베그난X수용체

Pregnane X receptor
NR1I2
Protein NR1I2 PDB 1ilg.png
사용 가능한 구조
PDBOrtholog 검색: PDBe RCSB
식별자
에일리어스NR1I2, BXR, ONR1, PAR1, PAR2, PARq, PRR, PXR, SAR, SXR, 핵수용체 서브패밀리 I멤버 2
외부 IDOMIM: 603065 MGI: 1337040 HomoloGene: 40757 GeneCard: NR1I2
맞춤법
종.인간마우스
엔트레즈
앙상블
유니프로트
RefSeq(mRNA)

NM_033013
NM_003889
NM_022002

NM_001098404
NM_010936

RefSeq(단백질)

NP_003880
NP_071285
NP_148934

NP_001091874
NP_035066

장소(UCSC)Chr 3: 119.78 ~119.82 MbChr 16: 38.07 ~38.12 Mb
PubMed 검색[3][4]
위키데이터
인간 보기/편집마우스 표시/편집

분자생물학 분야에서는 스테로이드 및 이종생물감지핵수용체(SXR) 또는 핵수용체 서브패밀리 1, 그룹 I, 멤버 2(NR1I2)라고도 불리는 임신 X수용체(PXR)는 NR1I2([5][6][7]핵수용체 서브패밀리 1, 그룹 I, 그룹 I, 멤버 2)에 의해 인체 내에서 코드되는 단백질이다.

기능.

PXR은 이물질의 존재를 감지하고 그 반응으로 이러한 물질의 해독[8]체내 제거에 관여하는 단백질의 발현을 조절하는 주요 기능을 하는 핵 수용체이다.PXR은 핵수용체 슈퍼패밀리에 속하며, 그 구성원은 리간드 결합 도메인과 DNA 결합 도메인으로 특징지어지는 전사인자이다.PXR은 시토크롬 P450 유전자 CYP3A4의 전사조절기로 9-시스 레티노산 수용체 RXR과 헤테로다이머로서 CYP3A4 프로모터의 반응원소에 결합한다.덱사메타손리팜피신[7][9]포함한 CYP3A4를 유도하는 다양한 화합물에 의해 활성화된다.

리간드

어거니스트

PXR고 외부의 내인성 chemicals[8]의 스테로이드(예를 들어, 프로게스테론, 17α-hydroxyprogesterone, 17α-hydroxypregnenolone, 5α-dihydroprogesterone, 5β-dihydroprogesterone, allopregnanolone,corticosterone, 시프로 테론 아세테이트., 스피로 놀 락톤, 덱사메사 손, mifepristone), 항생제(예, 리팜피신, rifa 포함으로써 활성화됩니다.ximin), 항균제, 담즙산, 하이퍼포린(St.성분) John's Wort)와 메클리진, 파클리탁셀, 카페스톨,[10] 포르스코린 [11][12]등의 다른 화합물.

대항마

케토코나졸은 PXR의 [13][14]비교적 소수의 길항제 중 하나이다.SPA70(LC-1이라고도 함)은 최근 식별되어 강력한 선택적 PXR 길항제로서 [15][16]특징지어졌습니다.

메커니즘

다른 타입 II수용체와 마찬가지로 활성화되면 레티노이드 X 수용체와 헤테로디머를 형성하고 유전자 [8]생성물의 발현을 유도하는 DNA 상의 호르몬 반응 요소에 결합한다.

PXR 활성화의 주요 표적 중 하나는 많은 [6][7]약물의 대사를 담당하는 중요한 I상 산화 효소인 CYP3A4의 유도이다.또한 PXR up은 글루타치온 S-전달효소[17] 등의 II상 결합효소와 OATP2[18], MDR1 [19][20]등의 III상 수송흡수 및 유출단백질의 발현을 조절한다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b c GRCh38: 앙상블 릴리즈 89: ENSG00000144852 - 앙상블, 2017년 5월
  2. ^ a b c GRCm38: 앙상블 릴리즈 89: ENSMUSG000022809 - 앙상블, 2017년 5월
  3. ^ "Human PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  4. ^ "Mouse PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  5. ^ NR1I2의 엔트레즈 결과
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  9. ^ "Entrez Gene: NR1I2 nuclear receptor subfamily 1, group I, member 2".
  10. ^ Ricketts ML, Boekschoten MV, Kreeft AJ, Hooiveld GJ, Moen CJ, Müller M, Frants RR, Kasanmoentalib S, Post SM, Princen HM, Porter JG, Katan MB, Hofker MH, Moore DD (July 2007). "The cholesterol-raising factor from coffee beans, cafestol, as an agonist ligand for the farnesoid and pregnane X receptors". Molecular Endocrinology. 21 (7): 1603–16. doi:10.1210/me.2007-0133. PMID 17456796.
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  19. ^ Synold TW, Dussault I, Forman BM (May 2001). "The orphan nuclear receptor SXR coordinately regulates drug metabolism and efflux". Nature Medicine. 7 (5): 584–90. doi:10.1038/87912. PMID 11329060. S2CID 34155288.
  20. ^ Geick A, Eichelbaum M, Burk O (May 2001). "Nuclear receptor response elements mediate induction of intestinal MDR1 by rifampin". The Journal of Biological Chemistry. 276 (18): 14581–7. doi:10.1074/jbc.M010173200. PMID 11297522.

추가 정보

외부 링크

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