펜톡시베린
Pentoxyverine | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | 국제 의약품명 |
| Medline Plus | a606008 |
| 임신 카테고리 |
|
| 루트 행정부. | 구강, 직장 |
| ATC 코드 | |
| 법적 상태 | |
| 법적 상태 |
|
| 약동학 데이터 | |
| 대사 | 간염 |
| 반감기 제거 | 2.3시간(구강), 3-3.5시간(직경) |
| 배설물 | 신장 |
| 식별자 | |
| |
| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.000.923 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C20H31NO3 |
| 몰 질량 | 333.472 g/g−1/g |
| 3D 모델(JSmol) | |
| 녹는점 | 90~95°C(194~203°F) |
| 물에 녹는 정도 | 좋아요. |
| |
| |
  (이게 뭐죠?) (표준) | |
펜톡시베린(rINN) 또는 카르베타펜탄은 보통 감기 같은 질병과 관련된 기침에 일반적으로 사용되는 항충제입니다.미국에서는 처방전 없이 살 수 있는 솔로투스로 [1]판매되거나 다른 약품, 특히 충혈제거제와 함께 판매된다.그러한 제품 중 하나는 과이페닌과 펜톡시베린의 [2]조합인 Certus이다.
그 약은 드롭, 서스펜션, [1][3]좌약의 형태로 구입할 수 있다.
사용하다
이 약은 감기, 기관지염, 축농증 등의 질환과 관련된 마른 기침 치료에 사용된다.코데인과 다른 항진제처럼 증상을 완화시키지만 병을 [1]낫게 하지는 않는다.펜톡시베린의 효율성에 관한 통제된 임상시험은 [4]없다.
약리학자는 동물실험과 체외실험에서 [6][7]이[5] 물질을 시그마-1 수용체의 선택적 작용제로 사용한다.
금지 사항
펜톡시베린은 기관지[4] 천식이나 다른 종류의 호흡부전(호흡곤란)과 각폐 녹내장이 있는 사람에게 금지된다.임신 중, 수유 중 또는 2세 미만의 어린이에 대한 펜톡시베린의 사용에 대한 데이터는 없으므로,[3] 이러한 상황에서는 약을 사용해서는 안 됩니다.
가래가 [4]많이 나오는 환자에게는 가래가 나오는 것을 막아주기 때문에 항진통제로는 도움이 되지 않는다.
부작용
가장 일반적인 부작용은 상복부 통증, 설사, 입마름, 메스꺼움 또는 구토이다.가려움증, 발진, 두드러기, 혈관 부종과 같은 피부 알레르기 반응은 드물다.과민성 쇼크와 [3][8]경련도 마찬가지다.
과다 복용
과다 복용은 졸음, 흥분, 메스꺼움, 그리고 빈맥, 구강 건조, 시야 흐림, 녹내장 또는 [1][3]소변 유지와 같은 항콜린 작용으로 이어집니다.특히 어린이에게 펜톡시베린은 [4]저환기증을 일으킬 수 있지만 코데인과 다른 오피오이드 항균제보다 훨씬 드물다.
과다 복용의 치료는 증상을 목표로 한다; 사용 [3]가능한 특정한 해독제는 없다.
상호 작용
일반적인 용량에서 어떠한 상호작용도 설명되지 않았다.펜톡시베린이 벤조디아제핀, 일부 항경련제 및 항우울제, 알코올과 같은 진정제의 효력을 증가시킬 수 있습니다.마찬가지로, 일부 소비자 정보는 환자에게 모노아민 산화효소 억제제와 함께 또는 최대 2주 후에 약을 복용하지 말 것을 경고한다. 모노아민 산화효소 억제제는 (화학적으로 원거리 관련만 있는) 덱스트로메토르판과 [1][3][4]함께 잠재적으로 치명적인 반응을 일으키는 것으로 알려져 있다.
