초산오사테론
Osaterone acetate | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 상호 | 이포자네 |
| 기타 이름 | TZP-4238, 아세트산 게스토크사론, 아세트산 2-옥사클로로마디논, 아세트산 17α-아세톡시-6-클로로-2-데히드로게스테론, 17α-아세톡시-6-클로로-2-옥사프레그나-4,6-디엔-3,20-디온 |
| 루트 행정부. | 입으로 (태블릿) |
| 약물 클래스 | 스테로이드 항안드로겐, 프로게스토겐, 프로게스틴, 프로게스토겐에스테르 |
| 약동학 데이터 | |
| 단백질 결합 | 초산오사테론: 90 % 15β-아세테이트히드록시오사테론:[1]80 % (주로 알부민)[1] |
| 대사 | 간[1] |
| 대사물 | 15β-히드록시오사테론아세테이트[1] |
| 반감기 제거 | 개: 80시간~197±109시간[1][2] |
| 배설물 | 담즙: 60 %[1] 소변: 25%[1] |
| 식별자 | |
| |
| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| ECHA 정보 카드 | 100.215.750 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C22H27클론O5 |
| 몰 질량 | 406.90 g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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이포자네라는 상표명으로 판매되는 오사테론 아세테이트는 [1][3][4]유럽의 수의학에서 개의 전립선 비대증 치료에 사용되는 의약품이다.입으로 [1]주는 거예요.
초산오사테론은 항안드로겐이므로 테스토스테론이나 디히드로테스토스테론과 [1]같은 안드로겐의 생물학적 표적인 안드로겐 수용체의 길항제이다.또한 프로게스틴 또는 합성 프로게스토겐이므로 프로게스테론과 [1]같은 프로게스테론의 생물학적 표적인 프로게스테론 수용체의 작용제이다.
초산 오사테론은 2007년 [5]동물용으로 도입되었다.그것은 유럽에서 [6][1]판매되고 있다.
사용하다
수의학
초산오사테론은 유럽의 수의학에서 개의 [1][3][4]양성 전립선 과형성증(BPH) 치료에 사용된다.BPH의 임상 증상 완화를 위해 1주간의 [7]치료 후 6개월 동안 83%의 개에게 BPH의 임상 증상이 완화되는 것으로 밝혀졌으며 장기간 [4]사용할 수 있다.
이용 가능한 폼
초산 오사테론은 동물용 [1]경구용 1.875mg, 3.75mg, 7.5mg, 15mg의 알약 형태로 제공됩니다.
부작용
아세트산 오사테론의 부작용으로는 정자 품질 저하(치료 후 최대 6주), 간 효소의 일시적인 상승(알려진 간 질환으로 관찰되어야 함), 구토, 설사, 다뇨/다뇨증, 무기력증, 유선 [8]과형성 등이 있다.그것은 또한 코티솔 수치를 낮추고, 부신피질자극호르몬 반응을 방해하고, 부신기능부전을 유발하거나 악화시키고,[9][8] 당뇨병을 악화시킬 수 있다.
약리학
약역학
아세트산 오사테론은 스테로이드계 항안드로겐, 프로게스틴 및 항나도트로핀이다.[1]그것은 사실상 에스트로겐성 또는 안드로겐성 [3]활성이 없다.부작용 프로파일은 임상적으로 관련된 글루코콜티코이드 [9][8]활성을 가지고 있음을 나타낸다.아세트산 오사테론의 활성대사물인 아세트산 15β-히드록시오사테론은 아세트산 [1]오사테론과 마찬가지로 강력한 항안드로겐 활성을 가진다.초산오사테론은 [1]전립선의 안드로겐 작용을 감소시킴으로써 개의 BPH를 치료한다.
약동학
아세트산 오사테론의 주요 활성대사물은 아세트산 [1]15β-히드록시오사테론이다.초산 오사테론은 개의 [1][2]경우 80시간에서 197±109시간의 긴 생물학적 반감기를 가지고 있다.
화학
2-옥사클로로마디논 아세트산염이라고도 하는 오사테론 아세트산염 및 17α-아세톡시-6-클로로-2-디히드로게스테론 또는 17α-아세톡시-6-클로로-2-옥사프레그나-4,6-디엔-3,20-디온산염 및 프로임신 스테로이드 유도체그것은 덜 강력한 클로르마디논 아세테이트의 [3]유도체이다.의약품은 오사테론의 [6]C17α 아세테이트 에스테르입니다.
역사
Osaterone 아세테이트는 2007년 [6][5][1]Ypozane이라는 브랜드로 유럽에서 수의학용으로 도입되었습니다.
사회와 문화
일반명
초산 오사테론은 그 [6]약의 총칭이다.오사테론은 탈아세틸화된 모화합물의 [6]성분이다.
브랜드명
오세테론 아세테이트는 Virbac에 의해 [6]Ypozane이라는 브랜드명으로 판매되고 있다.
유용성
Osaterone 아세테이트는 벨기에, 핀란드, 프랑스, 독일, 이탈리아, 네덜란드, 노르웨이, 폴란드, 스웨덴, 스위스 및 [6]영국을 포함한 유럽 전역에서 폭넓게 구할 수 있습니다.
조사.
초산오사테론은 일본에서도 사람의 전립선암과 BPH 치료에 대해 조사되었지만, 최종적으로 그러한 목적으로 [3][10]시판된 적은 없었다.
레퍼런스
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t "Ypozane for Dogs" (PDF). European Medicines Agency.
- ^ a b Maddison JE, Page SW, Church D (2008). Small Animal Clinical Pharmacology. Elsevier Health Sciences. pp. 536–. ISBN 978-0-7020-2858-8.
- ^ a b c d e Weber GF (22 July 2015). Molecular Therapies of Cancer. Springer. pp. 316–. ISBN 978-3-319-13278-5.
- ^ a b c Greer ML (18 December 2014). Canine Reproduction and Neonatology. Teton NewMedia. pp. 296–. ISBN 978-1-4987-2850-8.
- ^ a b Emmerich IU, Ungemach FR (2008). "Neue Arzneimittel für Kleintiere 2007". Tierärztliche Praxis Ausgabe K: Kleintiere/Heimtiere. 36 (5): 311–22. doi:10.1055/s-0038-1622691.
- ^ a b c d e f g h "Osaterone". Drugs.com.
- ^ Cote E (9 December 2014). Clinical Veterinary Advisor: Dogs and Cats. Elsevier Health Sciences. pp. 848–. ISBN 978-0-323-24074-1.
- ^ a b c Lamm C, Makloski C (28 May 2012). Theriogenology, An Issue of Veterinary Clinics: Small Animal Practice. Elsevier Health Sciences. pp. 112–. ISBN 978-1-4557-4447-3.
- ^ a b Ettinger SJ, Feldman EC (24 December 2009). Textbook of Veterinary Internal Medicine. Elsevier Health Sciences. pp. 2055–. ISBN 978-1-4377-0282-8.
- ^ Schröder FH, Radlmaier A (2009). "Steroidal Antiandrogens". In Jordan VC, Furr BJ (eds.). Hormone Therapy in Breast and Prostate Cancer. Humana Press. pp. 325–346. doi:10.1007/978-1-59259-152-7_15. ISBN 978-1-60761-471-5.
추가 정보
- Schröder FH, Radlmaier A (2009). "Steroidal Antiandrogens". Hormone Therapy in Breast and Prostate Cancer. pp. 325–346. doi:10.1007/978-1-59259-152-7_15. ISBN 978-1-60761-471-5.
