디지톡신

Digitoxin
디곡신과 혼동하지 마세요.
디지톡신
Digitoxin structure.svg
임상 데이터
상호Digitaline, Digitalmerck 등
루트
행정부.		경구주사, 정맥주사
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티98~100%(구강)
단백질 결합90–97%
대사간(CYP3A4)
반감기 제거7~8일
배설물60%는 소변으로, 40%는 대변으로
식별자
  • (3β,5β)-3-[(O-2,6-디데옥시-)
    β-D-리보-헥사피라노실-(1->4)-
    2,6-디데옥시β-D-리보헥소피라노실)옥시]-
    14-히드록시카드-20(22)-엔올라이드
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.000.691 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C41H64O13
몰 질량764.140 g/140−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C\1OC/C(=C/1)[C@H]2CC[C@@]8(O)[C@]2(C)CC[C@H]7[C@H]8CC[C@H]6[C@]7(C)CC[C@H](O[C@H]5)O[C@H](C)[C@H](O[C@H]4)O[C@@H]([C@H])(O[C@@H]3)O[C@@H]([C@H](O)[C@H](O)C3)C)[C@H](O)C4)[C@H](O)C5)[C5]C6
  • InChI=1S/C41H64O13/c1-20-36(46)29(42)16-34(49)53-38-22(3)51-35(18-31)44)54-37(2)50-33(17-30(37)43)52-25-811-39(24)
  • 키: WDJUZGPOPHTGOT-XUDUSOBPSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

디지톡신은 심부전과 특정 종류의 심장 부정맥 치료에 사용되는 심장 배당체이다.그것은 피토스테로이드이고 디곡신과 구조와 효과가 비슷하지만 효과가 더 오래 지속된다.콩팥을 통해 몸에서 제거되는 디곡신과 달리 간을 통해 제거되기 때문에 콩팥 기능이 떨어지거나 불규칙한 환자에게도 사용할 수 있다.디곡신이 심부전으로 치료받은 환자의 비율에서 효과가 있는 것으로 몇몇 대조실험에서 보여지는 반면 디곡신의 근거는 비슷한 [1]효과가 있는 것으로 추정되기는 하지만 그다지 강력하지 않다.

의료 용도

디지톡신은 특히 신장 기능이 손상된 사람들에게 심부전 치료에 사용된다.그것은 또한 [2][3]심방 세동과 같은 특정 종류의 심장 부정맥을 치료하는데도 사용된다.

금지 사항

금지사항은[3] 다음과 같습니다.

부작용 및 독성

디지톡신은 식욕부진, 메스꺼움, 구토, 설사, 혼란, 시각장애, 심장 부정맥 등 디지톡신과 유사한 독성 효과를 보인다.디곡신 중독의 특정 치료제인 항독소 조각도 심각한 디곡신 [4]독성에 효과적이다.

상호 작용

디지톡신 독성을 증가시킬 수 있는 약물은 다음과 같다.[3]

디지톡신의 효과를 감소시킬 수 있는 약물은 다음과 같다.[3]

약리학

작용 메커니즘

주요 기사 : Cardiac glycoside mechanism작용 메커니즘

디지톡신은 심장 근육 세포에서 나트륨-칼륨 ATP 효소를 억제하여 수축력 증가(양성 비이방성), 전기 전도 속도 감소(음성 단열성), 흥분성 증가(양성 목욕 운동성), 심장 박동 빈도 감소(음성 크로노트로픽)[3]를 초래합니다.

약동학

그 약은 장에서 거의 완전히 흡수된다.혈류 중에 90~97%가 혈장 단백질에 결합되어 있다.디지톡신은 장간 순환을 거친다.이는 부분적으로 CYP3A4에 의해 대사되며, 대사물에는 디지톡시게닌, 디곡신(>2%) 및 켤레 에스테르가 포함된다.건강한 사람의 경우 신장을 통해 60%, 대변을 통해 40%가 제거된다.신장 기능이 손상된 사람들은 대변을 통한 소실이 증가한다.생물학적 반감기는 신장과 간 기능이 손상된 경우를 제외하고 7일에서 8일이며, 이 경우 보통 더 [3][5]길다.

역사

foxglove의 사용에 대한 최초의 설명은 1775년으로 [6]거슬러 올라간다.한동안 활성 화합물은 분리되지 않았다.오스왈드 슈미데버그는 1875년에 순수한 샘플을 얻을 수 있었다.이 분자의 현대적인 치료적 사용은 약사와 프랑스 화학자 Claude-Adolphe Nativele (1812–1889)의 연구에 의해 가능해졌다.최초의 구조 분석은 1925년 아돌프 오토 라인홀트 윈다우스에 의해 이루어졌지만,[7][8] 설탕 그룹의 정확한 측정과 함께 완전한 구조는 1962년에야 이루어졌다.

