바제독시펜

Bazedoxifene
바제독시펜
Bazedoxifene.svg
Bazedoxifene-3D-balls.png
임상 데이터
상호콘브리자, 두아비, 두아비, 비비안트
기타 이름TSE-424, WAY-140424, WAY-TSE-424
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
라이선스 데이터
루트
행정부.
입으로
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
식별자
  • 1-[4-[2-(아제판-1-일)에톡시]벤질]-2-(4-히드록시페닐)-3-메틸-1H-인돌-5-ol
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
첸블
PDB배위자
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.232.728 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C30H34N2O3
몰 질량470.613 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • Oc1cc(cc1)c3c(c2cc(O)cc2n3cc5cc(OCCN4CCCC4)cc5)cc5)c
  • InChI=1S/C30H34N2O3/c1-22-28-28-26(34)12-15-29(28)32(30)24-8-10-25(33)11-9-24)21-23-6-13-27(14-7-23)35-19-18-163-23-4
  • 키: UCJJABZCDBEDK-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

초산 베지독시펜으로 사용되는 베지독시펜은 뼈 문제와 을 위한 [1]약물이다.3세대 선택적 에스트로겐 수용체 변조기(SERM)[2]로 2013년 말부터 폐경골다공증 예방(치료제가 아님)의 조합 약물듀아비의 일부로 미국 FDA 승인을 받았다.유방암췌장암[3]가능한 치료법도 연구되고 있다.

의료 용도

바제독시펜은 폐경골다공증 치료에 사용된다.

이용 가능한 폼

바제독시펜은 단독 및 켤레 에스트로겐[4]함께 판매된다.

약리학

약역학

바제독시펜은 선택적 에스트로겐 수용체 변조제(SERM) 또는 다른 조직에스트로겐 수용체(ER)의 혼합 작용제길항제이다.

조직특이적 에스트로겐 및 항에스트로겐 활성
유방. 뼈. 자궁
지질 응고 SHBG IGF-1 핫 플래시 고나도트로핀류
에스트라디올 + + + + + + + + + +
"이상 SERM" + + ± ± ± + + ±
바제독시펜 + + + + ? ± ?
클로미펜 + + ? + + ? ±
라소폭시펜 + + + ? ? ± ± ?
오스페미펜 + + + + + ± ± ±
랄록시펜 + + + + + ± ±
타목시펜 + + + + + + ±
토레미펜 + + + + + + ±
효과: + = 에스트로겐/작용제.± = 혼합 또는 중성.– = 항에스트로겐/길항제.참고: SERM은 일반적으로 폐경 전 여성(항에스트로겐)뿐만 아니라 저나달 및 유고나달 남성(유고나달)에서 고나도트로핀 수치를 증가시키지만 폐경 후 여성(에스트로겐)에서는 고나도트로핀 수치를 감소시킨다.출처:"템플릿"을 참조해 주세요.

화학

이 약물은 진독시펜 [5]피펜독시펜과 함께 SERM의 2-페닐인돌 그룹의 구성원이다.

역사

발전

바제독시펜은 Wyeth Pharmacuticals의 인수가 완료된 후 Pizer에 의해 개발되었습니다.와이스 제약리간드 제약[citation needed]독점적인 연구 협력의 결과입니다.

승인.

이 약은 2009년 [6]4월 27일 유럽 의약품국에 의해 유럽연합에서 승인되었다.

2013년 10월 3일, FDA는 갱년기 골다공증 치료와 중간에서 심각한 핫 플러시 치료를 위해 바제독시펜 20mg과 0.45mg 프레마린(공역 에스트로겐)의 조합 제품을 승인했다.SERM(베지독시펜)과 [citation needed]에스트로겐을 함유한 최초의 갱년기 호르몬 치료제입니다.

사회와 문화

브랜드명

Bazedoxifene은 Conbriza와 Viviant라는 브랜드명으로 단독으로 판매되며, Duaveee와 [4]Duavive라는 브랜드명으로 복합 에스트로겐과 함께 판매됩니다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ "DUAVEE® (conjugated estrogens/bazedoxifene) tablets for oral use" (PDF). U.S. Food and Drug Administration. October 2013.
  2. ^ Biskobing DM (2007). "Update on bazedoxifene: a novel selective estrogen receptor modulator". Clinical Interventions in Aging. 2 (3): 299–303. PMC 2685267. PMID 18044180.
  3. ^ "Osteoporosis drug stops growth of breast cancer cells, even in resistant tumors". Duke University Medical Center. June 15, 2013.
  4. ^ a b "Bazedoxifene". drugs.com.
  5. ^ Gordon W. Gribble (9 October 2010). Heterocyclic Scaffolds II:: Reactions and Applications of Indoles. Springer Science & Business Media. pp. 14–. ISBN 978-3-642-15732-5.
  6. ^ "EPARs for authorised medicinal products for human use - Conbriza". European Medicines Agency. 26 May 2009. Archived from the original on 11 June 2009. Retrieved 2009-07-08.