아세트산아비라테론

Abiraterone acetate
아세트산아비라테론
Abiraterone acetate.svg
Abiraterone-acetate-from-powder-xtal-Mercury-3D-balls-thin.png
임상 데이터
발음a' bir a'ter one
상호지티가, 연사, 기타
기타 이름CB-7630;JNJ-212082;17-(3-피리디닐)안드로스타-5,16-디엔-3β-올아세테이트,아비라테론(BAN),아비라테론아세테이트(JAN),아비라테론아세테이트(USAN)
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa611046
라이선스 데이터
임신
카테고리
루트
행정부.		입으로[2][3]
약물 클래스항종양성
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S4 (처방만)
  • CA: ℞만
  • UK: POM (처방만)
  • 다음과 같습니다US. §만의 [2][3]
  • EU: Rx 전용
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티알 수 없지만, 공복일[6] 경우 최대 50%일 수 있습니다.
단백질 결합애비라테론: 약 99.8% (알부민 및 [6][2][7])
대사에스테라아제, CYP3A4, SLT2A1[7]
대사물아비라테론, 기타[2][6]
반감기 제거애비라테론: 12~24시간[2][6][3]
배설물대변: 88%[2][7]
소변: [2][7][3]5%
식별자
  • [(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-디메틸-17-피리딘-3-일-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15-데카히드로-1H-시클로펜타[a]페난트-3-일아세테이트]
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.149.063 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C26H33NO2
몰 질량391.555 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
녹는점144~145°C(291~293°F)
  • CC(=O)O[C@H]1CC[C@@]2([C@H]3)CC[C@]4([C@H])([C@H]3)CC=C2C1)CC=C4C5=CN=CC=C5)C)c
  • InChI=1S/C26H33NO2/c1-17(28)29-20-10-12-25(2)19(15-20)6-7-21-23-9-8-22(18-5-4-14-27-18)26(23,3)13-24-24-24-16,146/6
  • 키: UVIQSJCZCSLXRZ-UBUQANBSA-N checkY
(표준)

아비라테론 아세테이트는 Zytiga라는 상표명으로 판매되고 있으며 전립선암 [9]치료에 사용되는 의약품이다.특히 전이성 거세 내성 전립선암(mCRPC) 및 전이성 고위험 거세 감수성 전립선암(mCSPC)[2][3]에 코르티코스테로이드와 함께 사용된다.고환 제거 후 또는 고나도트로핀 방출 호르몬([2]GnRH) 유사체와 함께 사용해야 합니다.입으로 [9]먹는 거예요.

일반적인 부작용으로는 피로감, 구토, 두통, 관절통, 고혈압, 붓기, 저혈중칼륨, 고혈당, 발작, 설사,[9][2] 기침 등이 있다.다른 심각한 부작용으로는 간부전과 부신피질부전이 [2]있을 수 있다.배우자가 임신할 수 있는 남성에게는 피임을 [2]권고한다.아세트산아비라테론으로 공급되어 체내에서 아비라테론으로 [2]변환됩니다.아세트산아비라테론은 안드로겐의 생성을 억제함으로써, 특히 CYP17A1을 억제함으로써 테스토스테론의 [9]생성을 감소시킵니다.이렇게 함으로써 전립선암에 [9]대한 호르몬의 영향을 예방할 수 있다.

아세트산아비라테론은 1995년에 설명되었으며,[10][2] 2011년에 미국과 유럽연합에서 의료용으로 승인되었다.그것은 세계보건기구의 필수 [11][12]의약품 목록에 있다.

의료 용도

전립선암

아세트산 아비라테론은 mCRPC(이전에는 호르몬 내성 또는 호르몬 분비성 [2][13][5][4]전립선암으로 불림) 치료제로 코르티코스테로이드인 프레드니손과 함께 사용된다.이는 안드로겐 수용체 길항제 치료나 일선 안드로겐 결핍 치료에 반응하지 않는 전립선암의 한 형태이다.아비라테론 아세테이트는 이 [2][13][5][4]표시에 대한 승인을 위해 식품의약국(FDA)(2011년 4월 28일), 유럽의약품청(EMA)(2011년 9월 23일), 의약품 및 의료제품 규제청(MHRA)(2011년 9월 5일) 및 치료용품청(TGA)(2012년 3월 1일)을 받았다.호주에서 이것은 보험 약제 이용할 때castration-resistant 전립선 암을 치료하는 그리고 prednisone/prednisolone와 조합에서 조건이 그 환자에게 현재 화학 요법을 받지 못한다면, 또는 docetaxel의 편협한 저항력이 대상이다 사용하는 것으로 덮여 있고,<>의 세계 보건 기구 성능 상태.2,PBS 보조 아비라테론 아세테이트 치료를 [14]시작한 이후 그의 병은 진행되지 않았다.)

