디메틸트리에놀론
Dimethyltrienolone | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 기타 이름 | RU-2420, 7α, 17α-디메틸렌볼론, 7α, 17α-디메틸-γ-19-노르테스토스테론9,11, 7α, 17α-디메틸스트라-4, 9, 11-트리엔-17β-ol-3-온 |
| 루트 행정부. | 입으로 |
| 약물 클래스 | 안드로겐, 아나볼릭 스테로이드, 프로게스토겐 |
| 식별자 | |
| |
| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 첸블 | |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C20H26O2 |
| 몰 질량 | 298.426 g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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디메틸트리에놀론(개발 코드명 RU-2420)은 의학용으로 [1]시판된 적이 없는 합성, 경구 활성, 매우 강력한 아나볼릭-안드로겐 스테로이드(AAS) 및 17α-알킬화 19-노르테스토스테론(난드로론) 유도체이다.그것은 안드로겐 수용체([2][3]그리고 프로게스테론)에 대한 AAS 중 가장 높은 친화력을 가지고 있으며,[1] 아마도 지금까지 개발된 것 중 가장 강력한 AAS일 것이다.
약리학
약역학
디메틸트리에놀론은 안드로겐과 프로게스테론 수용체, 따라서 AAS와 프로게스토겐의 [1]매우 강력한 작용제이다.동물 생체측정에서, 그것은 기준 AAS [1]메틸테스토스테론의 100배 이상의 동화 및 안드로겐 효력을 가지고 있는 것으로 나타났다.이 약물은 5α-환원효소의 기질이 아니므로 전립선이나 [1]피부와 같은 소위 "안드로겐" 조직에서는 증강되거나 비활성화되지 않습니다.그것은 또한 아로마타아제 기질이 아니기 때문에 에스트로겐 [1]활성이 없다.디메틸트리에놀론은 에스트로겐성이 부족하기 때문에 여성복부증 [1]같은 에스트로겐성 부작용을 일으키는 성향이 없다.디메틸트리에놀론은 C17α 메틸기와 간 대사에 대한 내성이 매우 높기 때문에 간독성이 [1]매우 높은 것으로 알려져 있다.
| 컴파운드 | 화학명 | PR | AR | ER | GR | MR | ||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 테스토스테론 | T | 1.0 | 100 | 0.1 미만 | 0.17 | 0.9 | ||
| 난드로론 | 19-NT | 20 | 154 | 0.1 미만 | 0.5 | 1.6 | ||
| 트렌볼론 | §-9,1119-NT | 74 | 197 | 0.1 미만 | 2.9 | 1.33 | ||
| 트레스톨론 | 7α-Me-19-NT | 50–75 | 100–125 | ? | 1 미만 | ? | ||
| 노르메탄드로네 | 17α-Me-19-NT | 100 | 146 | 0.1 미만 | 1.5 | 0.6 | ||
| 메트리볼론 | γ-17α-Me-19-NT9,11 | 208 | 204 | 0.1 미만 | 26 | 18 | ||
| 미볼로론 | 7α, 17α-DiMe-19-NT | 214 | 108 | 0.1 미만 | 1.4 | 2.1 | ||
| 디메틸트리에놀론 | γ-7α,9,11 17α-DiMe-19-NT | 306 | 180 | 0.1 | 22 | 52 | ||
| 값은 퍼센트(%)입니다.참조 리간드(100%)는 의 프로게스테론, 의 테스토스테론, 의 에스트라디올, 의 알도스테론이었다. | ||||||||
화학
디메틸트리에놀론은 7α, 17α-디메틸γ-19-노르테스토스테론9,11 또는 7α, 17α-디메틸스트라-4, 9, 11-트리엔-17β-ol-3-one이라고도 하며, 7α, 17α-디메틸트렌볼론은 합성 에스트란 스테로이드 및 17α-19-키롤 유도체이다.트렌볼론의 7α,17α-디메틸 유도체 및 메트리볼론의 [6]7α-메틸 유도체이며, 메트리볼론의 γ유사체9,11 및 트레스톨론의 [1]β9,11,17α-메틸화 유도체이다.
역사
디메틸트리에놀론은 [1][7]1967년에 처음 기술되었다.그것은 [1]의료용으로 판매된 적이 없다.
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
- ^ a b c d e f g h i j k l William Llewellyn (2009). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. pp. 212–214. ISBN 978-0967930473.
- ^ Waszkowycz B, Clark DE, Frenkel D, Li J, Murray CW, Robson B, Westhead DR (1994). "PRO_LIGAND: an approach to de novo molecular design. 2. Design of novel molecules from molecular field analysis (MFA) models and pharmacophores". J. Med. Chem. 37 (23): 3994–4002. doi:10.1021/jm00049a019. PMID 7966160.
- ^ Loughney DA, Schwender CF (1992). "A comparison of progestin and androgen receptor binding using the CoMFA technique". J. Comput.-Aided Mol. Des. 6 (6): 569–81. doi:10.1007/bf00126215. PMID 1291626. S2CID 22004130.
- ^ Delettré J, Mornon JP, Lepicard G, Ojasoo T, Raynaud JP (January 1980). "Steroid flexibility and receptor specificity". J. Steroid Biochem. 13 (1): 45–59. doi:10.1016/0022-4731(80)90112-0. PMID 7382482.
- ^ Ojasoo T, Delettré J, Mornon JP, Turpin-VanDycke C, Raynaud JP (1987). "Towards the mapping of the progesterone and androgen receptors". J. Steroid Biochem. 27 (1–3): 255–69. doi:10.1016/0022-4731(87)90317-7. PMID 3695484.
- ^ D. Ganten; D. Pfaff (6 December 2012). Actions of Progesterone on the Brain. Springer Science & Business Media. pp. 17–. ISBN 978-3-642-69728-9.
- ^ Mathieu, J (1967). Proceedings of the International Symposium on Drug Research, Montreal, Canada, June 12-14, 1967. Chemical Institute of Canada, Medical Chemistry Group, Montreal, Canada. p. 134.
