피카밀론
Picamilon | |
 | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | НПК ЭХО |
| 기타 이름 | 니코티노일-GABa |
| 경로: 행정 | 구강 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
|
| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 50%–88% |
| 제거 반감기 | 30분 |
| 배설 | 레날 |
| 식별자 | |
| |
| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.118.799  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C10H12N2O3 |
| 어금질량 | 208.217 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
| |
| |
  (이게 뭐야?) (iii) | |
피카밀론(N-nicotinoyl-GABA, 피카밀론, 피카밀론이라고도 한다)은 니아신과 γ-아미노부티르산(GABA)의 합성어로서 형성된 약물이다. 1969년[1] 소련에서 개발되었고, GABA의 약자로 러시아와 일본[2] 양쪽에서 더욱 연구되었다.[3]
러시아에서는 피카밀론이 처방약으로 판매되고 있다. 이 약물에 대한 권리는 러시아 제약회사 NPK ECO("нпк эо ооо ооо оооо")에 속한다. 미국에서는 판매 허가를 받지 않았으며, 2015년 11월 미국 5개 업체가 피카밀론 제품을 시장에서 퇴출하도록 하는 [4]등 식이보충제에서는 불량식품으로 간주되어 왔다.[5] 그러나, 2020년까지만 해도, 미국의 처방전 없이 살 수 있는 보충제의 약 복용량에서 피카밀론이 발견되었다.[6]
작용 메커니즘 및 잠재적 치료 응용
동물에 대한 한 연구는 피카밀론이 혈액-뇌 장벽에[7] 침투한 후 GABA와 나이아신(Niacin)으로 가수분해된다는 것을 보여주었다.[8] 이론적으로 공개된 GABA는 잠재적으로 불안 반응을 유발하는 GABA 수용체를 활성화시킬 것이다.[9] 두 번째로 출시된 성분인 니아신은 바소딜라이터다.[10][11]
생물학적 유체에서의 검출
혈장 피카밀론 농도는 일반적으로 반감기가 1~2시간인 50–200mg의 단일 경구 투여 후 처음 몇 시간 동안 500–3000μg/L 범위에 있다.[12] 그 약은 GABA와 니코틴산까지 가수분해를 거친다. 모약과 두 대사물의 소변 배설이 단일 투여량의 최대 79%를 차지한다.[12]
규정
미국에서는 미 식품 의약국은 2015년에 그 picamilon은 식사 서플먼트 보건 교육 법 1994,[5][13]즉이 아니라 비타민의 식이 성분 범주에 맞지 않는다; 식이 무기물 판결한 약초 혹은 다른 식물, 아미노산은 인간에 의해 supplemen에 사용하기 위해 영양 물질이다.그 d 있어iet 총 식이 섭취량을 증가시킴으로써, 또는 1994년 이전에 미국에서 판매된 위에 설명한 모든 성분의 농축액, 대사물, 성분, 추출물 또는 조합물을 증가시킴으로써. FDA의 판결에도 불구하고, 피카밀론은 미국에서 누트로피컬로 판매되는 보충제의 재료로 남아있다.[6]
참조
- ^ Kopelevich VM, Gunar VI (April 1999). "Some approaches to the directed search for new drugs based on nicotinic acid". Pharmaceutical Chemistry Journal. 33 (4): 177–187. doi:10.1007/BF02509934. S2CID 36930437.
- ^ Mirzoian RS, Gan'shina TS (1989). "[The new cerebrovascular preparation pikamilon]". Farmakologiia I Toksikologiia (in Russian). 52 (1): 23–6. PMID 2707413.
- ^ Matsuyama K, Yamashita C, Noda A, Goto S, Noda H, Ichimaru Y, Gomita Y (October 1984). "Evaluation of isonicotinoyl-gamma-aminobutyric acid (GABA) and nicotinoyl-GABA as pro-drugs of GABA". Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 32 (10): 4089–95. doi:10.1248/cpb.32.4089. PMID 6529802.
- ^ Avula B, Chittiboyina AG, Sagi S, Wang YH, Wang M, Khan IA, Cohen PA (March 2016). "Identification and quantification of vinpocetine and picamilon in dietary supplements sold in the United States". Drug Testing and Analysis. 8 (3–4): 334–43. doi:10.1002/dta.1853. PMID 26426301.
- ^ a b "FDA sends five warning letters over supplements containing picamilon". NutraIngredients-USA.com, William Reed Business Media. 2 December 2015. Retrieved 3 December 2015.
- ^ a b Cohen, Pieter A.; Avula, Bharathi; Wang, Yan Hong; Zakharevich, Igor; Khan, Ikhlas (23 September 2020). "Five unapproved drugs found in cognitive enhancement supplements". Neurology: Clinical Practice. 11 (3): e303–e307. doi:10.1212/CPJ.0000000000000960. ISSN 2163-0402. PMC 8382366.
- ^ Dorofeev BF, Kholodov LE (1991). "[Pikamilon pharmacokinetics in animals]". Farmakologiia I Toksikologiia (in Russian). 54 (2): 66–9. PMID 1884802.
- ^ "Technical Description of Picamilon". Archived from the original on 2018-11-09. Retrieved 2015-10-22.
- ^ Shephard RA (June 1987). "Behavioral effects of GABA agonists in relation to anxiety and benzodiazepine action". Life Sciences. 40 (25): 2429–36. doi:10.1016/0024-3205(87)90758-2. PMID 2884549.
- ^ Gille A, Bodor ET, Ahmed K, Offermanns S (2008). "Nicotinic acid: pharmacological effects and mechanisms of action". Annual Review of Pharmacology and Toxicology. 48: 79–106. doi:10.1146/annurev.pharmtox.48.113006.094746. PMID 17705685.
- ^ Prousky J, Seely D (January 2005). "The treatment of migraines and tension-type headaches with intravenous and oral niacin (nicotinic acid): systematic review of the literature". Nutrition Journal. 4: 3. doi:10.1186/1475-2891-4-3. PMC 548511. PMID 15673472.
- ^ a b Cui W, Chen X, Zhan Y, Zhang Z, Zhang Y, Zhong D (May 2010). "Determination of picamilon concentration in human plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry". Journal of Chromatography B. 878 (15–16): 1181–4. doi:10.1016/j.jchromb.2010.03.013. PMID 20359966.
- ^ Welch C. "Declaration of Dr. Cara Welch" (PDF). Department of Health and Human Services. Retrieved 21 October 2015.