아세트산아비라테론은 전립선암에 [15]걸린 남성의 GnRH 작용제 치료 개시 시 테스토스테론 플레어 예방에 유용할 수 있다.

이전에 Docetaxel로 치료받은 사람에서 생존 기간은 3.9개월 증가했다(위약의 [16]경우 10.9개월 대비 14.8개월).

거세-치환성 전립선암을 앓고 있지만 화학요법을 받지 않은 사람에서 아세트산아비라테론을 투여받은 사람은 플라시보 투여로 8.3개월이 아닌 16.5개월의 무진행 생존을 보였다.22.2개월의 중간 추적 기간 후, 아비라테론 아세테이트를 [17]투여했을 때 전반적인 생존이 더 좋았다.

2021년 말에 신약 조합으로 인한 극적인 개선이 발견되었다.비변형성 고위험 환자에서 ADT가 있는 Zytiga는 최근 생존율을 40+% 증가시키고 전이를 47% 감소시키는 것으로 나타났다.(https://www.renalandurologynews.com/home/news/urology/prostate-cancer/abiraterone-androgen-deprivation-reduce-prostate-cancer-metastasis-mortality/)

금지 사항

금기는 아세트산아비라테론에 대한 과민증을 포함한다.비록 서류에 임신 중이거나 [13][18]임신할 가능성이 있는 여성이 복용해서는 안 된다고 명시되어 있지만, 여성이 복용해야 할 의학적인 이유는 없다.임신한 여성은 장갑을 [18]끼지 않는 한 알약을 만지지 말아야 한다.다른 주의사항으로는 심각한 기준선 간 장애, 미네랄 피질 과다, 심부전과 고혈압을 포함한 심혈관 질환, 보정되지 않은 저칼륨혈증, 그리고 부신 피질 [19]부전이 포함된다.

부작용

빈도별 부작용:[2][13][5][4][19]

매우 일반적인 (10% 이상의 주파수):

공통(1~10% 주파수):

일반(0.1~1%) :

희귀(0.1% 미만 주파수):

과다 복용

아비라테론 아세테이트 과다 복용 경험은 [2]제한적이다.아비라테론 아세테이트 과다 복용에 대한 특정 해독제는 없으며, 치료는 심장 및 간 [2]기능 모니터링을 포함한 일반적인 지원 조치로 구성되어야 한다.

상호 작용

아세트산아비라테론은 CYP3A4 기질이므로 케토코나졸, 이트라코나졸, 클라리트로마이신, 아타자나비르, 네파조돈, 사퀴나비르, 텔리트로마이신, 리토나비르, 인다비르피콘과 같은 강력한 CYP3A4 억제제와 동시에 투여해서는 안 된다.페노바르비탈.[19][18]또한 CYP1A2, CYP2C9 및 CYP3A4를 억제하므로 치료 지수가 좁은 [19][18]효소의 기질과 동시에 복용해서는 안 된다.

스피로노락톤은 일반적으로 항안드로겐 효과를 발휘하지만 안드로겐 결핍 환경에서 안드로겐 수용체 작용제로 작용하여 전립선암 [20]증식을 유도할 수 있다는 실험적 증거가 존재한다.이는 여러 사례 [21]보고서에 설명된 관찰에 의해 지원됩니다.

약리학

약역학

아비라테론 아세트산 아비라테론의 활성 대사물
스테로이드 생성, 왼쪽 녹색 상자에서 17α-히드록실화효소 및 17,20-리아제의 작용을 보여줍니다.

항안드로겐 활성

아세트산아비라테론의 활성대사물인 아비라테론은 17α-히드록실화효소(IC50[22][23]=2.5nM)와 17,20-리아제(=IC5015nM)의 두 가지 효소로 발현되는 CYP17A1을 억제한다(17,20-아드레날린 이상 17α-히드록실화효소 억제에 대한 선택성이 약 6배 높음).CYP17A1은 (a) 프레그네놀론 및 프로게스테론의 17α-히드록실화효소 활성에 의한 그들의 17α-히드록시 유도체로의 전환 및 (b) 각각 17,20-히드록시스테론(DHEA) [24]및 안드로스테디온의 후속 형성에 의한 두 가지 순차 반응을 촉매한다.DHEA와 안드로스테디온은 테스토스테론의 안드로겐과 전구체이다.따라서 아비라테론 아세테이트에 의한 CYP17A1 활성 억제는 DHA, 테스토스테론 및 디히드로테스토스테론(DHT)과 같은 안드로겐의 순환 수준을 감소시킨다.아비라테론 아세테이트는 아비라테론을 통해 [22][25]거세에 추가되었을 때 순환 테스토스테론 수치를 1ng/dL 미만으로 낮출 수 있는 능력이 있다.이러한 농도는 거세만으로 달성할 수 있는 농도보다 상당히 낮다(약 20 ng/[25]dL).아세트산아비라테론을 거세에만 [25]첨가하면 DHT는 85%, DHEA는 97~98%, 안드로스테디온은 77~78% 감소하는 것으로 나타났다.항안드로겐 작용에 따라 아세트산아비라테론은 전립선, 정낭 및 [26]고환의 무게를 감소시킨다.

