플루클로실린

Flucloxacillin
플루클로실린
Flucloxacillin.svg
Flucloxacillin-from-xtal-1980-3D-balls.png
임상 데이터
상호Floxapen, 기타[1]
기타 이름BRL-2039
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
임신
카테고리
  • AU: B1
루트
행정부.		구강, 근육내, 정맥주사, 경막내, 관절내
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S4 (처방만)
  • UK: POM (처방만)
  • EU: Rx 전용
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티50–70%
대사간
반감기 제거0.75~1시간[3]
배설물신장[3]
식별자
  • (2S,5R,6R)-6-({[3-(2-클로로-5-플루오로페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-일]카르보닐(아미노)-3,3-디메틸-7-옥소-4-티아-1-아지시시클로[3.0-2]카르본)
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.023.683 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C19H17클론FN3O5S
몰 질량453.87 g/g−1/g(표준)
3D 모델(JSmol)
  • O=C(O)[C@@H]3N4C(=O)[C@H](NC(=O)c2c(onc2c1c(F)cc1Cl)C)[C@H] 4SC3(C)C
  • InChI=1S/C19H17ClFN3O5S/c1-7-10(12-29-7)11-8(20)5-4-6-9(11)21)15(25)22-13-16(26)24-28/303-17)
  • 키 : UIOFUWFRIANQPC-JKIFEVAISA-N checkY
(표준)

플록사실린으로도 알려진 플루클로실린은 피부 감염, 외이도 감염, 다리 궤양 감염, 당뇨병 발 감염, 뼈 감염을 [4]치료하는데 사용되는 항생제이다.폐렴과 심내막염을 [4]치료하기 위해 다른 약물과 함께 사용될 수 있다.수술 전에 포도상구균 [4]감염을 예방하기 위해 사용될 수도 있습니다.메티실린 내성 황색포도상구균(MRSA)[5]에 효과가 없다.구강으로 복용하거나 [4]정맥이나 근육에 주사하여 투여한다.

일반적인 부작용으로는 [4]배탈이 있다.다른 부작용으로는 근육통이나 관절통, 호흡곤란,[4][6] 간질환 등이 있을 수 있다.임신중이나 [4]수유중에는 안전한 것 같습니다.페니실린 [4]알레르기가 있는 사람에게는 사용하지 말아야 한다.페니실린 [6]등급의 협스펙트럼 베타락탐 항생제입니다.클록사실린 및 디클로사실린과 유사한 효과로 페니실라아제 생성균에 [7]대해 활성입니다.

플루클록실린은 [8]1961년에 특허를 받았다.2011년 [6]현재 미국이나 캐나다에서는 일반적으로 사용되지 않습니다.

의료 용도

플루클로실린은 피부감염, 외이도감염, 다리궤양감염, 당뇨병성 족부감염,[4] 뼈감염을 치료하기 위해 사용되는 항생제이다.

피부.

플루클로실린은 포도상구균과 연쇄상구균 피부 [9]감염에 모두 사용된다.모낭염, 카본클,[10] 임페티고, 외이종, 셀룰라염, 단독막, 괴사성 근막염, 습진, 옴, 궤양, [4][9][11]여드름과 같은 피부 질환의 감염을 포함한다.포도상구균과 연쇄상구균을 세포염에 포함시키기 위해 이중 치료가 필요하다는 널리 알려져 있기 때문에, 플루클로실린은 때때로 더 심각한 [3]세포염에 벤질페니실린을 첨가하여 투여된다.그러나 2005년 Emergency Medicine Journal에 발표된 연구에서 추가적인 임상적 [12][13][14]편익을 제공하는 이러한 조합이 나타나지 않은 이후 이 관행에 대한 지지가 줄어들었다.영국에서는 플루클로실린만 사용하는 것이 셀룰라염을 치료하는 첫 번째 선택이다.다른 나라들도 있다.[15]

  • Impetigo

    임페티고

  • Erysipelas

    에리시펠라스

  • Folliculitis

    모낭염

  • Cellulitis

    셀룰라티스

  • Carbuncle

    카분클

상처

다리 궤양의 감염은 플루클로실린으로 [4]치료할 수 있다.당뇨병성 족부 감염의 경우 감염이 경미하게 나타나는지, 중간 정도인지,[4] 심각한지에 따라 선량이 조정된다.

