페니부트

Phenibut
페니부트
Phenibut skeletal formula.svg
Phenibut ball-and-stick model.png
임상 데이터
상호안비펜, 페니부트, 누펜, 기타[1]
기타 이름아미노페닐낙산페니부트, 페니감, 페니감, 페니감, 페니감, 페닐감마, 페니가마, PHG, PhGABA, β-페닐γ-아미노부틸산, β-페닐-GABA[2].
루트
행정부.		공통: 입으로[3]
일반적이지 않음:직장의[3]
약물 클래스GABA 수용체 작용제; Gabapentinoid
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S9(금지물질)
  • US: 승인되지 않은 "신약" (미국법률 제21조 제321호에 정의됨)영양 보조 식품, 식품 또는 약물에 사용하는 것은 불법이며, 그렇지 않으면 통제되지 않습니다.
  • RU: †만
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티흡수가[4] 잘 된
63 % (250 [5]mg)이상
대사간(최소)[4][5]
대사물비액티브[4]
조치의 개시경구 : 2 ~4시간[3]
직장: 20~30분[3]
반감기 제거5.3시간(250mg)[5]
작업 기간15 ~ 24 시간 (1 ~3 g)[3]
배설물소변: 63% (변화 [5]없음)
식별자
  • 4-아미노-3-페닐부탄산
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.012.800 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C10H13NO2
몰 질량179.219 g/120−1
3D 모델(JSmol)
녹는점253 °C (487 °F)
  • O=C(O)CC(c1cc1)CN
  • InChI=1S/C10H13NO2/c11-7-9(6-10(12)13)8-4-2-1-3-5-8/h1-5,9H,6-7,11H2,(H,12,13) checkY
  • 키 : DAFOCGYVTAOKAJ-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

Anvifen, Fenibut,[1] Noofen 등의 상표명으로 판매되는 Phenibut은 항불안작용이 있는 중추신경계 억제제이며, 불안, 불면증 및 기타 다양한 [5]징후를 치료하는데 사용된다.보통 알약으로 입으로 복용하지만 정맥주사로 [4][5]투여할 수도 있다.

페니붓의 부작용으로는 [4][6]진정, 졸음, 메스꺼움, 과민성, 흥분, 어지럼증, 두통 등이 있다.페니부트의 과다 복용은 의식을 [4][6]포함한 현저한 중추신경계 우울증을 유발할 수 있다.약물은 구조적으로 신경전달물질 γ-아미노낙산(GABA)과 관련이 있으므로 GABA [5]유사체이다.페니붓은 바클로펜 및 γ-히드록시부티레이트(GHB)[5]와 유사하게 GABAB 수용체 작용제로 작용하는 것으로 생각된다.그러나, 저농도에서는, 페니붓은 뇌의 도파민 농도를 약간 증가시켜, 불안증에 [7]가세해 자극 효과를 제공한다.

페니부트는 소련에서 개발되어 1960년대에 [5]의료용으로 도입되었습니다.현재 러시아, 우크라이나, 벨라루스, 카자흐스탄,[5] 라트비아에서 의료용으로 판매되고 있습니다.이 약은 미국과 유럽 대부분 지역에서 임상용으로 승인되지 않았지만 인터넷에서 보충제 및 향정신성 [3][8]물질로 판매되고 있다.페니붓은 레크리에이션에 사용되어 왔고 중독, 의존, [3]금단뿐만 아니라 행복감을 줄 수 있다.호주에서 규제되는 물질로 유럽에서도 [3]법적 지위를 재고해야 한다는 의견이 제기돼 왔다.

의료 용도

페니부트는 러시아, 우크라이나, 벨라루스, 라트비아에서 불안과 수면 개선을 위한 의약품으로 사용된다(예: [5][4]불면증 치료).또한 아스테니아, 우울증, 알코올 중독, 금주 증후군, 외상 후 스트레스 장애, 말더듬, 틱스, 전정 장애, 메니에르병, 어지럼증, 멀미 예방, 수술 전후의 불안증 예방 등 다양한 징후에도 사용됩니다.r 고통스러운 [4][5]진단 테스트.