아비라테론은 또한 안드로겐 수용체(AR)의 부분 길항제로서도 작용하며, 효소 3β-히드록시스테로이드 탈수소효소(3β-HSD), CYP11B1(스테로이드 11β-히드록실라아제), CYP21A2(스테로이드 21-히드록실라아제) 및 기타 CYP450E의 저해제로서도 작용한다.아비라테론 자체 외에도 약물의 활성 일부는 아비라테론에서 3β-HSD로 [30]형성되는 보다 강력한 활성대사물인 γ-아비라테론4(D4A)에 기인하는 것으로 밝혀졌다.D4A는 CYP17A1, 3β-히드록시스테로이드탈수소효소/II5-4 이성질화효소 및 5α-환원효소의 저해제이며, 잠재적인 길항제 엔잘루타미드에 [30]필적하는 AR의 경쟁적 길항제로서도 작용하는 것으로 확인되었다.단, D4A의 초기 5α 환원 대사물인 3-케토-5α-아비라테론은 AR의 작용제이며 전립선암 [31]진행을 촉진한다.효력이 있고 선택적인 5α 환원효소 [31]억제제인 두타스테리드의 동시 투여로 이 형성을 차단할 수 있다.

에스트로겐 활성

에스트로겐 [32]수치를 낮추는 능력 때문에 유방암 치료를 위해 아비라테론 아세테이트의 사용에 관심이 있어 왔다.그러나 아비라테론은 에스트로겐 수용체의 직접 작용제로 작용해 인체 유방암 세포의 [32]체외 증식을 유도하는 것으로 밝혀졌다.만약 아비라테론 아세테이트가 유방암 치료에 사용된다면, 그것은 풀베스트란트 [32]같은 에스트로겐 수용체 길항제들과 결합되어야 한다.아세트산아비라테론은 항안드로겐성 및 에스트로겐성 특성에도 불구하고 [33]부작용으로 여성유방증을 일으키지 않는 것으로 보인다.

기타 액티비티

글루코콜티코이드 생합성의 저해에 의해 아세트산아비라테론은 글루코콜티코이드 결핍, 미네랄콜티코이드 과다 및 [34]관련 부작용을 일으킬 수 있다.글루코콜티코이드 대체수단으로 미네랄코콜티코이드 [35]과잉을 막아주는 코르티코스테로이드인 프레드니손과 함께 복용하는 것도 이 때문이다.

아세트산아비라테론은 갈레톤과 함께 DHA 및 기타 내인성 스테로이드 및 화합물의 황화에 관여하는 술포트랜스퍼레이스(SULT2A1, SLT2B1b, SLT1E1)의i 억제제로서 확인되었으며, K 값은 아마이크로몰 [36]범위에 있다.

약동학

경구 투여 후 시판되는 프로드러그 형태인 아세트산아비라테론을 활성 형태인 아비라테론으로 변환한다.이 변환은 에스테라아제 매개일 가능성이 높으며 CYP 매개가 아닙니다.식품과 함께 투여하면 약물의 흡수가 증가하므로 노출이 증가하고 변동성이 매우 높을 수 있습니다. 약물은 음식 섭취 1시간 전 또는 2시간 후에 공복에 섭취해야 합니다.이 약물은 단백질 결합이 매우 높고(>99%), CYP3A4 및 SLT2A1에 의해 간에서 비활성 대사물로 대사된다.약물은 대변(~88%)과 소변(~5%)으로 배설되며, 말기 반감기는 12 ± 5시간이다.[18]

화학

다음 항목도 참조하십시오.스테로이드 항안드로겐 및 스테로이드 항안드로겐 목록

17-(3-피리디닐)안드로스타-5,16-디엔-3β-ol 아세테이트라고도 알려진 아비라테론 아세테이트는 합성 안드로스테인 스테로이드이며, 내인성 및 로스테인 [37]페로몬인 안드로스테이드(안드로스타-5,16-디엔-3β-ol)의 유도체이다.특히 C17 위치에 피리딘 고리가 부착되고 C3β 하이드록실기에 [37]아세테이트 에스테르가 부착된 안드로스타디에놀의 유도체이다.아세트산아비라테론은 아비라테론의 [37]C3β 아세트산 에스테르이다.