뼈.

골격비율 10~20%로 최적의 약물 침투율보다 낮음에도 불구하고, 플루클로실린은 골수염 [16][17]치료에 효과적인 것으로 보인다.

현지 지침에 따라 배양 [3][18]결과를 기다리는 동안 관절 감염 치료에 사용될 수 있습니다.

다른.

폐렴을 치료하기 위해 다른 항생제와 함께 사용될 수 있으며 수술 전 감염, 특히 심장,[4][11] 폐 또는 뼈 수술에 사용될 수 있습니다.심내막염을 치료하기 위해 사용될 때, 다른 항생제와 함께 또는 단독으로 사용될 때, 플루클로실린의 투여량은 통상적인 [4]투여량을 초과해야 할 수 있다.

저항

플루클록사실린은 베타락타마아제에 둔감하지만 일부 생물은 플루클록사실린과 메티실린을 포함한 다른 좁은 스펙트럼의 β락탐 항생제에 대한 내성을 발달시켰다.이러한 유기체에는 메티실린 내성 황색포도상구균이 포함되어 있으며, 이 황색포도상구균은 페니실린 결합 단백질을 변화시킴으로써 플루클로실린 및 기타 페니실린에 대한 내성을 발달시켰다.

부작용

플루클로실린의 사용과 관련된 일반적인 부작용은 설사, 메스꺼움, 발진, 두드러기, 주사 부위의 통증과 염증, 과다감염(칸디다증 포함), 알레르기, 간 효소 및 [19]빌리루빈의 일시적인 증가 등이다.

드물게, 1,000명 중 1명 미만으로, 담즙성 황달(담즙성 간염이라고도 함)이 플루클로실린 치료와 관련이 있습니다.창백한 변과 진한 소변, 노란 눈과 [20]피부로 나타날 수 있습니다.이 반응은 치료가 멈춘 후 몇 주까지 발생할 수 있으며 해결하는데 몇 주가 걸립니다.추정 발병률은 15,000명 중 1명이고, 55세 이상 인구, 여성 및 치료 기간이 [4][20][19]2주 이상인 사람들에게서 더 자주 발생한다.

플루클로실린은 페니실린, 세팔로스포린 또는 카르바페넴에 대한 알레르기가 이전에 있었던 사람들에게서 금지된다.또한 디클록실린이나 플루클록실린의 [19]사용과 관련된 콜레스테롤성 간염의 병력이 있는 사람에게 투여해서는 안 된다.

이 약은 노인, 저용량이 필요한 신장 장애 환자 및 담즙성 [19]간염의 위험으로 인해 간 장애가 있는 환자에서 주의하여 사용해야 한다.

대부분의 [22]경우 플루클로실린 혈장 농도를 떨어뜨리지 않는다는 연구결과가 나오지만 음식 [21]섭취 1시간 반에서 1시간 전에 공복에 복용해야 한다.

영국 국민건강서비스(National Health Service)는 음식 먹기 최소 30분 전이나 2시간 [20]후에 복용할 것을 권고하고 있다.

약물 상호작용

플루클록사실린은 메토트렉세이트의 배설을 줄여 메토렉세이트 독성의 위험을 초래할 수 있다.혈중 플루클로실린의 수치는 신부전 [7]및 프로베네시드의 사용과 함께 상승할 수 있다.

작용 메커니즘

주요 기사:베타락탐 항생제

플루클로실린은 페니실린 그룹에 속하는 좁은 스펙트럼의 항생제이다.[6][23]박테리아 세포벽을 [23]파괴함으로써 작용합니다.