이용 가능한 폼

Phenibut은 경구 투여 시 250mg 또는 500mg 알약 형태로, 주입 [4][6][9]시 10mg/mL 농도 용액으로 이용 가능하다.미국에서는 페니부트를 함유한 것으로 표시된 식이 보충제가 1인분당 0~[8]1,100mg 이상의 페니부트를 함유하고 있는 것으로 밝혀졌다.

금지 사항

페니부트의 금기는 다음과 같습니다.[4][6]

페니부트는 알코올과 [6]함께 사용하면 안 됩니다.

부작용

페니부트는 일반적으로 잘 [5][6]감압되어 있다.가능한 부작용으로는 진정, 졸음, 메스꺼움, 과민성, 동요, 불안, 어지럼증, 두통, 피부 발진과 [4][6]가려움증과 같은 알레르기 반응이 포함될 수 있다.고용량에서는 운동 부조화, 균형 상실, 숙취가 [3]발생할 수 있습니다.중추신경계의 억제 작용으로 인해, 페니부트를 복용하는 사람들은 중장비 [4][6]작동과 같은 잠재적으로 위험한 활동을 자제해야 한다.특히 높은 용량에서 장기간 페니부트를 사용할 경우 지방 간 질환과 [4][6]호산구균의 위험으로 인해 간과 혈액을 모니터링해야 합니다.

과다 복용

과다 복용 시 페니부트는 심각한 졸음, 메스꺼움, 구토, 호산구균, 혈압 저하, 신장 장애, 그리고 7그램 이상의 지방간 [4][6]변성을 일으킬 수 있습니다.페니부트 과다 [6]복용에 대한 특별한 해독제는 없다.과도한 [3]복용을 한 레크리에이션 사용자들에게 무기력, 졸음, 동요, 섬망, 강장-간질 발작, 의식 또는 무의식 감소, 무응답 등이 보고되었다.페니부트 과다복용 관리는 활성탄, 위세척, 구토 유도 [4][6]및 증상 기반 치료를 포함한다.치사량 [10]과다 복용 사례가 몇 건 있었다.

의존관계 및 탈퇴

페니부트에 대한 내성은 반복 사용으로 인해 쉽게 생겨 [5]의존성으로 이어집니다.금단 증상은 중단 시 발생할 수 있으며, 높은 용량을 복용하는 레크리에이션 사용자에서는 심각한 반발 불안, 불면증, 분노, 과민성, 동요, 시각 및 환청, 급성 정신 [3]질환을 포함하는 것으로 보고되었다.바클로펜은 페니부트 [11]의존증 치료에 성공적으로 사용되어 왔다.

상호 작용

페니붓은 항불안제, 항정신병 약물, 진정제, 오피오이드, 항경련제 및 [4][6]알코올을 포함한 다른 중추신경계 억제제의 효과를 상호 증강하고 지속시간을 연장할 수 있다.

약리학

참고 항목: Gabapentinoid » 약리학

약역학

GABA 및 아날로그
생물학적[12] 표적으로
컴파운드 가바B 가바A
GABA 0.08 0.12
GHB 100을 넘다 100을 넘다
GABOB 1.10 1.38
페니부트 9.6 100을 넘다
4-F-페니부트 1.70 100을 넘다
바클로펜 0.13 100을 넘다
(R) 바클로펜 0.13 100을 넘다
(S)-바클로펜 74.0 100을 넘다
값은 쥐의 뇌에서 IC(μM)입니다50.

