노르케타민

Norketamine
노르케타민
Norketamine.svg
임상 데이터
ATC 코드
  • 없음.
법적 상태
법적 상태
식별자
  • 2-아미노-2-(2-클로로페닐)시클로헥산-1-온
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C12H14클론NO
몰 질량223.70 g/g−1/g(표준)
3D 모델(JSmol)
  • C1CC(C(=O)C1)(C2=CC=CC=C2Cl)n
  • InChI=1S/C12H14ClNO/c13-10-6-2-1-5-9(10)12(14)8-3-7-11(12)15/h1-2,5-6H,3-4,7-8,14H2
  • 키: BEQZHFIKTBVCAU-UHFFFAOYSA-N

노르케타민 또는 N-데스메틸케타민은 주로 CYP3A4에 [1][2]의해 형성되는 케타민의 주요 활성 대사물이다.케타민과 유사하게, 노르케타민은 비경쟁적 NMDA 수용체 길항제i(각각 (S)-(+)-노르케타민과 (R)-(–)-노르케타민의 경우 K =[1][3] 1.7μM, 13μM)로 작용하지만,[2][4] 마취제로는 약 3~5배 낮다.또한 케타민과 마찬가지로 노르케타민은 μ- 및 γ-오피오이드 [5]수용체에 결합한다.케타민과 비교하여 노르케타민은 α-니코틴성7 아세틸콜린 수용체의 길항제로서 훨씬 더 강력하며, 동물 모델에서 해당 [6]수용체에서의 활성과 상관관계가 있는 것으로 보고된 빠른 항우울제 효과를 생성한다.그러나 노르케타민은 강제수영 테스트에 따라 생쥐에서 항우울제로서 케타민의 약 1/5의 효력이 있으며, 이는 또한 NMDA 수용체 [7]길항제로서 생체 내 비교 효력이 3~5배 감소된 것에 따른 것으로 보인다.노르케타민은 데히드로노르케타민 및 히드록시노르케타민으로 대사되며,[2] 데히드록시노르케타민은 NMDA 수용체 길항제로서 훨씬 덜 또는 미미하지만 α-니코틴성7 아세틸콜린 [8][9]수용체의 잠재적 길항제로서 활성을 유지한다.

레퍼런스

  1. ^ a b A. P. Adams; J. N. Cashman; R. M. Grounds (12 January 2002). Recent Advances in Anaesthesia and Intensive Care. Cambridge University Press. pp. 42–. ISBN 978-1-84110-117-0.
  2. ^ a b c Donald G. Barceloux (3 February 2012). Medical Toxicology of Drug Abuse: Synthesized Chemicals and Psychoactive Plants. John Wiley & Sons. pp. 112–. ISBN 978-1-118-10605-1.
  3. ^ Howard S. Smith (21 December 2008). Current Therapy in Pain. Elsevier Health Sciences. pp. 482–. ISBN 978-1-4377-1117-2.
  4. ^ T.H. Stanley; P.G. Schafer (6 December 2012). Pediatric and Obstetrical Anesthesia: Papers presented at the 40th Annual Postgraduate Course in Anesthesiology, February 1995. Springer Science & Business Media. pp. 372–. ISBN 978-94-011-0319-0.
  5. ^ Bradford P. Smith (21 April 2014). Large Animal Internal Medicine. Elsevier Health Sciences. pp. 30–. ISBN 978-0-323-08840-4.
  6. ^ Paul, Rajib K.; Singh, Nagendra S.; Khadeer, Mohammed; Moaddel, Ruin; Sanghvi, Mitesh; Green, Carol E.; O’Loughlin, Kathleen; Torjman, Marc C.; Bernier, Michel; Wainer, Irving W. (2014). "(R,S)-Ketamine Metabolites (R,S)-norketamine and (2S,6S)-hydroxynorketamine Increase the Mammalian Target of Rapamycin Function". Anesthesiology. 121 (1): 149–159. doi:10.1097/ALN.0000000000000285. ISSN 0003-3022. PMC 4061505. PMID 24936922.
  7. ^ Sałat K, Siwek A, Starowicz G, Librowski T, Nowak G, Drabik U, Gajdosz R, Popik P (2015). "Antidepressant-like effects of ketamine, norketamine and dehydronorketamine in forced swim test: Role of activity at NMDA receptor". Neuropharmacology. 99: 301–7. doi:10.1016/j.neuropharm.2015.07.037. PMID 26240948. S2CID 19880543.
  8. ^ Moaddel, Ruin; Abdrakhmanova, Galia; Kozak, Joanna; Jozwiak, Krzysztof; Toll, Lawrence; Jimenez, Lucita; Rosenberg, Avraham; Tran, Thao; Xiao, Yingxian; Zarate, Carlos A.; Wainer, Irving W. (2013). "Sub-anesthetic concentrations of (R,S)-ketamine metabolites inhibit acetylcholine-evoked currents in α7 nicotinic acetylcholine receptors". European Journal of Pharmacology. 698 (1–3): 228–234. doi:10.1016/j.ejphar.2012.11.023. ISSN 0014-2999. PMC 3534778. PMID 23183107.
  9. ^ Robin A.J. Lester (11 November 2014). Nicotinic Receptors. Springer. pp. 445–. ISBN 978-1-4939-1167-7.


Stub icon

이 진통제 관련 기사는 촌스럽다.위키피디아를 확장함으로써 위키피디아를 도울 수 있습니다.