에피티오스타놀
Epitiostanol![]() | |
임상 데이터 | |
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상호 | 티오도롤 |
기타 이름 | 에피티오스타놀, 에피티오안드로스타놀, 10275-S, 2α, 3α-안드로스탄-17β-ol, 2α, 3α-에피시오-4, 5α-디히드로테스트스테론, 2α, 3α-에피시오-DHT |
루트 행정부. | 근육내 주사 |
약물 클래스 | 안드로겐, 아나볼릭 스테로이드, 항에스트로겐 |
식별자 | |
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CAS 번호 | |
PubChem CID | |
켐스파이더 | |
유니 | |
CompTox 대시보드 (EPA ) | |
화학 및 물리 데이터 | |
공식 | C19H30OS |
몰 질량 | 306.51g/120−1 |
3D 모델(JSmol) | |
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에피티오스타놀은 디히드로테스토스테론(DHT) 그룹의 항에스트로겐 및 동화 안드로겐 스테로이드(AAS)를 주입한 것으로 1965년 문헌에 기술되어 1977년부터 일본에서 유방암 치료용 항소형제로 판매되고 있다.[1][2][3][4][5]
의료 용도
에피티오스타놀은 유방암 [1][2][3][4][5]치료에 항에스트로겐 및 항종양제로 사용된다.그것은 또한 여성유모증 [6][7]치료에도 효과가 있는 것으로 밝혀졌다.
부작용
유방암 치료용으로도 시판되고 있는 에피티오스타놀의 프로드러그 메피티오스테인은 여드름, 다모증, 여성의 [8]목소리 변화와 같은 높은 남성화 부작용을 보이는 것으로 보고되었다.
약리학
약역학
에피티오스타놀은 안드로겐 수용체(AR)와 에스트로겐 수용체(ER)에 직접 결합하며,[3][5][9][10] 각각 작용제와 길항제 역할을 한다.그것은 항에스트로겐으로 활성에 효과적이며 [7]AAS처럼 상대적으로 약한 것으로 묘사된다.어떤 경우에도 AAS 효력 측면에서 에피티오스타놀은 기준 AAS 메틸테스토스테론의 [11]약 11배의 아나볼릭 활성과 안드로겐 활성을 가진 것으로 밝혀졌다.유방암에서 에피티오스타놀의 작용 메커니즘은 다모달이다; AR의 활성화와 ER의 억제를 통해 종양 성장을 직접적으로 억제하고, 폐경 전 여성의 경우, 추가적으로 항원도트로핀으로 작용하며, AR 활성화와 그에 따른 시상하부-하수체-하부 억제를 통해 전신 에스트로겐 수치를 감소시킨다.성선축[5][12]에피티오스타놀은 [citation needed]ER의 길항제 역할을 하는 AAS 중 특이하다.
약동학
테스토스테론의 경우와 마찬가지로 에피티오스타놀은 광범위한 퍼스트패스 [13]대사로 인해 경구 복용 시 생체 가용성이 떨어지고 치료 효과가 약하다.따라서 근육 내 [13]주입을 통해 투여해야 합니다.
화학
에피티오스타놀은 2α,3α-에피시오-4,5α-디히드로테스토스테론(2α,3α-에피시오-DHT) 또는 2α,3α-에피시오-5α-안드로스탄-17β-ol로 알려진 합성 안드로스탄 스테로이드이며 DHT [1][2]유도체이다.메피티오스테인은 에피티오스타놀의 유도체로 C17α 메톡시클로펜탄에테르 치환되어 있으며 에피티오스타놀의 [14][15]경구 활성 프로드러그이다.또 다른 유도체인 메틸피티오스타놀(2α,3α-epithio-17α-메틸-5α-androstan-17β-ol)은 C17α 위치에 메틸기를 가지고 있으며 에피티오스타놀의 구강 활성 변종이며 새로운 디자이너 [12]스테로이드로 떠올랐다.
사회와 문화
일반명
레퍼런스
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