초산 에스트라디올
Estradiol acetate | |
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| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 발음 | /ˌɛstrəˈdaɪoʊl ˈæsəteɪt/ ES-trə-DY-ohl ASS-ə-tayt[1] |
| 상호 | Femtrace, Femring, Menoring |
| 기타 이름 | EA;E2A, E3A, Estradiol 3-acetate. |
| 루트 행정부. | 입으로, 음부(반지)[2] |
| 약물 클래스 | 에스트로겐, 에스트로겐 에스테르 |
| ATC코드 |
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| 법적 상태 | |
| 법적 상태 |
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| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| ChEMBL | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.167.088 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C20H26O3 |
| 몰 질량 | 314.425 g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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에스트라디올 아세테이트(EA)는 [3][4][5][6]펨트레이스, 펨링, 메노링이라는 상표명으로 판매되며 여성의 갱년기 증상 치료를 위한 호르몬 치료에 사용되는 에스트로겐 약물이다.하루에 한 번 입으로 복용하거나 3개월에 [2]한 번 질 링으로 투여합니다.
에스트라디올 아세테이트의 부작용으로는 유방 압통, 유방 확대, 메스꺼움, 두통, [7][5][6]체액 유지 등이 있습니다.에스트라디올 아세테이트는 에스트로겐이므로 에스트라디올과 [8][9]같은 에스트로겐의 생물학적 표적인 에스트로겐 수용체의 작용제이다.에스트로겐 에스테르와 [9][8]에스트라디올의 산물이다.이것 때문에, 그것은 자연스럽고 생물학적인 형태의 [9][10]에스트로겐으로 여겨진다.
에스트라디올 아세테이트는 2001년에 [11]의료용으로 도입되었다.그것은 미국과 영국에서 [11][3]이용 가능하다.미국에서는 [12]입으로 사용하는 제제가 폐지되었다.
의료 용도
에스트라디올 아세테이트는 여성의 [13][14][15][16]핫플래시, 골다공증 등 갱년기 증상을 치료하고 예방하는 갱년기 호르몬 요법의 성분으로 사용된다.
Women's Health Initiative의 연구는 무저항 에스트로겐을 사용할 [6]때 폐경기 여성의 건강 위험이 증가한다고 보고했습니다.프로게스틴 유무에 관계없이 에스트로겐은 최소 유효 용량과 개별 [6]여성의 치료 목표 및 위험과 일치하는 최단 기간 동안 처방되어야 한다.
이용 가능한 폼
에스트라디올 아세테이트는 0.45, 0.9 및 1.8mg 경구 정제(Femtrace)의 형태이며, 3개월 동안 에스트라디올 50 또는 100μg/day를 방출하는 12.4 또는 24.8mg의 질 고리의 형태로 제공됩니다(Femring,[5][6][17] Menoring).그러나 [12]펨트레이스 제품은 미국에서 단종되었다.
금지 사항
에스트로겐의 금기 사항으로는 [18][19][20][21]응고 문제, 심혈관 질환, 간 질환, 그리고 유방암이나 자궁내막암과 같은 호르몬 감수성 암이 포함된다.
부작용
에스트라디올 아세테이트의 부작용은 에스트라디올의 부작용과 같다.그러한 부작용의 예로는 유방 압통 및 확대, 메스꺼움, 팽창, 부종, 두통, 멜라스마 [7]등이 있다.
과다 복용
에스트로겐 과다 복용의 증상에는 메스꺼움, 구토, 팽창, 체중 증가, 수분 유지, 유방 압통, 질 분비물, 무거운 다리, 그리고 다리 [18]경련이 포함될 수 있습니다.이러한 부작용은 에스트로겐 [18]복용량을 줄임으로써 줄어들 수 있다.
상호 작용
시토크롬 P450의 억제제 및 유도제는 에스트라디올의 신진대사와 순환 에스트라디올 수준의 [22]확장에 의해 영향을 미칠 수 있다.
약리학
약역학
에스트라디올 아세테이트는 에스트라디올 에스테르 또는 에스트라디올의 [9][8]프로드러그이다.에스트로겐 [8][9]수용체의 작용제인 에스트로겐이다.에스트라디올 아세테이트는 C3 아세테이트 [3]에스테르의 존재로 인해 에스트라디올보다 분자량이 약 15% 높다.에스트라디올 아세테이트는 에스트라디올의 프로드러그이기 때문에 [9][10]에스트로겐의 자연적이고 생물학적 동질적인 형태로 간주된다.
약동학
초산 에스트라디올은 [9][8]체내에서 에스트라디올로 변환된다.
화학
에스트라디올 아세테이트는 합성 에스트라디올 스테로이드 및 [3]에스트라디올의 C3 아세테이트 에스테르이다.에스트라디올 3-아세트산 또는 에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17β-디올 3-아세트산이라고도 한다.[3]경구 투여에 사용되는 에스트라디올의 또 다른 일반적인 에스테르는 에스트라디올 발레이트이며, 에스트라디올의 [8][23]C17β 에스테르이다.