다른 β-락탐 항생제와 마찬가지로 플루클로실린은 세균 세포벽의 합성을 억제함으로써 작용한다.그것은 그램 양성 [citation needed]박테리아의 세포벽의 주요 성분을 구성하는 선형 펩티도글리칸 고분자 사슬 사이의 가교 연결을 억제한다.

플루클로실린은 다른 많은 페니실린보다 산 안정성이 뛰어나며 비경구 경로 외에 경구 투여도 가능하다.그러나 메티실린과 마찬가지로 비β-락타마아제 생성 그램 양성균에 [citation needed]대해서는 벤질페니실린보다 효력이 낮다.

플루클로실린은 디클로실린과 유사한 약물 동태, 항균 활성 및 징후를 가지고 있으며, 두 약물은 교환 가능한 것으로 간주됩니다.디클록사실린보다 [24]심각한 간 부작용 발생률이 높지만 신장 부작용 [19]발생률은 낮은 것으로 보고되었다.

화학

플루클로실린은 많은 페니실린 내성 박테리아에 의해 분비되는 베타락타마아제(페니실리나아제라고도 함) 효소에 둔감하다.페니실린 핵의 측쇄에 이소옥사졸릴기가 존재하면 측쇄 입체 장애에 상대적으로 내성이 없기 때문에 β-락타마아제 내성이 촉진된다.따라서 페니실린 결합 단백질에 결합하고 펩티도글리칸 가교를 억제할 수 있지만, [citation needed]β-락타마아제에 의해 결합되거나 비활성화되지는 않는다.

역사

플루클로실린은 1960년대 [25][26]벤질페니실린의 광범위한 사용으로 인해 페니실린 내성(베타락타마아제 생성) 포도상구균 감염이 증가한 후 개발되었습니다.모든 천연 페니실린과 최초의 반합성 페니실린은 포도상구균 베타-락타마아제에 의해 파괴되어 Beecham(나중에 GlaxoSmithKline)이 보다 안정적인 항생제를 찾게 되었다.1962년까지, 구강으로 섭취될 가능성이 있는 유사한 구조의 산성 안정 페니실린(oxacillin, Cloxacillin, dicloxacillin 및 flucloxacillin)이 개발되었습니다.플루클로실린과 디클로실린은 황색포도상구균의 베타락타마아제 효소에 대해 특별한 안정성을 보였으며 [25][26]산을 견딜 수 있었다.Beecham은 클록사실린을 더욱 개발해 영국에서 플루클록사실린을 보급했고 Bristol Laboratories는 옥사실린과 디클로사실린의 미국 내 마케팅에 주력하면서 두 [27][28]나라 모두에서 사용법이 달라졌다.플루클로실린은 1970년대에 [6]유럽에서 처음 판매되었다.

이용 가능한 폼

플루클로실린의 경구 및 정맥 내 제제는 모두 저렴하며 나트륨 소금 플루클로실린 나트륨, 캡슐(250mg 또는 500mg), 경구 현탁액(125mg/5ml 또는 250mg/5ml), 주사액(재구성용 파우더,[3][29] 바이알당 250, 500, 1000 및 2000mg)으로 제공됩니다.

플루클로실린은 [6]2011년 현재 미국이나 캐나다에서는 일반적으로 사용되지 않습니다.그러나 다른 몇몇 국가에서는 Floxapen, Flubex, Flupen, Phylopen 및 Staphylex를 [1]포함한 다양한 상호로 공급되고 있습니다.

조합

주요 기사: Co-fluampicil

플루클로실린은 코플루필리실 [4]안에서 암피실린과 결합된다.

  • Flucloxacillin powder for oral solution 125 mg/5ml, with measuring spoon

    125mg/5ml 경구용 플루클로실린 분말, 계량스푼 포함

  • Selection of Flucloxacillin preparations found in the UK

    영국에서 발견된 플루클록실린 제제의 선택

  • Co-fluampicil: Flucloxacillin combined with ampicillin (UK)

    공동 형광체:플루클로실린과 암피실린(영국)의 조합

레퍼런스

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외부 링크

  • "Floxacillin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.