퍼진포텔
Perzinfotel | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| ATC 코드 |
|
| 식별자 | |
| |
| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.222.780 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C9H13N2O5P |
| 몰 질량 | 260.150 g/140−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
| |
| |
  (이게 뭐죠?) (표준) | |
Perzinfotel(EAA-090)은 NMDA의 강력한 [1]길항제 역할을 하는 약물이다.신경 보호 효과가 있어 [2]뇌졸중 치료를 위해 연구되고 있지만 진통 효과가 [3]없다.그럼에도 불구하고, 본 약물의 추가 개발은 [4]중단되었지만, 이전 약물에 비해 우수한 안전성 프로파일을 보인다.
프로드룩스는 퍼진포텔의 경구 생체 가용성이 약 [5]3~5%에 불과하기 때문에 개발되었다.
레퍼런스
- ^ Kinney WA, Abou-Gharbia M, Garrison DT, Schmid J, Kowal DM, Bramlett DR, et al. (January 1998). "Design and synthesis of [2-(8,9-dioxo-2,6-diazabicyclo[5.2.0]non-1(7)-en-2-yl)-ethyl]phosphonic acid (EAA-090), a potent N-methyl-D-aspartate antagonist, via the use of 3-cyclobutene-1,2-dione as an achiral alpha-amino acid bioisostere". Journal of Medicinal Chemistry. 41 (2): 236–46. doi:10.1021/jm970504g. PMID 9457246.
- ^ Sun L, Chiu D, Kowal D, Simon R, Smeyne M, Zukin RS, et al. (August 2004). "Characterization of two novel N-methyl-D-aspartate antagonists: EAA-090 (2-[8,9-dioxo-2,6-diazabicyclo [5.2.0]non-1(7)-en2-yl]ethylphosphonic acid) and EAB-318 (R-alpha-amino-5-chloro-1-(phosphonomethyl)-1H-benzimidazole-2-propanoic acid hydrochloride)". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 310 (2): 563–70. doi:10.1124/jpet.104.066092. PMID 15075380. S2CID 25505657.
- ^ Brandt MR, Cummons TA, Potestio L, Sukoff SJ, Rosenzweig-Lipson S (June 2005). "Effects of the N-methyl-D-aspartate receptor antagonist perzinfotel [EAA-090; [2-(8,9-dioxo-2,6-diazabicyclo[5.2.0]non-1(7)-en-2-yl)-ethyl]phosphonic acid] on chemically induced thermal hypersensitivity". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 313 (3): 1379–86. doi:10.1124/jpet.105.084467. PMID 15764736. S2CID 12989500.
- ^ "Perzinfotel". Adis International Ltd. Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Baudy RB, Butera JA, Abou-Gharbia MA, Chen H, Harrison B, Jain U, et al. (February 2009). "Prodrugs of perzinfotel with improved oral bioavailability". Journal of Medicinal Chemistry. 52 (3): 771–8. doi:10.1021/jm8011799. PMID 19146418.