페니붓은 바클로펜과 [13][14]유사하게 GABAB 수용체의 완전한 작용제로 작용한다.GABAB 수용체에 대한 친화력은 바클로펜에 비해 30~68배 낮으며 이에 따라 훨씬 높은B 용량으로 사용된다.[13] (R)-페니부트는 (S)-페니부트보다 GABA 수용체에 대한 친화력이 100배 이상 높기 때문에 (R)-페니부트는 GABAB [15]수용체에 대한 활성 엔오머이다.


페니부트 및 유사품
생물학적[16] 표적으로
컴파운드 α2δ 가바B
페니부트 ND 177
(R)-페니부트 23 92
(S)-페니부트 39 1,000 이상
바클로펜 156 6
가바펜틴 0.05 1,000 이상
쥐의 뇌에서 값은 K(μM)입니다i.

또한 페니부트는 가바펜틴 및 프레가발린과 마찬가지로 α-subunit2 함유 VDCC에 결합 및 차단되므로 가바펜티노이드이다.[16][17](R)-페니부트와 (S)-페니부트는 모두 유사한 친화력(각각 [16]K = 23 μM, 39 μM)을i 나타낸다.

약동학

지금까지 페니부트의 [5]임상 약물 동태에 관한 정보는 거의 발표되지 않았다.그 약은 [4]흡수가 잘 되는 것으로 알려졌다.그것은 몸 전체와 혈액-뇌 [4]장벽을 가로질러 널리 분포한다.페니부트 투여량의 약 0.1%가 뇌에 침투하며, 이는 젊은이나 노인에게 [4]훨씬 더 많이 발생하는 것으로 알려져 있다.건강한 지원자의 단일 250mg 용량 후, 제거 반감기는 약 5.3시간이었고 약물은 대부분(63%) 변경되지 않은 [5]채 소변으로 배설되었다.

일반적인 임상 [3][18]선량보다 훨씬 높은 선량(예: 1-3g)을 복용하는 레크리에이션 사용자의 페니부트의 약동학에 대한 일부 제한된 정보가 설명되었다.이들 개인에서 페니부트의 작용 시작은 경구 섭취 후 2~4시간, 직경 20~30분이며, 피크 효과는 경구 섭취 후 4~6시간, 경구 경로의 총 지속 시간은 15~24시간(또는 약 3~5회 말기 반감기)[3]으로 보고되었다.

화학

페니붓은 합성 방향족 아미노산이다.키랄 분자이므로 (R)- 및 (S)-[14]엔antiomer로서 두 가지 잠재적 구성을 가진다.

구조와 유사점

페니부트와 유물의 화학적 구조.

페니붓은 억제성 신경전달물질인 [5]GABA의 유도체이다.따라서 GABA 아날로그입니다.[5]페니부트는 특히 β [5]위치에 페닐환을 치환한 GABA의 유사체이다.따라서 화학명은 β-페닐-γ-아미노부틸산이며, β-페닐-GABA로 [5]약칭할 수 있다.페닐 고리의 존재는 GABA의 [5]경우와 달리 페니부트가 혈액-뇌 장벽을 상당히 통과할 수 있도록 한다.또한 페니붓은 미량아민β-페네틸아민을 [5]그 구조에 포함한다.

페니부트는 바클로펜(β-(4-클로로페닐)-GABA), 4-플루오로페니부트(β-(4-플루오로페닐)-GABA), 톨리부트(β-(4-메틸페닐)-GABA), 프리GABIN(ABA)을 포함한 다양한 다른 GABA 유사물과 밀접하게 관련되어 있다.페닐환의 파라 위치에 염소 원자가 아닌 수소 [5]원자가 있다는 점만 다를 뿐 바클로펜과 거의 동일한 화학 구조를 가지고 있다.페닐환 대신 [16]β 위치에 이소부틸기를 가진 프레가발린에 구조적으로도 가깝다.

페니부트의 글루탐산 유도체 유사체는 글루피메트([19]염산디메틸 3-페닐글루탐산염)이다.

