ERA-45

ERA-45
ERA-45
임상 데이터
약물 클래스에스트로겐, 선택적 ERα 작용제
식별자
CAS 번호

ERA-45합성 에스트로겐으로 ERα[1][2][3][4]선택적 작용제이다.ERβ보다 ERα의 트랜스활성화에 대한 286배 선택성을 나타내며, ERα는 0.37nM(에스트라디올보다 7배 약함)이고 ERβ는 13nM([1]에스트라디올보다 20,000배 약함)이다50.그러나 또 다른 연구진은 ERβ에서 [2]ERα의 트랜스활성화에 대해 약 35배 정도의 효력만을 발견했다.그 약물은 어느 [1]수용체에도 길항작용이 없다.ERA-45는 테스토스테론과 함께 투여되었을 때 전임상 모델에서 전립선암 발병을 유발한 반면, 테스토스테론만으로는 [1][5]그렇지 않았다.반면 선택적 ERβ 작용제 ERB-26은 이 두 [1][5]약물에 의해 생성된 전립선암 발병으로부터 보호되었다.이러한 발견들은 [1]전립선에서 ERα와 ERβ의 상반된 역할을 시사한다.ERA-45의 화학적 구조는 공개되지 않은 것으로 보인다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b c d e f Attia DM, Ederveen AG (2012). "Opposing roles of ERα and ERβ in the genesis and progression of adenocarcinoma in the rat ventral prostate". Prostate. 72 (9): 1013–22. doi:10.1002/pros.21507. PMID 22025007. S2CID 12951793.
  2. ^ a b Jeanes HL, Tabor C, Black D, Ederveen A, Gray GA (2008). "Oestrogen-mediated cardioprotection following ischaemia and reperfusion is mimicked by an oestrogen receptor (ER)alpha agonist and unaffected by an ER beta antagonist". J. Endocrinol. 197 (3): 493–501. doi:10.1677/JOE-08-0071. PMC 2386536. PMID 18492815.
  3. ^ Evers NM, van den Berg JH, Wang S, Melchers D, Houtman R, de Haan LH, Ederveen AG, Groten JP, Rietjens IM (2014). "Cell proliferation and modulation of interaction of estrogen receptors with coregulators induced by ERα and ERβ agonists". J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 143: 376–85. doi:10.1016/j.jsbmb.2014.06.002. PMID 24923734. S2CID 9884692.
  4. ^ Khalil RA (2013). "Estrogen, vascular estrogen receptor and hormone therapy in postmenopausal vascular disease". Biochem. Pharmacol. 86 (12): 1627–42. doi:10.1016/j.bcp.2013.09.024. PMC 3840081. PMID 24099797.
  5. ^ a b Nelson AW, Tilley WD, Neal DE, Carroll JS (2014). "Estrogen receptor beta in prostate cancer: friend or foe?". Endocr. Relat. Cancer. 21 (4): T219–34. doi:10.1530/ERC-13-0508. PMID 24402043.