가바진

Gabazine
가바진
Gabazine new.svg
가바진브로마이드
임상자료
ATC 코드
  • 없는
식별자
  • 2-(3-sexypropyl)-6-(4-메톡시페닐)-2,3-디히드롭시다진-3-이미늄 브로미이드
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C15H18BRN3O3
어금질량368.226 g·16−1
3D 모델(JSmol)
  • [Br-]C(=O)CCN1N=C(C=CC1=[]NH2+])C1=CC=C(C=C1)OC
  • InChi=1S/C15H17N3O3.BrH/c1-21-12-6-4-11(5-7-12)13-8-9-14-16(16)18(17-13)10-2-3-15(19)20;/h4-9,16H,2-3,10H2,1H3,(H,19,20)1;1;1H 수표Y
  • 키:GFZHNFOGCMEYTA-UHFFFAOYSA-N 수표Y
(iii)

가바진(SR-95531)은 GABAA 수용체에서 길항제 역할을 하는 약물이다.사람에게 사용하면 경련이 일어날 것으로 예상되기 때문에 과학 연구에 사용되며 의학에서는 아무런 역할도 하지 않는다.[1]null

가바진은 수용체-채널 복합체의 GABA 인식 현장에 결합해 채널 개방의 고엽제 억제제 역할을 한다.[2]순효과는 세포막 전체에 걸쳐 염화유속을 억제하여 GABA 매개 시냅스 억제를 감소시켜 뉴런의 초극화를 억제하는 것이다.페이식(합성) 억제는 가바진에 민감한 반면, 강장제(초소냅틱) 억제는 상대적으로 가바진에 민감하지 않다.[3]null

가바진은 GHB 수용체를 대표할 수 있는 αβ4 Δ 서브유닛 GABAA 수용체와 결합하여 길항시키는 것으로 밝혀졌다.[4]null

참조

  1. ^ Behrens, CJ; Van Den Boom, LP; Heinemann, U (2007). "Effects of the GABA(A) receptor antagonists bicuculline and gabazine on stimulus-induced sharp wave-ripple complexes in adult rat hippocampus in vitro". The European Journal of Neuroscience. 25 (7): 2170–81. doi:10.1111/j.1460-9568.2007.05462.x. PMID 17419756. S2CID 85328190.
  2. ^ Ueno, S; Bracamontes, J; Zorumski, C; Weiss, DS; Steinbach, JH (1997). "Bicuculline and gabazine are allosteric inhibitors of channel opening of the GABAA receptor". The Journal of Neuroscience. 17 (2): 625–34. doi:10.1523/jneurosci.17-02-00625.1997. PMC 6573228. PMID 8987785.
  3. ^ Yeung, JY; Canning, KJ; Zhu, G; Pennefather, P; MacDonald, JF; Orser, BA (2003). "Tonically activated GABAA receptors in hippocampal neurons are high-affinity, low-conductance sensors for extracellular GABA". Molecular Pharmacology. 63 (1): 2–8. doi:10.1124/mol.63.1.2. PMID 12488530. S2CID 6827514.
  4. ^ Absalom N, Eghorn LF, Villumsen IS, Karim N, Bay T, Olsen JV, Knudsen GM, Bräuner-Osborne H, Frølund B, Clausen RP, Chebib M, Wellendorph P (2012). "α4βδ GABA(A) receptors are high-affinity targets for γ-hydroxybutyric acid (GHB)". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 109 (33): 13404–9. Bibcode:2012PNAS..10913404A. doi:10.1073/pnas.1204376109. PMC 3421209. PMID 22753476.


Stub icon

신경계통에 관한 이 약물 기사는 단조롭다.위키피디아를 확장하여 도울 수 있다.