칸레논

Canrenone
칸레논
Skeletal formula of canrenone
Ball-and-stick model of the canrenone molecule
임상 데이터
상호콘타렌, 루비온, 파누란, 스피롤레탄
기타 이름알다디엔;[1] SC-9376; RP-11614; 7α-데스티오아세틸-γ-스피로놀락톤6; 6,7-데히드로-7α-데스티오아세틸스피로놀락톤; 17-히드록시-3-옥소-17α-프레그나-4,6-디엔-21-카르본산-카르본산 γ르본산
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
약물 클래스항미네랄로코르티코이드
ATC 코드
약동학 데이터
단백질 결합95%
반감기 제거16.5시간[2]
식별자
  • 10,13-디메틸스피로[2,8,9,11,12,14,15,16-옥타히드로-1H-시클로펜타[a]페난트렌-17,5'-옥소란]-2', 3-디온
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.012.322 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C22H28O3
몰 질량340.463 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • O=C5\C=C4\C=C/[C@H]1[C@H](CC[C@]3([C@H])1CC[C@]32OC(=O)CC2)C)[C@@]4(C)CC5
  • InChI=1S/C22H28O3/c1-20-9-15(23)13-14(20)3-4-16-17(20)6-10-21(2)18-7-11(21)12-8-19(24)25-22/3h-13,16-185H
  • 키: UJVLDZCTMXJK-WNHSNXHDSA-N checkY
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콘타렌, 루비온, 파누란, 스피로레탄이라는 상표명으로 판매되는 칸레논은 스피로락톤과 관련된 스테로이드성 항미네랄로코르티코이드로[3][4] 이탈리아,[5][6][7][8] 벨기에 등 유럽에서 이뇨제로 사용되고 있다.또한 스피로놀락톤의 중요한 활성 대사물이며,[9][2] 치료 효과를 부분적으로 설명한다.

의료 용도

칸레논은 주로 [citation needed]이뇨제로 사용된다.

칸레논은 여성의 [10]다모증 치료에 효과가 있는 것으로 밝혀졌다.

심부전

심부전이 있는 사람들의 칸레논에 대한 두 가지 연구는 위약과 비교하여 사망에 도움이 된다는 것을 보여주었다.만성 심부전(CHF) 환자를 대상으로 한 평가에서 캔레논으로 치료한 사람은 위약 그룹에 비해 사망률이 낮아 약물의 사망률과 질병률 편익을 나타냈다.

한 연구는 10년 동안 지속된 기존의 치료법에 대해 칸레논으로 처리된 166과 336을 비교했다.두 환자 그룹 간에 수축기 혈압과 확장기 혈압의 차이가 관찰되었으며, 캔레논으로 치료된 환자는 기존 치료법에 비해 낮은 혈압을 보였다.요산은 캔레논으로 처리된 그룹에서는 더 낮았지만 칼륨, 나트륨, 뇌나트륨(BNP) 수치에서는 차이가 없었다.좌심실 질량도 캔레논으로 치료한 그룹에서 더 낮았고 대조군에서 캔레논으로 [11]치료한 환자들에 비해 NYHA 등급의 진행이 더 많이 관찰되었다.

또 다른 연구는 만성 심부전 환자에서 캔레논을 사용한 치료가 확장기 기능을 향상시키고 [12]BNP 수치를 더욱 감소시킨다고 결론지었다.

약리학

약역학

보도에 따르면 칸레논은 스피로노락톤에 비해 항미네랄로코르티코이드로서 더 강력하지만 [13][14]항안드로겐으로서는 훨씬 덜 강력하며 효과적이다.스피로노락톤과 마찬가지로 칸레논은 11β-히드록실라아제, 콜레스테롤 측쇄분해효소, 17α-히드록실라아제, 17,20-히드록실라아제, 21-히드록실라아제 등의 스테로이드 생성효소를 억제하지만,[15] 다시 한 번 유효성은 상대적으로 낮다.

약동학

캔레논의 반감기는 약 16.[2]5시간이다.

대사물로서

칸레논은 스피로노락톤, 칸레노산 및 칸레노산칼륨의 활성대사물로서 부분적으로 [9]영향을 미치는 것으로 여겨진다.스피로놀락톤 [16]칼륨 스페어링 효과의 약 10~25%를 차지하는 것으로 확인되었으며, 다른 대사물인 7α-티오메틸 스피로놀락톤(7α-TMS)은 [17][18][19]약물의 칼륨 스페어링 효과의 약 80%를 차지한다.

스피로노락톤 및 그 대사물의 약동학
컴파운드 Cmax (1일째) Cmax (15일째) AUC (15일째) t1/2
스피로노락톤 72 ng/mL(173 nmol/L) 80 ng/mL(192 nmol/L) 231 ng·hour/mL (555 nmol·hour/L) 1.4시간
칸레논 155 ng/mL (455 nmol/L) 181 ng/mL (532 nmol/L) 2,173 ng·hour/mL (6,382 nmol·hour/L 16.5시간
7α-TMS 359 ng/mL(924 nmol/L) 391 ng/mL (1,006 nmol/L) 2,804 ng/hour/mL (7,216 nmol/hour/L) 13.8시간
6β-OH-7α-TMS 101 ng/mL (250 nmol/L) 125ng/mL(309nmol/L) 1,727 ng·시/mL(4,269 nmol·시/L) 15.0 시간
출처:"템플릿"을 참조해 주세요.

역사

캔레논은 [5]1959년에 묘사되고 특징지어졌다.1968년까지 [20]칸레노산칼륨(칸레노산의 칼륨 소금)의 형태로 의료용으로 도입되었다.

사회와 문화

일반명

Canrenone은 약의 [6][8]약이다.

브랜드명

칸레논은 [5][8][20]콘타렌, 루비온, 파누란, 스피롤레탄 등의 브랜드명으로 판매되고 있다.

유용성

칸레논은 이탈리아에서만 구할 수 있는 것으로 보이지만, 다른 여러 [21][22]나라에서도 여전히 판매되고 있다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Jürg Müller (6 December 2012). Regulation of Aldosterone Biosynthesis: Physiological and Clinical Aspects. Springer Science & Business Media. pp. 164–. ISBN 978-3-642-83120-1.
  2. ^ a b c Gardiner P, Schrode K, Quinlan D, Martin BK, Boreham DR, Rogers MS, Stubbs K, Smith M, Karim A (1989). "Spironolactone metabolism: steady-state serum levels of the sulfur-containing metabolites". J Clin Pharmacol. 29 (4): 342–7. doi:10.1002/j.1552-4604.1989.tb03339.x. PMID 2723123. S2CID 29457093.
  3. ^ Losert, W; Casals-Stenzel, J; Buse, M (1985). "Progestogens with antimineralocorticoid activity". Arzneimittelforschung. 35 (2): 459–71. PMID 4039568.
  4. ^ Fernandez, MD; Carter, GD; Palmer, TN (1983). "The interaction of canrenone with oestrogen and progesterone receptors in human uterine cytosol". Br J Clin Pharmacol. 15 (1): 95–101. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb01470.x. PMC 1427833. PMID 6849751.
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  21. ^ "List of Aldosterone receptor antagonists".
  22. ^ "Potassium Uses, Side Effects & Interactions".