오용

벨기에 연쇄살인범 마리 알렉산드린 베커는 디지톡신 [citation needed]중독으로 11명에게 사형을 선고 받았다.

픽션에서

디지톡신은 다음과 같은 경우 독극물 또는 살인 무기로 사용됩니다.

  • 아가사 크리스티의 죽음과의 약속
  • 엘리자베스 피터스의 사랑을 위한 주사위
  • CSI, 시즌 9, 에피소드 19: "인간의 강림"
  • 로즈우드 시즌 2 에피소드 20: 칼립호리스과와 컨트리 로드
  • '카지노 로얄' (2006)
  • 시즌 9, 에피소드 5 (1990)의 "Unasy Lies the Columbo"에서 "Unasy Lies the Crown"은 왕관이 있다.
  • 맥밀런과 아내에 대한 "마음의 바람" 시즌 6, 에피소드 5 (1977)
  • Murder 101: "대학은 살인일 수 있다"
  • 그녀가 쓴 '살인'의 여러 에피소드.
  • Private Practice, 시즌 4, 에피소드 18: "가장 어려운 부분"

The Hazards of Love 앨범에 수록된 12월주의자들의 노래 "The Rake's Song"에서 내레이터는 자신의 딸을 여우에게 먹여서 살해한다.

조사.

디지톡신 및 관련 카르데놀라이드는 시험관내 다양한 인간 암세포주에 대해 항암 활성을 나타내지만, 암 치료를 위한 디지톡신의 임상적 사용은 좁은 치료 [9][10]지표로 인해 제한되어 왔다.디지톡신 글리코란도마이징은 항암 효력이 향상되고 이방성 활성을 감소시키는 새로운 디지톡시게닌 네오글리코시드의 발견으로 이어졌다(일반 [11]독성의 인식 메커니즘).

레퍼런스

  1. ^ Belz GG, Breithaupt-Grögler K, Osowski U (2001). "Treatment of congestive heart failure--current status of use of digitoxin". European Journal of Clinical Investigation. 31 Suppl 2 (Suppl 2): 10–7. doi:10.1046/j.1365-2362.2001.0310s2010.x. PMID 11525233. Archived from the original on 2013-01-05.
  2. ^ Erland Erdmann, ed. (2013). Therapie mit Herzglykosiden (in German). Springer. p. 43. ISBN 978-3-642-69046-4.
  3. ^ a b c d e f Haberfeld H, ed. (2021). Austria-Codex (in German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Digimerck 0,07 mg - Tabletten.
  4. ^ Kurowski V, Iven H, Djonlagic H (1992). "Treatment of a patient with severe digitoxin intoxication by Fab fragments of anti-digitalis antibodies". Intensive Care Medicine. 18 (7): 439–42. doi:10.1007/BF01694351. PMID 1469187. S2CID 2324996.
  5. ^ "mediQ: Digitoxin". Retrieved 2021-09-14.
  6. ^ Withering W (1785). An Account of the Foxglove and Some of its Medical Uses: With Practical Remarks on Dropsy and other Diseases. Classics of Medicine Library.
  7. ^ Diefenbach WC, Meneely JK (May 1949). "Digitoxin; a critical review". The Yale Journal of Biology and Medicine. 21 (5): 421–31. PMC 2598854. PMID 18127991.
  8. ^ Sneader W (2005). Drug discovery: A history. p. 107. ISBN 978-0-471-89980-8.
  9. ^ Menger L, Vacchelli E, Kepp O, Eggermont A, Tartour E, Zitvogel L, et al. (February 2013). "Trial watch: Cardiac glycosides and cancer therapy". Oncoimmunology. 2 (2): e23082. doi:10.4161/onci.23082. PMC 3601180. PMID 23525565.
  10. ^ Elbaz HA, Stueckle TA, Tse W, Rojanasakul Y, Dinu CZ (April 2012). "Digitoxin and its analogs as novel cancer therapeutics". Experimental Hematology & Oncology. 1 (1): 4. doi:10.1186/2162-3619-1-4. PMC 3506989. PMID 23210930.
  11. ^ Langenhan JM, Peters NR, Guzei IA, Hoffmann FM, Thorson JS (August 2005). "Enhancing the anticancer properties of cardiac glycosides by neoglycorandomization". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 102 (35): 12305–10. Bibcode:2005PNAS..10212305L. doi:10.1073/pnas.0503270102. PMC 1194917. PMID 16105948.

추가 정보

외부 링크

Wikimedia Commons의 디지톡신

  • 노인성 집단에서 디곡신과 디지톡신의 독성 비교:오래된 약을 재발견해야 하는가?Medscape(등록 필요), 원래 링크의 단축 링크.(설명 필요)