에스트라디올 아세테이트의 실험용 옥탄올/수분할계수(logP)는 4.2이다.[24]
| 에스트로겐 | 구조. | 에스터 | 관련있는 mol. weight | 관련있는 E2 내용b | 로그c P | ||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 위치 | 모이에 | 유형 | 길이a | ||||||
| 에스트라디올 |  | – | – | – | – | 1.00 | 1.00 | 4.0 | |
| 초산 에스트라디올 | | C3 | 에탄산 | 직쇄 지방산 | 2 | 1.15 | 0.87 | 4.2 | |
| 에스트라디올 안식향산염 |  | C3 | 벤제네카르본산 | 방향족 지방산 | – (~4–5) | 1.38 | 0.72 | 4.7 | |
| 에스트라디올 디프로피온산염 |  | C3, C17β | 프로판산(×2) | 직쇄 지방산 | 3 (×2) | 1.41 | 0.71 | 4.9 | |
| 에스트라디올 발라레이트 |  | C17β | 펜탄산 | 직쇄 지방산 | 5 | 1.31 | 0.76 | 5.6–6.3 | |
| 에스트라디올벤조산낙산염 |  | C3, C17β | 벤조산, 낙산 | 혼합 지방산 | – (~6, 2) | 1.64 | 0.61 | 6.3 | |
| 에스트라디올 시피온산염 |  | C17β | 시클로펜틸프로판산 | 방향족 지방산 | – (~6) | 1.46 | 0.69 | 6.9 | |
| 에스트라디올 에난산염 |  | C17β | 헵탄산 | 직쇄 지방산 | 7 | 1.41 | 0.71 | 6.7–7.3 | |
| 에스트라디올 디엔산염 |  | C3, C17β | 헵탄산(×2) | 직쇄 지방산 | 7 (×2) | 1.82 | 0.55 | 8.1–10.4 | |
| 에스트라디올 운데실레이트 |  | C17β | 운데칸산 | 직쇄 지방산 | 11 | 1.62 | 0.62 | 9.2–9.8 | |
| 스테아린산 에스트라디올 |  | C17β | 옥타데카노산 | 직쇄 지방산 | 18 | 1.98 | 0.51 | 12.2–12.4 | |
| 에스트라디올산염 |  | C3, C17β | 옥타데카노산(×2) | 직쇄 지방산 | 18 (×2) | 2.96 | 0.34 | 20.2 | |
| 에스트라디올 황산염 |  | C3 | 황산 | 수용성 복합체 | – | 1.29 | 0.77 | 0.3–3.8 | |
| 에스트라디올 글루쿠로니드 | | C17β | 글루쿠론산 | 수용성 복합체 | – | 1.65 | 0.61 | 2.1–2.7 | |
| 인산 에스트라무스틴d |  | C3, C17β | 노르무스틴, 인산 | 수용성 복합체 | – | 1.91 | 0.52 | 2.9–5.0 | |
| 폴리에스트라디올인산염e |  | C3–C17β | 인산 | 수용성 복합체 | – | 1.23f | 0.81f | 2.9g | |
| 각주: = 탄소 원자의 직선 지방산의 경우 에스테르 길이 또는 방향족 지방산의 경우 탄소 원자의 에스테르 대략 길이.b = 중량별 상대 에스트라디올 함량(즉, 상대 에스트로겐 노출)c = 실험적이거나 예측된 옥탄올/수분할 계수(즉, 친유성/수분할성)PubChem, ChemSpider 및 DrugBank에서 취득.d = 에스트라디올 노르무스틴 인산염이라고도 합니다.e = 인산 에스트라디올 중합체 (~13회 반복 단위)f = 반복 단위당 상대 분자량 또는 에스트라디올 함량.g = 반복 단위(즉, 인산 에스트라디올)의 로그 P.출처:개별 기사를 참조하십시오. | |||||||||
역사
에스트라디올 아세테이트는 2001년 [13]영국에서 질환 제제로 처음 승인된 후 [2]2002년 미국에서 펨링, [2][11]2004년 미국에서 펨트레이스로 경구 제제로 승인되어 비교적 최근에 시장에 출시되었습니다.
사회와 문화
일반명
에스트라디올 아세테이트는 그 약과 그것의 [3]총칭이다.
브랜드명
에스트라디올 아세테이트는 펨트레이스, 펨링, [3][25][26]메노링이라는 상표명으로 판매된다.
유용성
에스트라디올 아세테이트는 미국과 영국에서 [11][3]구할 수 있다.
레퍼런스
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Natural estrogens considered here include: [...] Esters of 17β-estradiol, such as estradiol valerate, estradiol benzoate and estradiol cypionate. Esterification aims at either better absorption after oral administration or a sustained release from the depot after intramuscular administration. During absorption, the esters are cleaved by endogenous esterases and the pharmacologically active 17β-estradiol is released; therefore, the esters are considered as natural estrogens.
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