EPI-7386
EPI-7386| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 루트 행정부. | 입으로 |
| 약물 클래스 | N-말단 도메인 항안드로겐 |
EPI-7386은 전립선암 [1][2][3]치료를 위해 개발 중인 안드로겐 수용체(AR)의 N 말단 도메인 항안드로겐 또는 N 말단 도메인(NTD)의 길항제이다.이 화합물은 EPI-001, 랄라니텐(EPI-002) 및 랄라니텐 아세테이트(EPI-506)[1][2][3]와 같은 EPI 시리즈의 이전 약물의 후속 약물로 개발되었다.EPI-7386은 시험관내 IC50랄라니텐보다 20배 높은 항안드로겐 효력(각각 = 535nM 대 9,580nM)을 보일 뿐 아니라 인간 [1][2][3]간세포의 안정성도 더 높다.2020년 [3]임상 1상 진입을 목표로 하고 있다.
레퍼런스
- ^ a b c Le Moigne R, Banuelos CA, Mawji NR, Tam T, Wang J, Jian K, et al. (2020). "IND candidate EPI-7386 as an N-terminal domain androgen receptor inhibitor in development for the treatment of prostate cancer". Journal of Clinical Oncology. 38 (6_suppl): 142. doi:10.1200/JCO.2020.38.6_suppl.142. S2CID 213003338.
- ^ a b c Moigne R, Zhou HJ, Mawji NR, Banuelos CA, Wang J, Jian K, et al. (2019). "Next generation N-terminal domain androgen receptor inhibitors with improved potency and metabolic stability in castration-resistant prostate cancer models". Journal of Clinical Oncology. 37 (7_suppl): 220. doi:10.1200/JCO.2019.37.7_suppl.220. ISSN 0732-183X. S2CID 88047727.
- ^ a b c d Sadar MD (May 2020). "Discovery of drugs that directly target the intrinsically disordered region of the androgen receptor". Expert Opinion on Drug Discovery. 15 (5): 551–560. doi:10.1080/17460441.2020.1732920. PMC 8693730. PMID 32100577. S2CID 211523793.
