obstet. 289 (1): 163–71. doi:10.1007/s00404-013-2977-7. PMID 23907354. S2CID 35636541.