합성

페니붓의 화학적 합성물이 발표되었다.[9]

역사

페니부트는 A에서 합성되었다. I. 브세볼로드 페레칼린 교수팀의 헤르젠 레닌그라드 교육학 연구소(USSR)가 소련 의학 아카데미 [5]실험의학 연구소에서 테스트했다.그것은 1960년대에 [5]러시아에서 임상 용도로 도입되었다.

사회와 문화

올랭팜의 제약 페니부트는 러시아에서 판매되고 있다.
페니부트는 온라인에서 구할 수 있다.

일반명

페니부트의 총칭은 페니부트, 페니부트 또는 페니부트입니다.[2]아미노페닐낙산이라고도 합니다.[1]페니부트라는 단어는 β-페닐-γ-아미노낙산의 [5]화학명칭의 축약어이다.초기 출판물에서 페니붓은 페니검과 페니가마로 [5][20]언급되었다.약이 할당되지 않았습니다.[2][4]

브랜드명

Phenibut is marketed in Russia, Ukraine, Belarus and Latvia under the brand names Anvifen, Fenibut, Bifren and Noofen (Russian: Анвифен, Фенибут, Бифрен and Ноофен, respectively).[1]

유용성

페니부트는 러시아, 우크라이나, 벨라루스, 라트비아에서 의료용으로 [3]승인되었습니다.유럽 연합, 미국 또는 [3]호주의 다른 국가에서는 의약품으로 승인되거나 제공되지 않습니다.페니붓이 허가된 의약품이 아닌 국가에서는 처방전 없이 "영양 보충제"[3][8]로 온라인에서 판매된다.그것은 종종 사회적 [3]불안을 위한 자가 치료의 한 형태로 사용된다.

레크리에이션용

페니붓은 일상 소변 검사에서 검출되지 않을 뿐 아니라 행복감, 불안감, 사회성 [3]증대를 생성하는 능력 때문에 레크리에이션에 사용된다.효과의 시작이 지연되기 때문에, 최초 사용자는 종종 초기 선량이 [3]효과가 없다고 믿고 추가 선량을 잘못 복용한다.레크리에이션 이용자들은 보통 약을 경구 복용한다; 직장 투여에 대한 몇 가지 사례 보고와 [3]콧구멍이 붓는 것으로 묘사된 인공호흡에 대한 한 가지 보고가 있다.

법적 상태

2021년 현재 페니부트는 호주,[3] 프랑스,[21] 헝가리,[22] 이탈리아,[23][24][25] 리투아니아에서 통제되는 물질이다.2015년에는 레크리에이션의 [3]잠재력 때문에 유럽의 페니부트의 법적 지위를 재검토해야 한다는 의견이 제시되었다.2018년 2월 호주 치료용품청은 금단 및 [26][27]과다복용으로 인한 건강상의 우려를 들어 금지 약물(스케줄 9)로 선언했다.

2018년 11월 14일 현재, 헝가리는 페니부트와 10개의 다른 품목을 새로운 정신 활성 물질 금지 [28]목록에 추가했다.

2020년 8월 26일 현재, 이탈리아는 페니부트를 새로운 정신 [23]활성 물질 금지 목록에 추가했다.

2020년 9월 18일부로 프랑스는 페니붓을 통제대상 정신작용물질 목록에 추가해 생산, 판매, 저장 및 [29]사용을 금지했다.

미국에서 Phenibut은 통제 물질이 아닙니다.그러나 페니부트를 함유한 영양 보조 식품은 주 간 상거래에 도입하는 것은 불법이다. 왜냐하면 페니부트는 "신약"으로 간주되고 따라서 페니부트를 함유한 모든 식품, 보충제, 화장품 또는 약물은 혼합되어 있기 때문이다.앨라배마주는 2021년 앨라배마 주 공중보건부의 조치를 통해 페니부트와 티안펩틴을, 그 후 주 [30]의회로 일정을 잡았다.

레퍼런스

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