작용 메커니즘
펜톡시베린은 중추신경계의 [1]기침 반사를 억제하지만, 정확한 작용 메커니즘은 확실히 알려져 있지 않습니다.IC가50 9nM인 [9]무스카린 수용체[3](하위형 M)에서는 길항제, 시그마 수용체(하위형 [5]δ)에서는11 작용제 역할을 한다.그것의 항콜린 작용 특성은 이론적으로 폐포를 완화시키고 가래 생성을 줄일 수 있다.경련 및 국소 마취 특성도 설명되었다.[4]이러한 메커니즘의 임상적 관련성은 불확실하다.
약동학
이 물질은 장에서 빠르게 흡수되고 약 2시간 후에 최대 혈장 농도(Cmax)에 도달합니다.직선으로 도포하면 4시간 후에 C에 도달합니다max.곡선 아래 면적(AUC)으로 측정한 좌약의 생물학적 가용성은 50% 이상의 첫 번째 통과 효과로 인해 경구 제제의 약 2배이다.지금까지 가장 중요한 대사 반응은 신장을 통한 총 클리어런스의 26.3%를 차지하는 에스테르 가수분해이다.0.37%만이 원래의 [3]물질 형태로 제거된다.혈장 반감기는 경구제제의 경우 2.3시간, [10]좌약의 경우 3-3.5시간이다.펜톡시베린은 또한 [3]모유로 배출된다.
화학적 성질
구강 제제에 일반적으로 사용되는 소금인 펜톡시베린 이수소 구연산염은 흰색에서 흰색으로 변하는 결정성 분말입니다.그것은 물이나 클로로포름에 쉽게 녹지만 벤젠, 디에틸에테르, 석유에테르에는 녹지 않는다.90~95°C(194~203°F)[4]에서 녹습니다.경구 사용 가능한 다른 소금으로는 염산염과 [11]타네이트가 있습니다. 좌약은 유리 [3]염기를 포함합니다.
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
- ^ a b c d e f "Carbetapentane". Drugs.com.
- ^ "Certuss". Drugs.com.
- ^ a b c d e f g h i j Jasek W, ed. (2008). Austria-Codex (in German) (63 ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 978-3-85200-188-3.
- ^ a b c d e f g Dinnendahl V, Fricke U, eds. (2010). Arzneistoff-Profile (in German). Vol. 4 (23rd ed.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ a b Brown C, Fezoui M, Selig WM, Schwartz CE, Ellis JL (January 2004). "Antitussive activity of sigma-1 receptor agonists in the guinea-pig". British Journal of Pharmacology. 141 (2): 233–40. doi:10.1038/sj.bjp.0705605. PMC 1574192. PMID 14691051.
- ^ Kume T, Nishikawa H, Taguchi R, Hashino A, Katsuki H, Kaneko S, et al. (November 2002). "Antagonism of NMDA receptors by sigma receptor ligands attenuates chemical ischemia-induced neuronal death in vitro". European Journal of Pharmacology. 455 (2–3): 91–100. doi:10.1016/S0014-2999(02)02582-7. PMID 12445574.
- ^ "Carbetapentane Citrate CAS#: 23142-01-0". Chemical Book.
- ^ Dootz H, Kuhlmann A, Hoffmann K, eds. (2005). Rote Liste (in German) (2005 ed.). Aulendorf: Editio Cantor. 24 037. ISBN 978-3-87193-306-6.
- ^ Klein M, Musacchio JM (October 10, 1988). "Dextromethorphan binding sites in the guinea pig brain". Cellular and Molecular Neurobiology. 8 (2): 149–156. doi:10.1007/BF00711241. PMID 3044591. S2CID 33844132.
- ^ Steinhilber D, Schubert-Zsilavecz M, Roth HJ (2005). Medizinische Chemie [Medical Chemistry] (in German). Stuttgart: Deutscher Apothekerverlag. p. 190. ISBN 978-3-7692-3483-1.
- ^ "Pentoxyverine Full Prescribing Information". MIMS.