역사

1990년대 초, 런던에 있는 암 연구소의 암 치료 센터를 위한 Mike Jarman, Elaine Barrie, Gerry Potter는 전립선암 치료제를 개발하기 시작했다.비스테로이드 안드로겐 합성 억제제 케토코나졸을 모델로 하여 아세트산아비라테론을 개발해 1993년 특허를 출원해 이듬해 첫 [10][38]논문을 발표했다.이 약의 상용화에 대한 권리는 영국에 본부를 둔 의료 전문 회사인 BTG에 할당되었다.이후 BTG는 쿠거 바이오테크놀로지에 이 제품을 라이선스했고, 쿠거 바이오테크놀로지는 이 제품을 [39]개발하기 시작했다.쿠가는 2009년 상용 제품을 개발해 판매하는 존슨앤드존슨에 인수돼 임상 활용 확대를 위해 [40]임상시험을 진행 중이다.

Abiraterone 아세테이트는 2011년 4월 28일 미국 식품의약국에 의해 mCRPC에 [41][42]대해 승인되었다.FDA 보도 자료에서는 아세트산 아비라테론 사용이 플라시보 사용 10.9개월에 비해 14.8개월의 중간 생존과 관련이 있는 III상 임상시험을 언급했다. 성공적인 [43]결과 때문에 연구가 조기에 중단되었다.아비라테론 아세테이트는 또한 유럽 의약품청에 [44]의해 허가되었다.2012년 5월까지 국립보건 및 임상 우수연구소(NICE)는 비용 효과의 이유로 NHS 내에서 이 약물의 사용을 권장하지 않았다.제조업체가 수정된 원가를 [45]제출했을 때 이러한 입장이 뒤바뀌었다.이 사용은 현재 이미 한 가지 독극물이 함유된 화학요법 [46][47]요법을 받은 남성으로 제한되어 있다.이후 2018년 [48]mCSPC 치료를 위해 승인되었다.

사회와 문화

이름

아비라테론은 아세테이트의 주요 활성대사물 아비라테론의 [49][50]및 및 이다.아세트산아비라테론은 아세트산아비라테론의 ,[49] 및 입니다.개발 코드명 CB-7630 및 JNJ-212082로도 알려져 있으며, CB-7598은 애비라테론의 [49][51]개발 코드명이었다.

Abiraterone 아세테이트는 Zytiga라는 브랜드명으로 [49]Jansen Biotece(Johnson & Johnson의 자회사)에 의해, Sun Pharmacical은 [49]Yonsa라는 브랜드명으로 판매되고 있습니다.

아비라테론 아세테이트의 일반 버전은 미국에서 [52]승인되었습니다.연사의 [53]일반 버전은 2019년 11월 현재 제공되지 않습니다.2019년 5월 미국 연방순회항소법원은 존슨앤드존슨의 아세트산아비라테론에 [54]대한 특허를 무효로 하는 특허심판 및 항소위원회 결정을 확정했다.

인타스 제약은 Abiratas라는 브랜드로, 캐딜라 제약은 Abretone이라는 브랜드로, 글렌마크 제약은 Abirapro라는 [citation needed]브랜드로 판매한다.Sun Pharmacical Industries에서 Yonsa로 판매하고 있습니다(Churchill Pharmacuticals에서 라이선스).[55][56]

이용 가능한 폼

아세트산아비라테론은 [2][3]알약으로 사용할 수 있다.

Abiraterone 아세테이트는 미국, 캐나다, 영국, 아일랜드, 유럽, 호주, 뉴질랜드, 라틴 아메리카, 아시아 및 [49]이스라엘을 포함한 전 세계에서 널리 판매되고 있습니다.

경제학

2019년 [57]현재 인도에서는 월 238달러의 가격으로 일반 버전을 구입할 수 있습니다.국립약리경제학센터는 당초 2012년 가격 기준으로 아비라테론 아세테이트가 비용 효과가 없다는 것을 발견했으나 2014년 [57][58]낮은 가격에 공급하기로 합의함에 따라 아세테이트가 받아들여졌다.2020년 [59]현재 인도에서는 월 230달러 이하의 가격으로 일반 Zytiga 버전을 구입할 수 있습니다.

조사.

Abiraterone 아세테이트는 유방암과 난소암 치료를 위해 개발 중이며, 2018년 3월 현재 이러한 [51]징후에 대한 2상 임상시험 중이다.또한 선천성 부신 과형성증 치료를 위해 조사 중이지만,[51] 이러한 잠재적 사용에 대한 추가 개발은 보고되지 않았다.

레퍼런스

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